хлорамфеникол
Клинические данные | |
---|---|
Торговые названия | Хлоромицетин, Абид и др. [1] |
Другие имена | К/КХЛ/КЛ [2] |
AHFS / Drugs.com | Монография |
Медлайн Плюс | а608008 |
Данные лицензии |
|
Беременность категория |
|
Маршруты администрация | Местно ( глазные капли ), внутрь , внутривенная терапия (ВВ), внутримышечная инъекция (ВМ) |
код АТС | |
Юридический статус | |
Юридический статус |
|
Фармакокинетические данные | |
Биодоступность | 75–90% |
Связывание с белками | 60% |
Метаболизм | Печень |
Период полувыведения | 1,6–3,3 часа |
Экскреция | Почки (5–15%), фекалии (4%) |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
Лекарственный Банк | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
КЕГГ | |
ЧЭБИ | |
ЧЕМБЛ | |
PDB-лиганд | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Информационная карта ECHA | 100.000.262 |
Химические и физические данные | |
Формула | С 11 Н 12 Cl 2 Н 2 О 5 |
Молярная масса | 323.13 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
(проверять) |
Хлорамфеникол — антибиотик, полезный для лечения ряда бактериальных инфекций . [5] Сюда входит использование в качестве глазной мази для лечения конъюнктивита . [6] Внутрь или в вену применяют для лечения менингита , чумы , холеры , брюшного тифа . [5] Его применение внутрь или путем инъекций рекомендуется только в том случае, если более безопасные антибиотики не могут быть использованы. [5] Во время лечения рекомендуется контролировать уровень лекарства в крови и уровень клеток крови каждые два дня. [5]
Общие побочные эффекты включают подавление функции костного мозга , тошноту и диарею. [5] Подавление костного мозга может привести к смерти. [5] Для снижения риска развития побочных эффектов продолжительность лечения должна быть как можно короче. [5] Людям с проблемами печени или почек могут потребоваться более низкие дозы. [5] У маленьких детей может возникнуть состояние, известное как синдром серого ребенка , которое приводит к вздутию живота и низкому кровяному давлению . [5] Его использование в конце беременности и во время грудного вскармливания обычно не рекомендуется. [7] Хлорамфеникол — антибиотик широкого спектра действия , который обычно останавливает рост бактерий , останавливая выработку белков. [5]
Хлорамфеникол был открыт после выделения из Streptomyces venezuelae в 1947 году. [8] Его химическая структура была определена, и он был впервые синтезирован в 1949 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [9] Он доступен в виде непатентованного лекарства. [5]
Медицинское использование
[ редактировать ]Первоначально хлорамфеникол применялся для лечения брюшного тифа , но наличие множественной лекарственно-устойчивой Salmonella typhi означает, что его редко используют по этому показанию, за исключением тех случаев, когда известно, что микроорганизм чувствителен. [ нужна медицинская ссылка ]
В странах с низким уровнем дохода ВОЗ больше не рекомендует только хлорамфеникол в качестве препарата первой линии для лечения менингита, но признает, что его можно использовать с осторожностью, если нет доступных альтернатив. [10]
В течение последнего десятилетия хлорамфеникол был повторно оценен как старый агент с потенциалом против системных инфекций, вызванных грамположительными микроорганизмами с множественной лекарственной устойчивостью (включая энтерококки, устойчивые к ванкомицину). Данные in vitro показали активность против большинства (> 80%) устойчивых к ванкомицину штаммов E. faecium . [11]
В контексте профилактики эндофтальмита , осложнения операции по удалению катаракты , систематический обзор 2017 года обнаружил умеренные доказательства того, что использование глазных капель хлорамфеникола в дополнение к инъекциям антибиотиков ( цефуроксима или пенициллина ), вероятно, снизит риск эндофтальмита по сравнению с глазными каплями или антибиотиками. одни инъекции. [12]
Спектр
[ редактировать ]Хлорамфеникол имеет широкий спектр действия и эффективен при лечении глазных инфекций, таких как конъюнктивит, блефарит и т. д., вызванных рядом бактерий, включая Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae и Escherichia coli . Он неэффективен против Pseudomonas aeruginosa . Следующие данные о чувствительности представляют собой минимальную ингибирующую концентрацию для некоторых значимых с медицинской точки зрения организмов. [13]
- Escherichia coli : 0,015–10 000 мкг/мл.
