Кларитромицин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Биаксин, другие |
| Другие имена | 6- О -метилэритромицин А |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а692005 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Внутрь , внутривенно |
| Класс препарата | Макролиды |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 50% |
| Связывание с белками | низкая привязка |
| Метаболизм | Печень |
| Период полувыведения | 3–4 часа |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.119.644 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 38 Н 69 Н О 13 |
| Молярная масса | 747.964 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Кларитромицин под торговой маркой Биаксин , продаваемый , среди прочего, , представляет собой антибиотик, используемый для лечения различных бактериальных инфекций. [3] Сюда входят , среди прочего, острый фарингит , пневмония , кожные инфекции, инфекция H. pylori и болезнь Лайма . [3] Кларитромицин можно принимать внутрь в виде таблеток или жидкости или вводить внутривенно. [3]
Общие побочные эффекты включают тошноту, рвоту, головные боли и диарею. [3] Тяжелые аллергические реакции наблюдаются редко. [3] Сообщалось о проблемах с печенью. [3] Это может причинить вред, если принимать его во время беременности . [3] Он относится к классу макролидов и действует путем замедления синтеза бактериального белка . [3] Устойчивость к кларитромицину уже является серьезной проблемой для систем здравоохранения, и такая устойчивость распространяется, что приводит к рекомендациям проверять чувствительность патогенных организмов к антибиотику перед началом терапии кларитромицином. [4]
Кларитромицин был разработан в 1980 году и одобрен для медицинского применения в 1990 году. [5] [6] Он входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [7] Кларитромицин доступен в виде непатентованного препарата. [3] Он сделан из эритромицина и химически известен как 6-O-метилэритромицин. [8]
Медицинское использование
[ редактировать ]Антибиотик
[ редактировать ]Кларитромицин в основном используется для лечения ряда бактериальных инфекций, включая пневмонию , Helicobacter pylori , а также в качестве альтернативы пенициллину при ангине . [3] Другие области применения включают болезнь кошачьих царапин и другие инфекции, вызываемые бартонеллой , криптоспоридиоз , в качестве агента второго ряда при болезни Лайма и токсоплазмозе . [3] Его также можно использовать для профилактики бактериального эндокардита у тех, кто не может принимать пенициллин. [3] Он эффективен против инфекций верхних и нижних дыхательных путей, инфекций кожи и мягких тканей, а также инфекций Helicobacter pylori, связанных с язвой двенадцатиперстной кишки. [ нужна ссылка ]
Спектр бактериальной чувствительности
[ редактировать ] | Этот раздел нуждается в дополнительных цитатах для проверки . ( февраль 2018 г. ) |
Аэробные грамположительные бактерии
Аэробные грамотрицательные бактерии
- Гемофильная палочка парагриппа
- Гемофильная инфекция
- Моракселла катаралис
Хеликобактер
Микобактерии
Комплекс Mycobacterium avium, состоящий из:
Другие бактерии
Безопасность и эффективность кларитромицина при лечении клинических инфекций, вызванных следующими бактериями, не были установлены в адекватных и хорошо контролируемых клинических исследованиях: [9]
Аэробные грамположительные бактерии
- Стрептококк агалактиае
- Стрептококк (группы C, F, G)
- Стрептококки группы Viridans
Аэробные грамотрицательные бактерии
Анаэробные грамположительные бактерии
- Клостридия перфрингенс
- Пептококк Нигер
- Кутибактерии угрей
Анаэробные грамотрицательные бактерии
- Prevotella melaninogenica (ранее Bacteroides melaninogenicus )
Идопатическая гиперсомния
[ редактировать ]Кларитромицин исследовался как потенциальное средство лечения идиопатической гиперсомнии (ИГ) у взрослых, но доказательства ограничены. исследование 2021 года Кокрейновское показало, что доказательств недостаточно для окончательного определения эффективности кларитромицина в лечении идиопатической гиперсомнии. [10] В рекомендациях по клинической практике Американской академии медицины сна 2021 года условно предлагается его использование, особенно для тех, кто не реагирует на другие методы лечения. [11] [12]
