✖


Jump to content

Тигециклин

Тигециклин
Клинические данные
Произношение / ˌ t aɪ ɡ ə ˈ s aɪ k l iː n /
Торговые названия Тигацил
AHFS / Drugs.com Монография
Медлайн Плюс а614002
Данные лицензии
Беременность
категория
Маршруты
администрация 		Внутривенный (IV)
код АТС
Юридический статус
Юридический статус
Фармакокинетические данные
Связывание с белками 71–89%
Метаболизм Не метаболизируется
Период полувыведения 42,4 часа
Экскреция 59% Желчные протоки , 33% Почки
Идентификаторы
Номер CAS
ПабХим CID
Лекарственный Банк
ХимическийПаук
НЕКОТОРЫЙ
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЕМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Информационная карта ECHA 100.211.439 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула С 29 Н 39 Н 5 О 8
Молярная масса 585.658  g·mol −1
3D model ( JSmol )
  (проверять)

Тигециклин , продаваемый под торговой маркой Тигацил , представляет собой антибиотик тетрациклинового ряда, применяемый при ряде бактериальных инфекций . [3] [6] [7] Это препарат класса глицилциклинов , который вводится внутривенно. Он был разработан в ответ на рост числа устойчивых к антибиотикам бактерий, таких как Staphylococcus aureus , Acinetobacter baumannii и E. coli . [6] Будучи антибиотиком, производным тетрациклина, его структурные модификации расширили его терапевтическую активность, включив в него грамположительные и грамотрицательные организмы, в том числе микроорганизмы с множественной лекарственной устойчивостью .

Он получил Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) и был одобрен 17 июня 2005 года. ускоренное одобрение [6] [7] Он был одобрен для медицинского использования в Европейском Союзе в апреле 2006 года. [4]

В 2019 году он был исключен из списка основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [8] [9] Всемирная организация здравоохранения классифицирует тигециклин как критически важный для медицины человека. [10]

Медицинское использование

[ редактировать ]

Антибактериальное использование

[ редактировать ]

Тигециклин используется для лечения различных видов бактериальных инфекций, включая сложные инфекции кожи и структур, сложные внутрибрюшные инфекции и внебольничную бактериальную пневмонию. [ нужна ссылка ] Тигециклин — это глицилциклиновый антибиотик, который действует на MRSA и грамотрицательные организмы:

Тигециклин вводится внутривенно и обладает активностью против различных грамположительных и грамотрицательных бактериальных патогенов, многие из которых устойчивы к существующим антибиотикам. Тигециклин успешно завершил испытания фазы III, в которых он, по крайней мере, не уступал внутривенному ванкомицину и азтреонаму при лечении сложных инфекций кожи и структур кожи , а также внутривенному имипенему и циластатиану при лечении сложных внутрибрюшных инфекций . [12] Тигециклин активен в отношении многих грамположительных бактерий, грамотрицательных бактерий и анаэробов, включая активность в отношении метициллин-резистентного Staphylococcus aureus (MRSA), Stenotropomonasmaltophilia , Haemophilus influenzae и Neisseria gonorrhoeae (со МИК значениями , указанными при 2 мкг/мл) и штаммы Acinetobacter baumannii с множественной лекарственной устойчивостью . Он не активен в отношении Pseudomonas spp. или Proteus spp. Препарат лицензирован для лечения инфекций кожи и мягких тканей, а также внутрибрюшных инфекций. [ нужна ссылка ]

«Тигециклин также активен против Clostridioides difficile штаммов . Большинство изолятов C. difficile имеют МПК <0,25 для тигециклина. [13] Европейское общество клинической микробиологии и инфекций рекомендует тигециклин в качестве потенциальной терапии спасения при тяжелой и/или осложненной или рефрактерной инфекции Clostridium difficile . [14]

Тигециклин также можно использовать у уязвимых групп населения, таких как пациенты с ослабленным иммунитетом или пациенты с раком. [14]

Неантибактериальное использование

[ редактировать ]