- Золотистый стафилококк : 0,06–128 мкг/мл.
- Streptococcus pneumoniae : 2–16 мкг/мл.
Каждая из этих концентраций зависит от целевого бактериального штамма. некоторые штаммы кишечной палочки демонстрируют спонтанное возникновение устойчивости к хлорамфениколу. Например, [14] [15]
Сопротивление
[ редактировать ]три механизма устойчивости Известны к хлорамфениколу: снижение проницаемости мембран, мутация 50S субъединицы рибосомы и выработка хлорамфениколацетилтрансферазы. Сниженную проницаемость мембран для хлорамфеникола легко выделить in vitro путем серийного пассажа бактерий, и это наиболее распространенный механизм низкого уровня устойчивости к хлорамфениколу. Высокий уровень устойчивости обеспечивается геном кошки ; этот ген кодирует фермент , называемый хлорамфениколацетилтрансферазой , который инактивирует хлорамфеникол путем ковалентного связывания одной или двух ацетильных групп, полученных из ацетил -S -коэнзима А, с гидроксильными группами молекулы хлорамфеникола. Ацетилирование предотвращает связывание хлорамфеникола с рибосомой. Мутации 50S рибосомальной субъединицы, вызывающие устойчивость, встречаются редко. [ нужна медицинская ссылка ]
Устойчивость к хлорамфениколу может передаваться через плазмиду, которая также кодирует устойчивость к другим лекарствам. Одним из примеров является плазмида ACCoT (A = ампициллин , C = хлорамфеникол, Co = ко-тримоксазол , T = тетрациклин ), которая опосредует множественную лекарственную устойчивость при брюшном тифе (также называемую R-факторами ). [ нужна медицинская ссылка ]
По состоянию на 2014 год некоторые штаммы Enterococcus faecium и Pseudomonas aeruginosa устойчивы к хлорамфениколу. Некоторые виды Veillonella . и штаммы Staphylococcus capitis также в различной степени развили устойчивость к хлорамфениколу. [16]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Апластическая анемия
[ редактировать ]Наиболее серьезным побочным эффектом лечения левомицетином является апластическая анемия («АА») . Этот эффект встречается редко, но иногда приводит к летальному исходу. Риск АА достаточно высок, поэтому следует тщательно рассмотреть альтернативы. Лечение есть, но дорогое. Не существует способа предсказать, кто может или не может страдать от этого побочного эффекта. Эффект обычно проявляется через несколько недель или месяцев после прекращения лечения, и может иметь место генетическая предрасположенность. Неизвестно, может ли мониторинг показателей крови пациентов предотвратить развитие апластической анемии, но пациентам рекомендуется проводить исходный анализ крови с повторным анализом крови каждые несколько дней во время лечения. [17] Прием хлорамфеникола следует прекратить, если общий анализ крови упадет. Самый высокий риск связан с пероральным приемом хлорамфеникола (затрагивает 1 из 24 000–40 000). [18] а самый низкий риск возникает при использовании глазных капель (менее одного из 224 716 назначений). [19]
Тиамфеникол , родственное соединение с аналогичным спектром активности, доступен в Италии и Китае для использования человеком и никогда не был связан с апластической анемией. Тиамфеникол доступен в США и Европе в качестве ветеринарного антибиотика, но не одобрен для применения у людей. [ нужна ссылка ]
Подавление костного мозга
[ редактировать ]Хлорамфеникол может вызывать угнетение функции костного мозга во время лечения; это прямое токсическое действие препарата на митохондрии человека . [20] Этот эффект проявляется сначала как падение уровня гемоглобина , которое происходит вполне предсказуемо после приема кумулятивной дозы 20 г. Анемия полностью обратима после прекращения приема препарата и не является прогнозом развития апластической анемии в будущем. Исследования на мышах показали, что существующее повреждение костного мозга может усугублять любое повреждение костного мозга, возникающее в результате токсического воздействия хлорамфеникола. [21]
Лейкемия
[ редактировать ]Лейкемия, рак крови или костного мозга, характеризуется аномальным увеличением незрелых лейкоцитов. Риск детского лейкоза увеличивается, как показало китайское исследование «случай-контроль» . [22] и риск увеличивается с продолжительностью лечения.
