Рокситромицин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Рулиде, Биаксиг и другие |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Беременность категория |
|
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | Печень, пик концентрации в среднем через 2 часа после приема внутрь. |
| Период полувыведения | 11 часов |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| PDB-лиганд | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.121.308 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 41 Н 76 Н 2 О 15 |
| Молярная масса | 837.058 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Рокситромицин — полусинтетический макролидный антибиотик . Применяется для лечения инфекций дыхательных путей, мочевыводящих путей и мягких тканей. Рокситромицин получают из эритромицина , содержащего такое же 14-членное лактонное кольцо. но с боковой цепью N-оксима, прикрепленной к кольцу.
Рокситромицин был запатентован в 1980 году и одобрен для медицинского применения в 1987 году. [1] Он доступен под несколькими торговыми марками. Рокситромицин доступен в Австралии, Франции, Германии, Израиле, Южной Корее и Новой Зеландии, но не в США. Также было показано, что он обладает противомалярийной активностью. [ нужна ссылка ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Наиболее распространенными побочными эффектами являются желудочно-кишечные: диарея, тошнота, боли в животе и рвота. Менее распространенные побочные эффекты включают нарушения со стороны центральной или периферической нервной системы, такие как головные боли, головокружение, головокружение. Редко встречающиеся побочные эффекты включают сыпь, нарушение функции печени и изменение обоняния и вкуса. [ нужна ссылка ]
Взаимодействие с лекарственными средствами
[ редактировать ] |
Рокситромицин имеет меньше взаимодействий, чем эритромицин , поскольку он имеет более низкое сродство к цитохрому P450 .
Не известно о взаимодействии рокситромицина с гормональными контрацептивами , преднизолоном , карбамазепином , ранитидином или антацидами .
При применении рокситромицина с теофиллином некоторые исследования показали увеличение в плазме концентрации теофиллина . Изменение дозировки обычно не требуется, но у пациентов с высоким уровнем теофиллина в начале лечения следует контролировать его уровень в плазме.
Рокситромицин, по-видимому, взаимодействует с варфарином . Об этом свидетельствует увеличение протромбинового времени и/или международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, одновременно принимающих рокситромицин и варфарин . В результате произошли серьезные кровотечения.
Доступные формы
[ редактировать ]Рокситромицин обычно доступен в виде таблеток или суспензии для перорального применения. [ нужна ссылка ]
Механизм действия
[ редактировать ]Рокситромицин предотвращает рост бактерий , препятствуя синтезу их белка . Рокситромицин связывается с субъединицей 50S бактериальной рибосомы и таким образом ингибирует синтез пептидов . Рокситромицин имеет аналогичный антимикробный спектр действия, что и эритромицин, но более эффективен в отношении некоторых грамотрицательных бактерий, особенно Legionella pneumophila . [ нужна ссылка ]
Фармакокинетика
[ редактировать ]При приеме перед едой рокситромицин очень быстро всасывается и диффундирует в большинство тканей и фагоцитов . Благодаря высокой концентрации в фагоцитах рокситромицин активно транспортируется к месту заражения. При активном фагоцитозе высвобождаются большие концентрации рокситромицина. [ нужна ссылка ]
Метаболизм
[ редактировать ]Метаболизируется лишь небольшая часть рокситромицина. Большая часть рокситромицина секретируется в неизмененном виде с желчью, а некоторая часть — с выдыхаемым воздухом. Менее 10% выводится с мочой. Период полувыведения рокситромицина составляет 12 часов.
История
[ редактировать ]Французская фармацевтическая компания Roussel Uclaf впервые выпустила на рынок рокситромицин в 1987 году.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 498. ИСБН 9783527607495 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Рокситромицин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