Хорошо известно, что тигециклин действует как эффективный антибиотик, однако он может обладать и другими свойствами, которые еще не до конца изучены. [15] Было показано, что миноциклин обладает противовоспалительной и антиапоптотической активностью, ингибированием протеолиза и подавлением ангиогенеза и метастазирования опухоли. [15] Это свойство не является уникальным для миноциклина, поскольку многие тетрациклины проявляют клинические преимущества, не связанные с антибиотиками. [16] [17] Тигециклин продемонстрировал активность in vitro и in vivo в отношении острого миелоидного лейкоза . Противолейкемическую активность тигециклина можно объяснить ингибированием трансляции митохондриальных белков в эукариотических клетках. Лейкозные клетки имеют повышенную зависимость от функции митохондрий, что приводит к повышенной чувствительности к тигециклину. [18] Тигециклин также продемонстрировал противораковые свойства в отношении некоторых других видов опухолей, включая немелкоклеточный рак легких, рак желудка, гепатоцеллюлярную карциному и глиобластому . [19] Он также проявляет хорошую активность в отношении возбудителя питиоза . [20]

Данные о чувствительности

[ редактировать ]

Тигециклин нацелен как на грамположительные, так и на грамотрицательные бактерии, включая несколько ключевых патогенов с множественной лекарственной устойчивостью. Ниже представлены данные о чувствительности МПК к некоторым значимым с медицинской точки зрения бактериальным патогенам.

  • Escherichia coli : 0,015 мкг /мл — 4 мкг /мл [ нужна ссылка ]
  • Klebsiella pneumoniae : 0,06 мкг /мл — 16 мкг /мл [ нужна ссылка ]
  • Staphylococcus aureus (метициллинрезистентный): 0,03 мкг /мл — 2 мкг /мл [21]

Тигециклин обычно обладает низкой активностью в отношении большинства штаммов Pseudomonas . [22]

Проблемы с печенью или почками

[ редактировать ]

Тигециклин не требует коррекции дозы для людей с легкими и умеренными нарушениями функции печени. Однако людям с тяжелыми нарушениями функции печени дозу следует уменьшить и тщательно контролировать. [11]

Тигециклин не требует изменения дозы у людей с плохой функцией почек или находящихся на гемодиализе . [11]

Механизмы сопротивления

[ редактировать ]

Устойчивость бактерий к тигециклину у энтеробактерий (таких как E. coli) часто вызывается генетическими мутациями, приводящими к усилению регуляции бактериальных эффлюксных насосов, таких как эффлюксный насос типа RND AcrAB. Некоторые виды бактерий, такие как Pseudomonas spp. могут быть естественным образом устойчивы к тигециклину из-за постоянной сверхэкспрессии таких эффлюксных насосов. у некоторых видов Enterobacteriaceae мутации в рибосомных генах, таких как rpsJ, вызывают устойчивость к тигециклину. Было обнаружено, что [23]

Побочные эффекты

[ редактировать ]

Как производное тетрациклина, тигециклин проявляет побочные эффекты , аналогичные классу антибиотиков. Желудочно-кишечные симптомы являются наиболее частым побочным эффектом. [14]

Общие побочные эффекты тигециклина включают тошноту и рвоту. [24] Тошнота (26%) и рвота (18%) обычно бывают легкой или умеренной степени и обычно возникают в течение первых двух дней терапии. [3]

Редкие побочные эффекты (<2%) включают: отек, боль и раздражение в месте инъекции, анорексию, желтуху, нарушение функции печени, зуд, острый панкреатит и увеличение протромбинового времени. [3]

Меры предосторожности

[ редактировать ]

Необходима осторожность при приеме у лиц с гиперчувствительностью к тетрациклину, беременных женщин и детей. Было обнаружено, что он причиняет вред плоду при применении во время беременности, поэтому его классифицируют как категорию беременности D. [11] У крыс и кроликов тигециклин проникал через плаценту и обнаруживался в тканях плода, что связано с несколько меньшим весом при рождении, а также с более медленным окостенением костей. Несмотря на то, что тигециклин не считается тератогенным, его следует избегать, за исключением случаев, когда польза превышает риск. [3] Кроме того, его использование в детстве может вызвать изменение цвета зубов на желто-серо-коричневый, поэтому его не следует использовать без необходимости. [ нужна ссылка ]