Синдром серого ребенка
[ редактировать ]Внутривенное употребление левомицетина было связано с так называемым синдромом серого ребенка . [23] Это явление возникает у новорожденных, поскольку у них еще нет полностью функциональных ферментов печени (т.е. УДФ-глюкуронилтрансферазы), поэтому хлорамфеникол остается неметаболизируется в организме. [24] Это вызывает ряд побочных эффектов, включая гипотонию и цианоз . Это состояние можно предотвратить, применяя препарат в рекомендуемых дозах и контролируя его уровень в крови. [25] [26] [27]
Реакции гиперчувствительности
[ редактировать ]Могут возникнуть лихорадка, макулярная и везикулярная сыпь, ангионевротический отек, крапивница и анафилаксия. Реакции Герксхаймера возникали во время терапии брюшного тифа. [28]
Нейротоксические реакции
[ редактировать ]У пациентов, получавших левомицетин, были описаны головная боль, легкая депрессия, спутанность сознания и делирий. зрительного нерва и периферических невритах Сообщалось о нервах, обычно после длительной терапии. Если это произойдет, препарат следует немедленно отменить. [28] Предполагается, что это вызвано воздействием хлорамфеникола на метаболизм витаминов группы B , особенно B-12. [29]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Хлорамфеникол чрезвычайно жирорастворим; он остается относительно несвязанным с белком и представляет собой небольшую молекулу. Он имеет большой кажущийся объем распределения и эффективно проникает во все ткани организма, включая головной мозг. Распределение неравномерно: самые высокие концентрации обнаруживаются в печени и почках, самые низкие — в головном мозге и спинномозговой жидкости. [28] Концентрация, достигаемая в головном мозге и спинномозговой жидкости, составляет от 30 до 50% от общей средней концентрации в организме, даже если мозговые оболочки не воспалены; при воспалении мозговых оболочек этот показатель увеличивается до 89%. [ нужна ссылка ]
Хлорамфеникол увеличивает всасывание железа . [30]
Использование в особых группах населения
[ редактировать ]Хлорамфеникол метаболизируется в печени до глюкуроната хлорамфеникола (который неактивен). Поэтому при нарушениях функции печени дозу хлорамфеникола необходимо уменьшить. Стандартного снижения дозы хлорамфеникола при нарушениях функции печени не существует, и дозу следует корректировать в соответствии с измеренными концентрациями в плазме.
Большая часть дозы левомицетина выводится почками в виде неактивного метаболита хлорамфеникола глюкуроната. Лишь незначительная часть левомицетина выводится почками в неизмененном виде. Уровни препарата в плазме следует контролировать у пациентов с почечной недостаточностью, но это не является обязательным. Сложный эфир сукцината хлорамфеникола ( форма пролекарства для внутривенного введения ) легко выводится почками в неизмененном виде, в большей степени, чем основание хлорамфеникола, и это основная причина, почему уровни хлорамфеникола в крови намного ниже при внутривенном введении, чем при пероральном введении. [31] Хлорамфеникол проникает в грудное молоко , поэтому по возможности следует избегать его применения во время грудного вскармливания. [32]
Мониторинг дозы
[ редактировать ]в плазме У новорожденных и пациентов с нарушениями функции печени необходимо контролировать уровень хлорамфеникола . Уровень препарата в плазме следует контролировать у всех детей в возрасте до четырех лет, пожилых людей и пациентов с почечной недостаточностью .Поскольку эффективность и токсичность хлорамфеникола связаны с максимальной концентрацией в сыворотке, пиковые уровни (через один час после внутривенного введения дозы) должны составлять 10–20 мкг/мл при токсичности > 40 мкг/мл ; Минимальные уровни (принимаемые непосредственно перед приемом дозы) должны составлять 5–10 мкг/мл. [33] [34]
Взаимодействие с лекарственными средствами