Противопоказания
[ редактировать ]- Кларитромицин не следует принимать людям с аллергией на другие макролиды или неактивные ингредиенты таблеток, включая микрокристаллическую целлюлозу, кроскармеллозу натрия , стеарат магния и повидон. [ нужна ссылка ]
- Кларитромицин не следует применять людям с холестатической желтухой и/или нарушением функции печени, связанным с предшествующим применением кларитромицина. [9]
- Кларитромицин не следует применять при гипокалиемии (низком уровне калия в крови). [ нужна ссылка ]
- применять кларитромицин со следующими препаратами: цизаприд , пимозид , астемизол , терфенадин , эрготамин , тикагрелор , ранолазин или дигидроэрготамин . Не рекомендуется [9]
- Его не следует использовать с колхицином у людей с нарушением функции почек или печени. [9]
- Одновременный прием с препаратами, снижающими уровень холестерина, такими как ловастатин или симвастатин . [9]
- Повышенная чувствительность к кларитромицину или любому компоненту препарата, эритромицину или любым макролидным антибиотикам. [9]
- Удлинение интервала QT или желудочковые сердечные аритмии, включая torsade de pointes . [9]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Наиболее распространенными побочными эффектами являются желудочно-кишечные: диарея (3%), тошнота (3%), боль в животе (3%) и рвота (6%). Это также может вызвать головные боли, бессонницу и отклонения от нормы показателей функции печени . Аллергические реакции включают сыпь и анафилаксию . Менее распространенные побочные эффекты (<1%) включают сильную раздражительность, галлюцинации (слуховые и зрительные), головокружение/укачивание, а также изменение обоняния и вкуса, включая металлический привкус. Сообщалось также о сухости во рту, панических атаках и ночных кошмарах, хотя и реже. [13]
Сердечный
[ редактировать ]США В феврале 2018 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) выпустило предупреждение о безопасности в отношении повышенного риска возникновения проблем с сердцем или смерти при использовании кларитромицина и рекомендовало рассмотреть альтернативные антибиотики людям с заболеваниями сердца. [14]
Кларитромицин может привести к удлинению интервала QT . У пациентов с синдромом удлиненного интервала QT , сердечно-сосудистыми заболеваниями или у пациентов, принимающих другие препараты, удлиняющие интервал QT, это может увеличить риск опасных для жизни аритмий . [15]
В одном исследовании использование краткосрочного лечения кларитромицином коррелировало с увеличением частоты смертей, классифицированных как внезапная сердечная смерть, у пациентов со стабильной ишемической болезнью сердца, не принимавших статины. [16]
Печень и почки
[ редактировать ]Известно, что кларитромицин вызывает желтуху , цирроз печени и проблемы с почками, включая почечную недостаточность . [ нужна ссылка ] В некоторых сообщениях о случаях заболевания предполагается, что он вызывает заболевание печени. [17]
Центральная нервная система
[ редактировать ]Общие побочные эффекты кларитромицина со стороны центральной нервной системы включают головокружение, головные боли. В редких случаях это может вызвать ототоксичность , делирий и манию. [ нужна ссылка ]
Инфекция
[ редактировать ]Также был отмечен риск кандидоза полости рта и вагинального кандидоза из-за уничтожения дрожжей . антибиотиком естественных бактериальных конкурентов [ нужна ссылка ]
Беременность и кормление грудью
[ редактировать ]Кларитромицин не следует применять беременным женщинам, за исключением случаев, когда альтернативная терапия не подходит. [9] Кларитромицин может представлять потенциальную опасность для плода, поэтому его следует использовать во время беременности только в том случае, если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода. [9] У кормящих матерей неизвестно, выделяется ли кларитромицин с грудным молоком. [9]
Взаимодействия
[ редактировать ]Кларитромицин ингибирует фермент печени CYP3A4 , участвующий в метаболизме многих других часто назначаемых препаратов. Прием кларитромицина с другими лекарствами, которые метаболизируются CYP3A4, может привести к неожиданному повышению или снижению уровня препарата . [18] [19]
Ниже перечислены некоторые из наиболее распространенных взаимодействий.