Более того, имеются клинические сообщения об остром панкреатите, вызванном тигециклином , что особенно актуально для пациентов, у которых также диагностирован муковисцидоз . [25]

Тигециклин показал повышенную смертность у пациентов, получавших лечение от внутрибольничной пневмонии, особенно вентилятор-ассоциированной пневмонии (неразрешенное применение), а также у пациентов с осложненными инфекциями кожи и структур кожи, осложненными внутрибрюшными инфекциями и инфекциями диабетической стопы. [3] Повышенная смертность была по сравнению с другими методами лечения тех же типов инфекций. Разница не была статистически значимой для любого типа, но смертность была численно выше для каждого типа инфекции при лечении тигециклином, что вызвало о черном ящике . предупреждение FDA [26] [27]

Предупреждение о черном ящике

[ редактировать ]

В сентябре 2010 года FDA выпустило предупреждение «черного ящика» относительно тигециклина относительно повышенного риска смерти по сравнению с другими подходящими препаратами. [26] [3] [28] В результате увеличения общей смертности (причина неизвестна) у лиц, принимающих этот препарат, тигециклин применяется в ситуациях, когда альтернативное лечение не подходит. [11] [28] FDA обновило предупреждение о «черном ящике» в 2013 году. [27]

Взаимодействие с лекарственными средствами

[ редактировать ]

Было обнаружено, что тигециклин взаимодействует с такими лекарствами, как:

  • Варфарин : поскольку и тигециклин, и варфарин связываются с белками сыворотки или плазмы, существует вероятность белков-связывающих взаимодействий, в результате которых один препарат будет иметь больший эффект, чем другой. Хотя коррекция дозы не требуется, при одновременном применении следует контролировать МНО и протромбиновое время. [29]
  • Пероральные контрацептивы : эффективность пероральных контрацептивов снижается при их одновременном применении из-за снижения уровня концентрации пероральных контрацептивов. [ нужна ссылка ]

Однако механизм этих лекарственных взаимодействий до конца не проанализирован. [3]

История

[ редактировать ]

Миноциклин был широко используемым тетрациклином, синтезированным в лабораториях Ледерле в 1970 году, но в 70-х и 80-х годах его распространенность стала расти. [30] [31] Хотя проблема устойчивости к антибиотикам была известна ученым в 1980-х годах, апатия привела к тому, что федеральное правительство не уделяло особого внимания возникающему кризису. Однако к концу 1980-х годов к мировой угрозе начали относиться более серьезно, что привело к возобновлению финансирования исследований антибиотиков. [32]

В 1993 году исследователи из тех же лабораторий, которые впервые синтезировали миноциклин, создали новое поколение тетрациклиновых антибактериальных средств, известных как глицилциклины . Эти антибиотики были первыми новыми препаратами класса тетрациклинов, о которых сообщалось после открытия миноциклина в 1970 году. [33] Было обнаружено, что глицилциклины активны против широкого спектра чувствительных и устойчивых к тетрациклину грам(-) и грам(+) аэробных и анаэробных бактерий. Это первоначальное исследование привело к проведению многочисленных исследований антибактериальной активности различных глицилциклинов , при этом особое внимание уделялось производным N,N-диметилглициламино из-за их заявленной эффективности. [34] [35] Вышеупомянутое исследование завершилось публикацией в 1999 году статьи, описывающей открытие соединения, известного как GAR-936, которое позже будет известно как Тигециклин. [36]

Механизм действия

[ редактировать ]

Тигециклин — антибиотик широкого спектра действия , который действует как ингибитор синтеза белка . Он проявляет бактериостатическую активность, связываясь с 30S рибосомальной субъединицей бактерий и тем самым блокируя взаимодействие аминоацил-тРНК с А-сайтом рибосомы. [37] Кроме того, тигециклин продемонстрировал бактерицидную активность в отношении изолятов S. pneumoniae и L. pneumophila . [3]

Исследования показали, что тигециклин связывается с 70S рибосомой с аффинностью, в 5 и > 100 раз большей, чем миноциклин и тетрациклин соответственно. [38] Как упоминалось ранее, тигециклин по-прежнему связывается с сайтом А 30S субъединицы рибосомы, однако связывание нового антибиотика включает существенные взаимодействия с остатками спирали H34 той же субъединицы. Эти взаимодействия не наблюдаются при связывании тетрациклина. [39] Результаты показывают, что тигециклин, вероятно, обладает уникальным механизмом действия, который предотвращает ингибирование рибосомальной защиты. [38]