[ редактировать ]Назначение хлорамфеникола одновременно с препаратами, угнетающими костный мозг, противопоказано, хотя опасения по поводу апластической анемии, связанной с глазным применением хлорамфеникола, в значительной степени не учитываются. [35]
Хлорамфеникол является мощным ингибитором цитохрома P450 изоформ CYP2C19 и CYP3A4 в печени. [36] Ингибирование CYP2C19 вызывает снижение метаболизма и, следовательно, повышение уровня, например, антидепрессантов , противоэпилептических средств , ингибиторов протонной помпы и антикоагулянтов , если они применяются одновременно. Ингибирование CYP3A4 вызывает повышение уровней, например, блокаторов кальциевых каналов , иммунодепрессантов , химиотерапевтических препаратов , бензодиазепинов , азольных противогрибковых средств , трициклических антидепрессантов , макролидных антибиотиков, СИОЗС , статинов , сердечных антиаритмических средств , противовирусных препаратов , антикоагулянтов и ингибиторов ФДЭ5 . [28] [37]
Антагонист лекарственного средства
[ редактировать ]Хлорамфеникол является антагонистом большинства цефалоспоринов , поэтому при лечении инфекций следует избегать их совместного применения. [38]
Синергизм лекарств
[ редактировать ]Было продемонстрировано синергическое действие хлорамфеникола в сочетании с фосфомицином против клинических изолятов Enterococcus faecium . [39]
Механизм действия
[ редактировать ]Хлорамфеникол — бактериостатическое средство, ингибирующее синтез белка . Он предотвращает удлинение белковой цепи , ингибируя активность пептидилтрансферазы бактериальной рибосомы . Он специфически связывается с остатками A2451 и A2452. [40] в 23S рРНК 50S субъединицы рибосомы, предотвращая образование пептидной связи . [41] Хлорамфеникол напрямую препятствует связыванию субстрата в рибосоме по сравнению с макролидами , которые стерически блокируют продвижение растущего пептида. [42] [43] [44]
История
[ редактировать ]Хлорамфеникол был впервые выделен из Streptomyces venezuelae в 1947 году, а в 1949 году группа ученых из Парк-Дэвиса, включая Милдред Ребсток, опубликовала свою идентификацию химической структуры и их синтез. [8] : 26 [45] [46]
В 1972 году сенатор Тед Кеннеди объединил два примера исследования сифилиса Таскиги и экспериментов с хлорамфениколом для младенцев в Лос-Анджелесе в 1958 году в качестве первых предметов расследования Подкомитета Сената опасных медицинских экспериментов на людях. [47]
В 2007 году накопление сообщений о связи апластической анемии и дискразии крови с глазными каплями хлорамфеникола привело к классификации «вероятного канцерогена для человека» в соответствии с критериями Всемирной организации здравоохранения на основе известных опубликованных сообщений о случаях заболевания и спонтанных отчетов, представленных в Национальный реестр. побочных эффектов со стороны глаз, вызванных лекарственными средствами. [48]
Общество и культура
[ редактировать ]Имена
[ редактировать ]Хлорамфеникол доступен в виде дженерика во всем мире под многими торговыми марками. [49] а также под различными непатентованными названиями в Восточной Европе и России, включая хлорнитромицин, левомицетин и хлормицетин; рацемат известен как синтомицетин. [50]
Составы
[ редактировать ]Хлорамфеникол доступен в виде капсул или жидкости. В некоторых странах он продается как пальмитата сложный эфир хлорамфеникола (CPE). CPE неактивен и гидролизуется до активного хлорамфеникола в тонком кишечнике . Никакой разницы в биодоступности между хлорамфениколом и ЦПЭ не отмечено. [ нужна ссылка ]
Производство хлорамфеникола для перорального применения в США прекратилось в 1991 году, поскольку подавляющее большинство случаев апластической анемии, связанных с хлорамфениколом, связано с пероральным препаратом. В США не существует пероральной формы хлорамфеникола для применения человеком. [51]
В молекулярной биологии хлорамфеникол получают в этаноле. [ нужна ссылка ]
внутривенный