Колхицин
[ редактировать ]Было обнаружено опасное взаимодействие кларитромицина с колхицином в результате ингибирования метаболизма CYP3A4 и транспорта P-гликопротеина . Сочетание этих двух препаратов может привести к смертельной токсичности колхицина, особенно у людей с хронической болезнью почек . [9]
Статины
[ редактировать ]Прием кларитромицина одновременно с некоторыми статинами (класс препаратов, используемых для снижения уровня холестерина в сыворотке крови ) увеличивает риск побочных эффектов, таких как мышечные боли и разрушение мышц ( рабдомиолиз ). [20]
Блокаторы кальциевых каналов
[ редактировать ]Сопутствующая терапия блокаторами кальциевых каналов может увеличить риск низкого кровяного давления , почечной недостаточности и смерти по сравнению с сочетанием блокаторов кальциевых каналов с азитромицином , препаратом, аналогичным кларитромицину, но без ингибирования CYP3A4. [21] Прием кларитромицина в сочетании с верапамилом вызывал пониженное кровяное давление , низкую частоту сердечных сокращений и лактоацидоз . [9]
Карбамазепин
[ редактировать ]Кларитромицин может удвоить уровень карбамазепина в организме за счет снижения его клиренса, что может привести к токсическим симптомам карбамазепина, таким как двоение в глазах , потеря произвольных движений тела и тошнота, а также гипонатриемия . [22]
лекарства от ВИЧ
[ редактировать ]В зависимости от комбинации препаратов терапия кларитромицином может быть противопоказана, требовать изменения доз некоторых препаратов или приемлема без коррекции дозы. [23] Например, кларитромицин может привести к снижению зидовудина . концентрации [24]
Механизм действия
[ редактировать ]Кларитромицин предотвращает бактерий размножение , действуя как ингибитор синтеза белка . Он связывается с 23S рРНК, компонентом 50S субъединицы бактериальной , ингибируя таким образом трансляцию пептидов рибосомы . [ нужна ссылка ]
Фармакокинетика
[ редактировать ] | Этот раздел нуждается в дополнительных цитатах для проверки . ( февраль 2018 г. ) |
В отличие от эритромицина, кларитромицин кислотостабилен, поэтому его можно принимать внутрь без необходимости защиты от желудочной кислоты. Он легко всасывается и диффундирует в большинство тканей и фагоцитов . Благодаря высокой концентрации в фагоцитах кларитромицин активно транспортируется к месту инфекции. При активном фагоцитозе высвобождаются большие концентрации кларитромицина; его концентрация в тканях может быть более чем в 10 раз выше, чем в плазме. Самые высокие концентрации обнаруживаются в печени, легочной ткани и кале.
Метаболизм
[ редактировать ]Кларитромицин довольно быстро метаболизируется при первом прохождении через печень. Его основные метаболиты включают неактивный метаболит N-десметилкларитромицин и активный метаболит 14-( R )-гидроксикларитромицин. По сравнению с кларитромицином 14-( R )-гидроксикларитромицин менее эффективен в отношении микобактерий туберкулеза и комплекса Mycobacterium avium . Кларитромицин (20-40%) и его активный метаболит (10-15%) выводятся с мочой. Из всех препаратов своего класса кларитромицин обладает лучшей биодоступностью – 50%, что делает его пригодным для перорального приема. Период полувыведения составляет около 3–4 часов при приеме 250 мг каждые 12 часов, но увеличивается до 5–7 часов при приеме 500 мг каждые 8–12 часов. При любом из этих режимов дозирования равновесная концентрация этого метаболита обычно достигается в течение 3–4 дней. [25]
История
[ редактировать ]Кларитромицин был изобретен исследователями японской фармацевтической компании Taisho Pharmaceutical в 1980 году. [5] Продукт появился благодаря попыткам разработать версию антибиотика эритромицина , которая не подвергалась кислотной нестабильности в пищеварительном тракте, вызывая побочные эффекты, такие как тошнота и боль в животе. Taisho подала заявку на патентную защиту препарата примерно в 1980 году и впоследствии представила на японском рынке фирменную версию своего препарата под названием Clarith в 1991 году. В 1985 году Taisho стала партнером американской компании Abbott Laboratories для получения международных прав, и Abbott также получила Одобрение Биаксина FDA в октябре 1991 года. Препарат стал генериком в Европе в 2004 году и в США в середине 2005 года. [26]
Общество и культура
[ редактировать ]
Доступные формы
[ редактировать ]Кларитромицин доступен в виде непатентованного препарата. [3] В США кларитромицин доступен в виде таблеток немедленного высвобождения, таблеток пролонгированного действия и гранул для пероральной суспензии. [3]
Названия брендов
[ редактировать ]Кларитромицин доступен под несколькими торговыми марками во многих странах, включая Биаксин, Криксан, Кларитрон, Кларигексал, Клацид, Кларитт, Класи, Кларак, Кларивин, Кларипен, Кларем, Кларидар, Клофф, Фромилид, Инфекс, Каликсоцин, Карицин, Кларицид, Кларидекс. , Клацид, Кларам, Клабакс, Клеримед, МегаКлар, Моноклар, Ресклар, Ритмо, Труклар, Викрол и Зеклар. [ нужна ссылка ]
Производители
[ редактировать ]В Великобритании препарат производится в форме дженерика рядом производителей, включая Somex Pharma, Ranbaxy, Aptil и Sandoz.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»)» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л м н «Кларитромицин» . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 3 сентября 2015 года . Проверено 4 сентября 2015 г.