Это производное тетрациклина третьего поколения из класса глицилциклинов , которое несет N , N -диметилглициламидо (DMG) фрагмент, прикрепленный к 9-положению тетрациклинового кольца D. [40] Было обнаружено , что благодаря структурным модификациям в качестве производного 9-DMG миноциклина тигециклин улучшает минимальные ингибирующие концентрации против грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов по сравнению с тетрациклинами. [40]

Фармакокинетика

[ редактировать ]

Тигециклин метаболизируется посредством глюкуронидации с образованием глюкуронидных конъюгатов и метаболита N -ацетил-9- аминоциклина . [41] Поэтому для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью необходима коррекция дозы. [3] Более того, он преимущественно выводится в неизмененном виде с калом и вторично выводится почками. [41] Никакой коррекции почек не требуется.

Общество и культура

[ редактировать ]

Одобрение

[ редактировать ]

Он одобрен для лечения осложненных инфекций кожи и мягких тканей (оИКМТ), осложненных внутрибрюшных инфекций (оИАИ) и внебольничной бактериальной пневмонии (ВБП) у лиц в возрасте 18 лет и старше. [6] [7] [41] [3] В Великобритании он одобрен у взрослых и детей в возрасте от восьми лет для лечения осложненных инфекций кожи и мягких тканей (за исключением инфекций диабетической стопы) и осложненных внутрибрюшных инфекций в ситуациях, когда другие альтернативные антибиотики не подходят. [42]

Другие имена

[ редактировать ]
  • ГАР-936 [43]
  • Тигацил
  • Tigeplug (продается компанией Biocon, Индия)
  • Тигилин (продается фармацевтической компанией Real Valuetherapy в Мьянме, производится Lyka)
  • ТИГИЛИТ (продается в ИНДИИ, Scutonix Lifesciences, Бомбей)