[ редактировать ]Внутривенный . (IV) препарат хлорамфеникола представляет собой сложный эфир сукцината Это создает проблему: сложный эфир сукцината хлорамфеникола является неактивным пролекарством и сначала должен быть гидролизован до хлорамфеникола; однако процесс гидролиза часто бывает неполным, и 30% дозы теряется и выводится с мочой. Концентрации хлорамфеникола в сыворотке крови составляют лишь 70% от тех, которые достигаются при пероральном применении хлорамфеникола. [52] По этой причине дозу необходимо увеличить до 75 мг/кг/день при внутривенном введении для достижения уровней, эквивалентных пероральной дозе. [53]
жирный
[ редактировать ]Маслянистый хлорамфеникол (или масляная суспензия хлорамфеникола) представляет собой препарат хлорамфеникола длительного действия, впервые представленный Русселем в 1954 году; продаваемый как Тифомицин, первоначально он использовался для лечения брюшного тифа . Руссель прекратил производство маслянистого хлорамфеникола в 1995 году; Фонд Международной ассоциации диспансеров производит его с 1998 года, сначала на Мальте , а затем с декабря 2004 года в Индии . [54]
Маслянистый хлорамфеникол впервые был использован для лечения менингита в 1975 году. [55] и многочисленные исследования с тех пор продемонстрировали его эффективность. [56] [57] [58] Это самое дешевое лечение менингита (5 долларов США за курс лечения по сравнению с 30 долларами США за ампициллин и 15 долларов США за пятидневный курс лечения цефтриаксоном ). Его большое преимущество состоит в том, что требуется только одна инъекция, тогда как цефтриаксон традиционно вводится ежедневно в течение пяти дней. Эта рекомендация еще может измениться, поскольку доказано, что разовая доза цефтриаксона (стоимостью 3 доллара США) эквивалентна одной дозе маслянистого хлорамфеникола. [59]
Глазные капли
[ редактировать ]Хлорамфеникол используется в препаратах местного применения ( мази и глазные капли ) для лечения бактериального конъюнктивита. Имеются отдельные сообщения о случаях апластической анемии после использования глазных капель хлорамфеникола, но риск оценивается примерно в один на 224 716 назначений. [19] В Мексике это лечение применяется для профилактики у новорожденных неонатального конъюнктивита . [60]
Ветеринарное использование
[ редактировать ]Хотя его использование в ветеринарии строго ограничено, хлорамфеникол все еще имеет некоторые важные применения в ветеринарии. [61] В настоящее время это считается наиболее полезным средством лечения хламидиоза у коал . [62] [63] Фармакокинетика хлорамфеникола исследовалась на коалах. [64]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Вудс А.Л. (2008). Справочник медсестры Дельмара по лекарствам (изд. 2009 г.). Клифтон-Парк, Нью-Йорк: Дельмар. п. 296. ИСБН 9781428361065 . Архивировано из оригинала 5 марта 2016 г.
- ^ «Список сокращений антибиотиков» . Проверено 22 июня 2023 г.
- ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»).» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
- ^ «Хлорамфеникол» . ПабХим. Архивировано из оригинала 15 ноября 2016 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я дж к «Хлорамфеникол» . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 24 июня 2015 г. Проверено 1 августа 2015 г.
- ^ Эдвардс К.Х. (2009). Оптометрия: наука, методы и клиническое управление . Elsevier Науки о здоровье. п. 102. ИСБН 978-0750687782 . Архивировано из оригинала 07 марта 2017 г.
- ^ «Предупреждения о хлорамфениколе при беременности и грудном вскармливании» . Информационные услуги Мультум . Архивировано из оригинала 8 сентября 2015 года . Проверено 26 августа 2015 г.
- ^ Перейти обратно: а б Понгс О (1979). «Глава 3: Хлорамфеникол». В Хане Ф.Е. (ред.). Механизм действия антибактериальных средств . Антибиотики, том V, часть 1. Берлин, Гейдельберг: Springer Berlin Heidelberg. стр. 26–42. ISBN 978-3-642-46403-4 .