- ^ Моммерстиг MC, Ньювенбург С.А., Уолтерс Л.М., Руверс Б.Х., ван Вуурен Х.А., Верхаар А.П. и др. (ноябрь 2023 г.). «Использование неинвазивных тестов кала для проверки эрадикации Helicobacter pylori и устойчивости к кларитромицину» . Объединенный Европейский Гастроэнтерол Дж . 11 (9): e894-903. дои : 10.1002/ueg2.12473 . ПМЦ 10637120 . ПМИД 37854002 .
- ^ Jump up to: а б Гринвуд Д. (2008). Противомикробные препараты: хроника триумфа медицины двадцатого века (1-е изд.). Оксфорд: Издательство Оксфордского университета. п. 239. ИСБН 978-0-19-953484-5 . Архивировано из оригинала 5 марта 2016 года.
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 498. ИСБН 978-3-527-60749-5 .
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Кирст Х.А. (2012). Макролидные антибиотики (2-е изд.). Базель: Биркхойзер Базель. п. 53. ИСБН 978-3-0348-8105-0 . Архивировано из оригинала 5 марта 2016 года.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л «Biaxin Filmtab (таблетки кларитромицина, USP) Biaxin XL Filmtab (таблетки кларитромицина пролонгированного действия) Гранулы Biaxin (кларитромицин для пероральной суспензии, USP)» (PDF) . 2 ноября 2015 г. Архивировано (PDF) из оригинала 24 августа 2015 г. . Проверено 2 ноября 2015 г.
- ^ Тротти Л.М., Беккер Л.А., Фридрих Мюррей К., Хок Р. (май 2021 г.). «Лекарственные средства от дневной сонливости у лиц с идиопатической гиперсомнией» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2021 (5): CD012714. дои : 10.1002/14651858.CD012714.pub2 . ПМК 8144933 . ПМИД 34031871 .
Недостаточно доказательств, чтобы сделать вывод об эффективности кларитромицина для лечения идиопатической гиперсомнии.
- ^ Маски К., Тротти Л.М., Котагал С., Роберт Огер Р., Роули Дж.А., Хашми С.Д. и др. (сентябрь 2021 г.). «Лечение центральных нарушений гиперсомнолентности: руководство по клинической практике Американской академии медицины сна» . Журнал клинической медицины сна . 17 (9): 1881–1893. дои : 10.5664/jcsm.9328 . ПМЦ 8636351 . ПМИД 34743789 .
Рекомендация 9: Мы предлагаем клиницистам использовать кларитромицин (вместо отсутствия лечения) для лечения идиопатической гиперсомнии у взрослых. (УСЛОВНО)
- ^ «Лечение центральных расстройств, связанных с гиперсомнолентностью: Рекомендации по клинической практике Американской академии медицины сна - краткий обзор рекомендаций» (PDF) . Американская академия медицины сна. 2021. Архивировано (PDF) из оригинала 25 февраля 2024 года . Проверено 25 февраля 2024 г.
- ^ «Подробные побочные эффекты кларитромицина» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 19 августа 2017 года . Проверено 18 августа 2017 г.
- ^ «Предупреждения по безопасности для медицинских продуктов для человека — Кларитромицин (Биаксин): Сообщение о безопасности лекарств — потенциально повышенный риск проблем с сердцем или смерти у пациентов с заболеваниями сердца» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Архивировано из оригинала 24 апреля 2018 года . Проверено 24 февраля 2018 г.
- ^ Ямагути С., Канеко Ю., Ямагиши Т. и др. [Вызванные кларитромицином торсады-пуанты]. Nippon Naika Gakkai Zasshi 2003; 92 (1): 143–5.
- ^ Винкель П., Хильден Дж., Фишер Хансен Дж., Хильдебрандт П., Каструп Дж., Колмос Х.Дж. и др. (2011). «Чрезвычайное количество случаев внезапной сердечной смерти после кратковременного приема кларитромицина в исследовании CLARICOR: почему это так и почему статины защищают?». Кардиология . 118 (1): 63–7. дои : 10.1159/000324533 . ПМИД 21447948 . S2CID 11873791 .