Ссылки

[ редактировать ]
  1. ^ «Использование тигециклина (тигацила) во время беременности» . Наркотики.com . 6 июля 2020 г. Проверено 26 сентября 2020 г.
  2. ^ «Лекарственные средства по рецепту: регистрация новых дженериков и биоаналогов, 2017» . Управление терапевтических товаров (TGA) . 21 июня 2022 г. Проверено 30 марта 2024 г.
  3. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к «Тигацил-тигециклин для инъекций, порошок, лиофилизированный, для приготовления раствора» . ДейлиМед . 20 июля 2020 г. Проверено 26 сентября 2020 г.
  4. ^ Jump up to: а б «Тигацил ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) (на арагонском языке). 17 сентября 2018 года . Проверено 26 сентября 2020 г.
  5. ^ «EP2181330» . Европейское патентное ведомство . Проверено 29 сентября 2017 г.
  6. ^ Jump up to: а б с д Роуз В.Е., Рыбак М.Ю. (август 2006 г.). «Тигециклин: первый представитель нового класса противомикробных препаратов». Фармакотерапия . 26 (8): 1099–1110. дои : 10.1592/phco.26.8.1099 . ПМИД   16863487 . S2CID   29714610 .
  7. ^ Jump up to: а б с Касбекар Н. (июль 2006 г.). «Тигециклин: новый противомикробный препарат на основе глицилциклина». Американский журнал аптеки системы здравоохранения . 63 (13): 1235–1243. дои : 10.2146/ajhp050487 . ПМИД   16790575 .
  8. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Резюме: выбор и использование основных лекарств 2019: доклад 22-го заседания Комитета экспертов ВОЗ по выбору и использованию основных лекарств . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325773 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.05. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  9. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Выбор и использование основных лекарственных средств: доклад Комитета экспертов ВОЗ по выбору и использованию основных лекарственных средств, 2019 г. (включая 21-й Примерный список ВОЗ основных лекарственных средств и 7-й Примерный список ВОЗ основных лекарственных средств для детей) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/330668 . ISBN  9789241210300 . ISSN   0512-3054 . Серия технических докладов ВОЗ;1021.
  10. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Критически важные противомикробные препараты для медицины человека (6-е пересмотренное изд.). Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/312266 . ISBN  9789241515528 .
  11. ^ Jump up to: а б с д и ж г «Информация о назначении врачом ТИГАЦИЛА в США» . Пфайзер . Проверено 31 октября 2015 г.
  12. ^ Шейнфельд Н. (2005). «Тигециклин: обзор нового глицилциклинового антибиотика». Журнал дерматологического лечения . 16 (4): 207–212. дои : 10.1080/09546630510011810 . ПМИД   16249141 . S2CID   28869637 .
  13. ^ Ди Белла С., Нисии С., Петросилло Н. (июль 2015 г.). «Является ли тигециклин подходящим вариантом лечения инфекции Clostridium difficile? Данные из литературы». Международный журнал противомикробных средств . 46 (1): 8–12. дои : 10.1016/j.ijantimicag.2015.03.012 . ПМИД   25982915 .
  14. ^ Jump up to: а б с Кеупуват К., Остроски-Цайхнер Л. (февраль 2015 г.). «Тигециклин: критический обзор безопасности». Экспертное заключение о безопасности лекарственных средств . 14 (2): 335–342. дои : 10.1517/14740338.2015.997206 . ПМИД   25539800 . S2CID   43407481 .
  15. ^ Jump up to: а б Гарридо-Меса Н., Сарсуэло А., Гальвес Х. (январь 2013 г.). «Что стоит за неантибиотическими свойствами миноциклина?». Фармакологические исследования . 67 (1): 18–30. дои : 10.1016/j.phrs.2012.10.006 . ПМИД   23085382 .
  16. ^ Амин А.Р., Аттур М.Г., Таккер Г.Д., Патель П.Д., Вьяс П.Р., Патель Р.Н. и др. (ноябрь 1996 г.). «Новый механизм действия тетрациклинов: влияние на синтазу оксида азота» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 93 (24): 14014–14019. Бибкод : 1996PNAS...9314014A . дои : 10.1073/pnas.93.24.14014 . ЧВК   19486 . ПМИД   8943052 .
