Глицилциклин

Глицилциклины представляют собой класс антибиотиков, производных тетрациклина . Эти аналоги тетрациклина специально разработаны для преодоления двух распространенных механизмов резистентности к тетрациклину , а именно резистентности, опосредованной приобретенными эффлюксными насосами и/или рибосомальной защитой. В настоящее время тигециклин является единственным глицилциклином, одобренным для использования в качестве антибиотика.

История

Разработку этих агентов стимулировало увеличение распространенности бактерий, устойчивых к тетрациклинам. Эти агенты были впервые синтезированы в начале 1990-х годов путем модификации тетрациклинов. Добавляя объемистую боковую цепь N,N-диметилглициламидо к положению 9 миноциклина , соединение становилось менее восприимчивым к резистентности к тетрациклину, опосредованной приобретенными эффлюксными насосами и/или рибосомальной защитой. Дальнейшее развитие этой первоначальной работы привело к созданию тигециклина , первого глицилциклина, доступного для клинического использования. ^{[ нужна ссылка ]}

Разрешения

Тигециклин (одобрен FDA 27 мая 2005 г.) ^[1]

Механизм действия

Глицилциклиновые антибиотики имеют тот же механизм действия , что и тетрациклиновые антибиотики. Они блокируют синтез белка, тем самым предотвращая размножение бактерий. Оба класса антибиотиков связываются с 30S- субъединицей рибосомы, предотвращая связывание аминоацил-тРНК с А-сайтом рибосомы. Однако глицилциклины, по-видимому, связываются более эффективно, чем тетрациклины. ^[2]

Механизмы сопротивления

Хотя глицилциклины обладают большей эффективностью против организмов с резистентностью к тетрациклину, опосредованной приобретенными эффлюксными насосами и/или рибосомальной защитой, глицилциклины не эффективны против организмов с хромосомными эффлюксными насосами , таких как Pseudomonas и Proteae. ^[3]

Побочные эффекты и противопоказания

Поскольку глицилциклины подобны тетрациклинам, они имеют многие из тех же побочных эффектов и противопоказаний, что и тетрациклины. Эти побочные эффекты могут включать тошноту/рвоту, головную боль, светочувствительность , изменение цвета растущих зубов и повреждение плода. ^[4]

Эти антибиотики не следует назначать беременным женщинам из-за риска повреждения плода. Кроме того, эти препараты не следует назначать в периоды развития зубов из-за риска изменения цвета зубов. Из-за сходства глицилциклинов с тетрациклинами реакции гиперчувствительности к тетрациклиновым антибиотикам могут предрасполагать к реакциям гиперчувствительности к глицилциклиновым антибиотикам; следовательно, глицилциклины следует использовать с осторожностью у этих пациентов. ^{[ нужна ссылка ]}

Ссылки

^ «Drugs@FDA: Лекарственные препараты, одобренные FDA – тигециклин» . FDA.gov . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США . Проверено 15 марта 2019 г.
^ Бержерон Дж., Аммирати М., Дэнли Д. и др. (сентябрь 1996 г.). «Глицилциклины связываются с рибосомальным участком связывания тетрациклина с высоким сродством и уклоняются от рибосомальной защиты, опосредованной Tet (M) и Tet (O)» . Антимикроб. Агенты Чематер . 40 (9): 2226–8. дои : 10.1128/AAC.40.9.2226 . ПМК 163507 . ПМИД 8878615 .
^ Ливермор DM (октябрь 2005 г.). «Тигециклин: что это такое и где его следует применять?» . Дж. Антимикроб. Чематер . 56 (4): 611–4. дои : 10.1093/jac/dki291 . ПМИД 16120626 .
^ «Список нежелательных явлений тигециклина» . Центр побочных эффектов Тигацила . RxList.com . Проверено 18 декабря 2016 г.

Смит К.Л., Маккейб С.М., Эшлиманн Дж.Р. (1 августа 2005 г.). «Тигециклин: новый глицилциклиновый антибиотик» . Формуляр . Архивировано из оригинала 28 сентября 2007 года . Проверено 26 ноября 2005 г.

Внешние ссылки

Сайт производителя Тигацила (тигециклина IV).
Жанель Г.Г., Хоменюик К., Никол К. и др. (2004). «Глицилциклины: сравнительный обзор с тетрациклинами». Наркотики . 64 (1): 63–88. дои : 10.2165/00003495-200464010-00005 . ПМИД 14723559 . S2CID 46964579 .
RxList.com список побочных реакций на тигециклин

[1] «Drugs@FDA: Лекарственные препараты, одобренные FDA – тигециклин» . FDA.gov . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США . Проверено 15 марта 2019 г.

[2] Бержерон Дж., Аммирати М., Дэнли Д. и др. (сентябрь 1996 г.). «Глицилциклины связываются с рибосомальным участком связывания тетрациклина с высоким сродством и уклоняются от рибосомальной защиты, опосредованной Tet (M) и Tet (O)» . Антимикроб. Агенты Чематер . 40 (9): 2226–8. дои : 10.1128/AAC.40.9.2226 . ПМК 163507 . ПМИД 8878615 .

[3] Ливермор DM (октябрь 2005 г.). «Тигециклин: что это такое и где его следует применять?» . Дж. Антимикроб. Чематер . 56 (4): 611–4. дои : 10.1093/jac/dki291 . ПМИД 16120626 .

[4] «Список нежелательных явлений тигециклина» . Центр побочных эффектов Тигацила . RxList.com . Проверено 18 декабря 2016 г.

[1]

[2]

[3]

[4]