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ «Руководство ВОЗ по эпидемии менингита в Африке» . Архивировано из оригинала 5 марта 2016 года . Проверено 29 февраля 2016 г.
- ^ Чивляк Р., Джаннелла М., Ди Белла С., Петросилло Н. (февраль 2014 г.). «Можно ли хлорамфеникол использовать против возбудителей ESKAPE? Обзор данных in vitro в литературе 21 века» . Экспертный обзор противоинфекционной терапии . 12 (2): 249–264. дои : 10.1586/14787210.2014.878647 . ПМИД 24392752 . S2CID 34134573 . Архивировано из оригинала 03 марта 2022 г. Проверено 2 июля 2021 г.
- ^ Гауэр Э.В., Линдсли К., Туленко С.Е., Нанджи А.А., Лейнголд И., Макдоннелл П.Дж. (февраль 2017 г.). «Периоперационная антибиотикотерапия для профилактики острого эндофтальмита после операции по удалению катаракты» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2017 (2): CD006364. дои : 10.1002/14651858.CD006364.pub3 . ПМЦ 5375161 . ПМИД 28192644 .
- ^ «Хлорамфеникол (хлормицетин) | База знаний по антимикробному индексу - ТОКУ-Э» . Архивировано из оригинала 23 апреля 2014 г. Проверено 21 апреля 2014 г.
- ^ Кароне Б.Р., Сюй Т., Мерфи К.К., Маринус М.Г. (январь 2014 г.). «Высокая частота встречаемости множественных клеток, устойчивых к антибиотикам, в культурах энтерогеморрагической Escherichia coli O157:H7» . Мутационные исследования . 759 : 1–8. Бибкод : 2014MRFMM.759....1C . дои : 10.1016/j.mrfmmm.2013.11.008 . ПМЦ 3913999 . ПМИД 24361397 .
- ^ Мур А.М., Патель С., Форсберг К.Дж., Ван Б., Бентли Г., Разия Ю. и др. (2013). «Детская фекальная микробиота содержит разнообразные и новые гены устойчивости к антибиотикам» . ПЛОС ОДИН . 8 (11): е78822. Бибкод : 2013PLoSO...878822M . дои : 10.1371/journal.pone.0078822 . ПМЦ 3827270 . ПМИД 24236055 .
- ^ «Спектр чувствительности и устойчивости бактерий к хлорамфениколу» (PDF) . Паспорт безопасности продукта . ТОКУ-Э. Декабрь 2010 г. Архивировано из оригинала (PDF) 11 февраля 2014 г. . Проверено 15 мая 2012 г.
- ^ Хэмметт-Стейблер, Калифорния, Джонс Т. (май 1998 г.). «Лабораторные рекомендации по мониторингу антимикробных препаратов. Национальная академия клинической биохимии» . Клиническая химия . 44 (5): 1129–1140. дои : 10.1093/клинчем/44.5.1129 . ПМИД 9590397 .
- ^ Валлерстайн Р.О., Кондит П.К., Каспер К.К., Браун Дж.В., Моррисон Ф.Р. (июнь 1969 г.). «Общегосударственное исследование терапии левомицетином и фатальной апластической анемии». ДЖАМА . 208 (11): 2045–2050. дои : 10.1001/jama.208.11.2045 . ПМИД 5818983 .
- ^ Перейти обратно: а б Ланкастер Т., Сварт А.М., Джик Х. (февраль 1998 г.). «Риск серьезной гематологической токсичности при использовании глазных капель с хлорамфениколом в британской базе данных общей практики» . БМЖ . 316 (7132): 667. doi : 10.1136/bmj.316.7132.667 . ПМК 28473 . ПМИД 9522792 .
- ^ Юнис А.А. (сентябрь 1989 г.). «Токсичность хлорамфеникола: 25 лет исследований». Американский медицинский журнал . 87 (3Н): 44Н–48Н. ПМИД 2486534 .