  17. ^ Уайтман М., Холливелл Б. (январь 1997 г.). «Профилактика пероксинитрит-зависимого нитрования тирозина и инактивации альфа1-антипротеиназы антибиотиками». Свободные радикальные исследования . 26 (1): 49–56. дои : 10.3109/10715769709097783 . ПМИД   9018471 .
  18. ^ Скртич М., Шрискантадеван С., Джас Б., Геббиа М., Ван Х, Ван З. и др. (ноябрь 2011 г.). «Ингибирование митохондриальной трансляции как терапевтическая стратегия острого миелолейкоза человека» . Раковая клетка . 20 (5): 674–688. дои : 10.1016/j.ccr.2011.10.015 . ПМК   3221282 . ПМИД   22094260 .
  19. ^ Арора Р., Джайн С., Рахими Х. (1 апреля 2018 г.). «Оценка эффективности тигециклина при лечении нескольких типов рака: обзор» . Журнал стипендий STEM . 4 (1): 5–11. дои : 10.17975/sfj-2018-002 . ISSN   2369-0399 .
  20. ^ Ворасилчай Н., Чиндапорн А., Плонгла Р., Торворапанит П., Манотуммета К., Чулеерарукс Н. и др. (март 2020 г.). « in vitro Чувствительность тайских изолятов Pythium insidiosum к антибактериальным агентам» . Антимикробные средства и химиотерапия . 64 (4). дои : 10.1128/AAC.02099-19 . ПМК   7179303 . ПМИД   32015039 .
  21. ^ «Тигециклин: данные о чувствительности и минимальной ингибирующей концентрации (МИК)» (PDF) . Toku-e.com . Проверено 13 марта 2017 г. .
  22. ^ Тигацил [вкладыш в упаковку]. Филадельфия, Пенсильвания: Wyeth Pharmaceuticals; 2005 г. Обновлено в июле 2010 г.
  23. ^ Пурнарас С., Комаки В., Спанакис Н., Геннимата В., Цакрис А. (июль 2016 г.). «Современные перспективы устойчивости энтеробактерий к тигециклину: проблемы тестирования чувствительности и механизмы устойчивости». Международный журнал противомикробных средств . 48 (1): 11–18. дои : 10.1016/j.ijantimicag.2016.04.017 . ПМИД   27256586 .
  24. ^ Муралидхаран Г., Микалицци М., Спет Дж., Рэйбл Д., Трой С. (январь 2005 г.). «Фармакокинетика тигециклина после однократного и многократного приема здоровыми добровольцами» . Антимикробные средства и химиотерапия . 49 (1): 220–229. doi : 10.1128/aac.49.1.220-229.2005 . ПМК   538906 . ПМИД   15616299 .
  25. ^ Хемфилл М.Т., Джонс К.Р. (январь 2016 г.). «Острый панкреатит, вызванный тигециклином, у пациента с муковисцидозом: описание случая и обзор литературы» . Журнал муковисцидоза . 15 (1): е9-11. дои : 10.1016/j.jcf.2015.07.008 . ПМИД   26282838 .
  26. ^ Jump up to: а б «Сообщение FDA о безопасности лекарств: повышенный риск смерти при применении Тигацила (тигециклина) по сравнению с другими антибиотиками, используемыми для лечения подобных инфекций» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 1 сентября 2010 года . Проверено 13 марта 2017 г. .
  27. ^ Jump up to: а б «Сообщение FDA о безопасности лекарств: FDA предупреждает о повышенном риске смерти при внутривенном применении антибактериального препарата Тигацил (тигециклин) и одобряет новое предупреждение в штучной упаковке» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 27 сентября 2013 года . Проверено 26 сентября 2020 г.
  28. ^ Jump up to: а б Диксит Д., Маддури Р.П., Шарма Р. (апрель 2014 г.). «Роль тигециклина в лечении инфекций в свете нового предупреждения о черном ящике». Экспертный обзор противоинфекционной терапии . 12 (4): 397–400. дои : 10.1586/14787210.2014.894882 . ПМИД   24597542 . S2CID   36614422 .
  29. ^ Циммерман Дж. Дж., Райбл Д. Г., Харпер Д. М., Матшке К., Спет Дж. Л. (июль 2008 г.). «Оценка потенциального лекарственного взаимодействия тигециклина и варфарина» . Фармакотерапия . 28 (7): 895–905. дои : 10.1592/phco.28.7.895 . ПМИД   18576904 . S2CID   3474652 .
  30. ^ Черч РФ, Шауб Р.Э., Вайс М.Ю. (март 1971 г.). «Синтез 7-диметиламино-6-деметил-6-дезокситетрациклина (миноциклина) через 9-нитро-6-деметил-6-дезокситетрациклин». Журнал органической химии . 36 (5): 723–725. дои : 10.1021/jo00804a025 . ПМИД   5545572 .
  31. ^ Макдональд Х., Келли Р.Г., Аллен Э.С., Нобл Дж.Ф., Канегис Л.А. (сентябрь 1973 г.). «Фармакокинетические исследования миноциклина у человека». Клиническая фармакология и терапия . 14 (5): 852–861. дои : 10.1002/cpt1973145852 . ПМИД   4199710 . S2CID   30279473 .