- ^ Титц А., Хайм М.Х., Эрикссон У., Марш С., Терраччано Л., Кренбюль С. (январь 2003 г.). «Фульминантная печеночная недостаточность, связанная с кларитромицином». Анналы фармакотерапии . 37 (1): 57–60. doi : 10.1345/1542-6270(2003)037<0057:flfawc>2.0.co;2 . ПМИД 12503933 .
- ^ Хугард Кристенсен М.М., Брюун Хааструп М., Оленшлегер Т., Эсбех П., Арнспанг Педерсен С., Бах Данвальд AC и др. (апрель 2020 г.). «Потенциал взаимодействия между кларитромицином и отдельными статинами - систематический обзор». Базовый токсикол Clin Pharmacol . 126 (4): 307–317. дои : 10.1111/bcpt.13343 . PMID 31628882 .
- ^ Хердеген Т., Каскорби I (декабрь 2023 г.). «Лекарственное взаимодействие тетрагидроканнабинола и каннабидиола в каннабиноидных препаратах: рекомендации для клинической практики». Dtsch Arztebl Int . 120 (49): 833–840. дои : 10.3238/arztebl.m2023.0223 . PMC 10824494. PMID 37874128 . S2CID 264438050 .
- ^ Патель А.М., Шариф С., Бейли Д.Г., Джуурлинк Д.Н., Ганди С., Мамдани М. и др. (июнь 2013 г.). «Токсичность статинов при совместном назначении антибиотиков-макролидов: популяционное когортное исследование». Анналы внутренней медицины . 158 (12): 869–76. дои : 10.7326/0003-4819-158-12-201306180-00004 . ПМИД 23778904 . S2CID 21222679 .
- ^ Ганди С., Флит Дж.Л., Бэйли Д.Г., МакАртур Э., Уолд Р., Рехман Ф. и др. (декабрь 2013 г.). «Взаимодействие блокаторов кальциевых каналов с кларитромицином и острое повреждение почек». ДЖАМА . 310 (23): 2544–53. дои : 10.1001/jama.2013.282426 . ПМИД 24346990 .
- ^ Желисс П., Хиллэр-Буис Д., Халали Э., Жан-Пастор М.Дж., Веспиньян Х., Куб П. и др. (ноябрь 2007 г.). «[Карбамазепин и кларитромицин: клинически значимое лекарственное взаимодействие]». Ревю Неврологии . 163 (11): 1096–9. дои : 10.1016/s0035-3787(07)74183-8 . ПМИД 18033049 .
- ^ Секар В.Дж., Спиноза-Гузман С., Де Паепе Е., Де Пау М., Вангенёгден Т., Лефевр Е. и др. (январь 2008 г.). «Фармакокинетика дарунавира/ритонавира после одновременного применения с кларитромицином у здоровых добровольцев». Журнал клинической фармакологии . 48 (1): 60–5. дои : 10.1177/0091270007309706 . ПМИД 18094220 . S2CID 38368595 .
- ^ Полис М.А., Писцителли С.К., Фогель С., Витебски Ф.Г., Конвилл П.С., Петти Б. и др. (август 1997 г.). «Кларитромицин снижает уровень зидовудина в плазме у лиц с инфекцией вируса иммунодефицита человека» . Антимикробные средства и химиотерапия . 41 (8): 1709–14. дои : 10.1128/AAC.41.8.1709 . ПМК 163990 . ПМИД 9257746 .
- ^ Ферреро Дж.Л., Бопп Б.А., Марш К.С., Куигли С.С., Джонсон М.Дж., Андерсон Дж.Д. и др. (1990). «Метаболизм и распределение кларитромицина у человека». Метаболизм и распределение лекарств . 18 (4): 441–6. ПМИД 1976065 .
- ^ Вьюег В.В., Хэнкокс Дж.К., Хаснайн М., Конеру Дж.Н., Гайзель М., Баранчук А. (август 2013 г.). «Кларитромицин, удлинение интервала QTc и трепетание-мерцание: необходимость изучения клинических случаев» . Терапевтические достижения в области инфекционных заболеваний . 1 (4): 121–138. дои : 10.1177/2049936113497203 . ПМК 4040724 . ПМИД 25165548 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- Патент США 4331803 , Ватанабэ Й., Моримото С., Омура С. «Новые соединения эритромицина», выдан 19 мая 1981 г., передан компании Taisho Pharmaceutical.