- ^ Морли А., Трейнор К., Ремес Дж. (апрель 1976 г.). «Остаточное повреждение костного мозга: возможное объяснение индивидуальной непереносимости хлорамфеникола». Британский журнал гематологии . 32 (4): 525–531. дои : 10.1111/j.1365-2141.1976.tb00955.x . ПМИД 1259934 . S2CID 40234293 .
- ^ Шу С.О., Гао Ю.Т., Линет М.С., Бринтон Л.А., Гао Р.Н., Цзинь Ф. и др. (октябрь 1987 г.). «Употребление хлорамфеникола и детская лейкемия в Шанхае». Ланцет . 2 (8565): 934–937. дои : 10.1016/S0140-6736(87)91420-6 . ПМИД 2889862 . S2CID 3217082 .
- ^ Макинтайр Дж., Чунара I (2004). «Лекарственная токсичность у новорожденных». Биология новорожденного . 86 (4): 218–221. дои : 10.1159/000079656 . ПМИД 15249753 . S2CID 29906856 .
- ^ Пиньейро-Карреро В.М., Пиньейру Э.О. (апрель 2004 г.). «Печень» (PDF) . Педиатрия . 113 (4 приложения): 1097–1106. дои : 10.1542/peds.113.S3.1097 . ПМИД 15060205 . S2CID 264867934 . Архивировано (PDF) из оригинала 28 августа 2021 г. Проверено 9 января 2012 г.
- ^ Федер ХМ (сентябрь 1986 г.). «Хлорамфеникол: что мы узнали за последнее десятилетие». Южный медицинский журнал . 79 (9): 1129–1134. дои : 10.1097/00007611-198609000-00022 . ПМИД 3529436 .
- ^ Малхолл А., де Лувуа Дж., Херли Р. (ноябрь 1983 г.). «Токсичность хлорамфеникола у новорожденных: частота возникновения и профилактика» . Британский медицинский журнал . 287 (6403): 1424–1427. дои : 10.1136/bmj.287.6403.1424 . ПМЦ 1549666 . ПМИД 6416440 .
- ^ Форстер Дж., Хуфшмидт С., Нидерхофф Х., Кюнцер В. (апрель 1985 г.). «[Необходимость определения уровня левомицетина при лечении бактериально-гнойного менингита левомицетином сукцинатом у детей грудного и раннего возраста]». Monatsschrift Kinderheilkunde (на немецком языке). 133 (4): 209–213. ПМИД 4000136 .
- ^ Перейти обратно: а б с д «Вставка с лекарствами от DailyMed» . Архивировано из оригинала 19 апреля 2014 года . Проверено 18 апреля 2014 г.
- ^ Рамило О., Кинане Б.Т., Маккракен Г.Х. (май 1988 г.). «Нейротоксичность хлорамфеникола». Журнал детских инфекционных заболеваний . 7 (5): 358–359. дои : 10.1097/00006454-198805000-00015 . ПМИД 3380586 .
- ^ Сильверман Х.М., изд. (2006). «Железные добавки». Книга таблеток, The (12-е исправленное изд.). Нью-Йорк: Бантам Делл. стр. 593–596. ISBN 978-0-553-58892-7 .
- ^ Йогев Р., Коллинг В.М., Уильямс Т. (май 1981 г.). «Фармакокинетическое сравнение хлорамфеникола для внутривенного и перорального применения у пациентов с менингитом, вызванным Haemophilus influenzae». Педиатрия . 67 (5): 656–660. дои : 10.1542/педс.67.5.656 . ПМИД 6973130 . S2CID 8701518 .
- ^ «Лекарственные средства и другие вещества в грудном молоке» . сайт Kidsgrowth.org . Архивировано из оригинала 23 июня 2007 года . Проверено 19 июня 2009 г.
- ^ Хэмметт-Стейблер, Калифорния, Джонс Т. (май 1998 г.). «Лабораторные рекомендации по мониторингу антимикробных препаратов. Национальная академия клинической биохимии» . Клиническая химия . 44 (5): 1129–1140. дои : 10.1093/клинчем/44.5.1129 . ПМИД 9590397 .