  32. ^ Подольский С.Х. (декабрь 2018 г.). «Эволюционирующий ответ на устойчивость к антибиотикам (1945–2018)» . Пэлгрейв Коммуникейшнз . 4 (1): 124. дои : 10.1057/s41599-018-0181-x . ISSN   2055-1045 . S2CID   53086078 .
  33. ^ Сум П.Е., Ли В.Дж., Теста РТ, Главка Дж.Дж., Эллестад Г.А., Блум Дж.Д. и др. (январь 1994 г.). «Глицилциклины. 1. Новое поколение мощных антибактериальных средств за счет модификации 9-аминотетрациклинов». Журнал медицинской химии . 37 (1): 184–188. дои : 10.1021/jm00027a023 . ПМИД   8289194 .
  34. ^ Гольдштейн Ф.В., Китзис, доктор медицинских наук, Акар Дж.Ф. (сентябрь 1994 г.). «N,N-диметилглициламидопроизводное миноциклина и 6-деметил-6-дезокситетрациклина, двух новых глицилциклинов, высокоэффективных против грамположительных кокков, устойчивых к тетрациклину» . Антимикробные средства и химиотерапия . 38 (9): 2218–2220. дои : 10.1128/AAC.38.9.2218 . ПМК   284718 . ПМИД   7811053 .
  35. ^ Петерсен П.Дж., Якобус Н.В., Вайс В.Дж., Сум П.Е., Testa RT (апрель 1999 г.). «Антибактериальная активность нового глицилциклина, 9-т-бутилглициламидо-производного миноциклина (GAR-936)» in vitro и in vivo . Антимикробные средства и химиотерапия . 43 (4): 738–744. дои : 10.1128/AAC.43.4.738 . ПМК   89200 . ПМИД   10103174 .
  36. ^ Сумма PE, Петерсен П. (май 1999 г.). «Синтез и взаимосвязь структура-активность новых производных глицилциклина, приведшая к открытию GAR-936». Письма по биоорганической и медицинской химии . 9 (10): 1459–1462. дои : 10.1016/S0960-894X(99)00216-4 . ПМИД   10360756 .
  37. ^ Словер К.М., Родволд К.А., Данцигер Л.Х. (июнь 2007 г.). «Тигециклин: новый противомикробный препарат широкого спектра действия» . Анналы фармакотерапии . 41 (6): 965–72. дои : 10.1345/aph.1H543 . ПМИД   17519296 . S2CID   5686856 .
  38. ^ Jump up to: а б Хоки П., Финч Р. (апрель 2007 г.). «Тигециклин: эффективность in vitro как предиктор клинической эффективности» . Клиническая микробиология и инфекции . 13 (4): 354–362. дои : 10.1111/j.1469-0691.2006.01621.x . ПМИД   17359318 .
  39. ^ Олсон М.В., Рузин А., Фейфант Э., Раш Т.С., О'Коннелл Дж., Брэдфорд, Пенсильвания (июнь 2006 г.). «Функциональные, биофизические и структурные основы антибактериальной активности тигециклина» . Антимикробные средства и химиотерапия . 50 (6): 2156–2166. дои : 10.1128/AAC.01499-05 . ПМЦ   1479133 . ПМИД   16723578 .
  40. ^ Jump up to: а б Нгуен Ф., Староста А.Л., Аренц С., Сомен Д., Дёнхёфер А., Уилсон Д.Н. (май 2014 г.). «Тетрациклиновые антибиотики и механизмы устойчивости». Биологическая химия . 395 (5): 559–575. дои : 10.1515/hsz-2013-0292 . ПМИД   24497223 . S2CID   12668198 .
  41. ^ Jump up to: а б с Хоффманн М., ДеМайо В., Джордан Р.А., Талаат Р., Харпер Д., Спет Дж. и др. (сентябрь 2007 г.). «Метаболизм, выведение и фармакокинетика [14C] тигециклина, первого в своем классе глицилциклинового антибиотика, после внутривенной инфузии здоровым мужчинам». Метаболизм и распределение лекарств . 35 (9): 1543–1553. дои : 10.1124/dmd.107.015735 . ПМИД   17537869 . S2CID   5070076 .
  42. ^ «Тигацил, 50 мг, порошок для приготовления раствора для инфузий – Краткое описание характеристик продукта (SPC) – (eMC)» . Medicines.org.uk . Проверено 13 марта 2017 г. .
  43. ^ Бетриу С., Родригес-Авиал I, Санчес Б.А., Гомес М., Пикасо Дж.Дж. (ноябрь 2002 г.). «Сравнительная активность тигециклина (GAR-936) и других противомикробных препаратов in vitro против Stenotropomonasmaltophilia» . Журнал антимикробной химиотерапии . 50 (5): 758–759. дои : 10.1093/jac/dkf196 . ПМИД   12407139 .
Retrieved from "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Tigecycline&oldid=1224588906"
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: 33b8f723256c3b84df671a68efd14b54__1716093720
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/33/54/33b8f723256c3b84df671a68efd14b54.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Tigecycline - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)