Арбекацин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Хабекачин |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Маршруты администрация | Внутримышечный , внутривенный |
| Класс препарата | Аминогликозидный антибиотик |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | минимальный |
| Экскреция | Реналь |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| PDB-лиганд | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 22 Ч 44 Н 6 О 10 |
| Молярная масса | 552.626 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Арбекацин ( МНН ) – полусинтетический аминогликозидный антибиотик , полученный из канамицина . Он в основном используется для лечения инфекций, вызванных мультирезистентными бактериями, включая метициллин-резистентный золотистый стафилококк (MRSA). [1] [2] Арбекацин был первоначально синтезирован из дибекацина в 1973 году Хамао Умезавой и его сотрудниками. [3] Он зарегистрирован и продается в Японии с 1990 года под торговым названием Хабекацин. [4] Арбекацин больше не защищен патентом, и дженерики препарата также доступны под такими торговыми названиями, как Деконтазин и Блубатозин.
Фармакология
[ редактировать ]Арбекацин одобрен для лечения пневмонии и сепсиса, вызванных метициллин-резистентным золотистым стафилококком (MRSA). Благодаря синергическому эффекту с бета-лактамами арбекацин также перспективен для лечения грамотрицательных бактериальных инфекций с множественной лекарственной устойчивостью, таких как Pseudomonas aeruginosa и Acinetobacter baumannii с множественной лекарственной устойчивостью . [5]
Фармакодинамика
[ редактировать ]Аминогликозиды, такие как арбекацин, действуют путем связывания с субъединицей 30S рибосомы бактерий , вызывая неправильное считывание тРНК , что, как следствие, лишает бактерию возможности синтезировать белки, жизненно важные для ее роста. Для поступления аминогликозидов в бактериальную клетку необходима энергия. У анаэробов меньше энергии для этого поглощения, поэтому аминогликозиды менее активны против анаэробов. [ нужна ссылка ]
Механизм действия
[ редактировать ]Аминогликозиды, такие как арбекацин, ингибируют синтез белка у восприимчивых бактерий, необратимо связываясь с бактериальной 30S рибосомальной субъединицей . В частности, арбекацин связывается с четырьмя нуклеотидами 16S рРНК и одной аминокислотой белка S12. Это мешает сайту декодирования вблизи нуклеотида 1400 в компоненте 16S рРНК субъединицы 30S. колебательным основанием в антикодоне тРНК Эта область взаимодействует с . Это приводит к неправильному считыванию мРНК , поэтому в полипептид встраиваются неправильные аминокислоты, что приводит к образованию нефункциональных или токсичных пептидов и распаду полисом на нефункциональные моносомы. [ нужна ссылка ]
Поглощение
[ редактировать ]Аминогликозиды плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, поэтому их обычно вводят парентерально . [ нужна ссылка ]
Токсичность
[ редактировать ]Ототоксичность и нефротоксичность являются наиболее серьезными побочными эффектами терапии аминогликозидами и чаще возникают у пациентов с почечной недостаточностью в анамнезе или получающих другие ототоксичные и/или нефротоксичные препараты. Нормальная продолжительность внутримышечной или внутривенной терапии аминогликозидами составляет 7–10 дней, хотя иногда необходимо более длительное лечение. Токсичность более вероятна, если лечение аминогликозидами продолжается более 10 дней. [ нужна ссылка ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Иноуэ М., Нонояма М., Окамото Р., Ида Т. (1994). «Противомикробная активность арбекацина, нового аминогликозидного антибиотика, против метициллин-резистентного золотистого стафилококка». Лекарственные средства, находящиеся на стадии экспериментальных и клинических исследований . 20 (6): 233–239. ПМИД 7758395 .
- ^ Кордейро Дж.К., Рейс А.О., Миранда Э.А., Садер Х.С. (июнь 2001 г.). «Антимикробная активность аминогликозида арбекацина in vitro протестирована против оксациллин-резистентного золотистого стафилококка, выделенного в бразильских больницах» . Бразильский журнал инфекционных заболеваний . 5 (3). Исследовательская группа Арбекацина: 130–135. дои : 10.1590/s1413-86702001000300005 . ПМИД 11506776 .
- ^ Кондо С., Иинума К., Ямамото Х., Маэда К., Умэдзава Х. (июль 1973 г.). «Письмо: Синтез 1-n-(S)-4-амино-2-гидроксибутирил)канамицина B и -3',4'-дидезоксиканамицина B, активного против бактерий, устойчивых к канамицину» . Журнал антибиотиков . 26 (7): 412–415. дои : 10.7164/антибиотики.26.412 . ПМИД 4782059 .
- ^ Кобаяши Ю., Учида Х., Каваками Ю. (июль 1995 г.). «Арбекацин». Международный журнал противомикробных средств . 5 (4): 227–230. дои : 10.1016/0924-8579(95)00014-Y . ПМИД 18611673 .
- ^ Мацумото Т (2014). «Арбекацин: еще одно новое средство для лечения инфекций, вызванных метициллин-резистентным золотистым стафилококком и грамотрицательными возбудителями с множественной лекарственной устойчивостью» . Клиническая фармакология . 6 : 139–148. дои : 10.2147/CPAA.S44377 . ПМК 4186621 . ПМИД 25298740 .