- ^ «Хлорамфеникол (Лекси-Лекарства)» . Лекси-Комп Онлайн . Архивировано из оригинала 26 июля 2013 года . Проверено 18 апреля 2014 г.
- ^ «Практическое руководство: безрецептурные глазные капли с хлорамфениколом» (PDF) . Королевское фармацевтическое общество Великобритании (RPSGB). Июнь 2005 г. Архивировано из оригинала (PDF) 22 октября 2005 г.
- ^ Пак Дж.Й., Ким К.А., Ким С.Л. (ноябрь 2003 г.). «Хлорамфеникол является мощным ингибитором изоформ цитохрома P450 CYP2C19 и CYP3A4 в микросомах печени человека» . Антимикробные средства и химиотерапия . 47 (11): 3464–3469. doi : 10.1128/AAC.47.11.3464-3469.2003 . ПМК 253795 . ПМИД 14576103 .
- ^ « Fakta för förskrivare» [Факты для лиц, назначающих лекарства] (на шведском языке). FASS – Шведский национальный справочник лекарств. Архивировано из оригинала 11 июня 2002 г.
- ^ Асмар Б.И., Прайнито М., Даджани А.С. (сентябрь 1988 г.). «Антагонистический эффект хлорамфеникола в сочетании с цефотаксимом или цефтриаксоном» . Антимикробные средства и химиотерапия . 32 (9): 1375–8. дои : 10.1128/AAC.32.9.1375 . ПМК 175871 . ПМИД 3195999 .
- ^ Лагатолла С., Милич Дж., Империи Ф., Червони М., Брессан Р., Луццати Р. и др. (февраль 2021 г.). «Синергическая активность фосфомицина и хлорамфеникола против устойчивых к ванкомицину изолятов Enterococcus faecium (VREfm) от инфекций кровотока». Диагностическая микробиология и инфекционные болезни . 99 (2): 115241. doi : 10.1016/j.diagmicrobio.2020.115241 . hdl : 11368/2973877 . ПМИД 33130503 . S2CID 225174927 .
- ^ Шифано Дж.М., Эдифор Р., Шарп Дж.Д., Оуян М., Конкималла А., Хассон Р.Н. и др. (май 2013 г.). «Микобактериальный токсин MazF-mt6 ингибирует трансляцию посредством расщепления 23S рРНК в сайте рибосомы А» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 110 (21): 8501–8506. Бибкод : 2013PNAS..110.8501S . дои : 10.1073/pnas.1222031110 . ПМЦ 3666664 . ПМИД 23650345 .
- ^ «Хлорамфеникол» . Руководство Мерк . Рэуэй, Нью-Джерси, США: Merck & Co., Inc. Архивировано из оригинала 10 марта 2010 г.
- ^ Ярдецкий О (июль 1963 г.). «Исследование механизма действия хлорамфеникола. I. Конформация хлорамфеникола в растворе» (PDF) . Журнал биологической химии . 238 (7): 2498–2508. дои : 10.1016/S0021-9258(19)68000-2 . ПМИД 13957484 . Архивировано (PDF) из оригинала 11 декабря 2015 г.
- ^ Вулф А.Д., Хан Ф.Е. (январь 1965 г.). «Способ действия хлорамфеникола IX. Влияние хлорамфеникола на систему полимеризации рибосомальных аминокислот и ее связывание с бактериальной рибосомой». Biochimica et Biophysical Acta (BBA) - Нуклеиновые кислоты и синтез белка . 95 : 146–155. дои : 10.1016/0005-2787(65)90219-4 . ПМИД 14289020 .
- ^ Хан Ф.Е., Виссеман К.Л., Хоппс Х.Э. (февраль 1955 г.). «Способ действия левомицетина. III. Действие левомицетина на энергетический обмен бактерий» . Журнал бактериологии . 69 (2): 215–223. дои : 10.1128/JB.69.2.215-223.1955 . ПМК 357505 . ПМИД 14353832 .
- ^ Милдред С., Крукс Х.М., Джон С., Квентин Р.Б. (июль 1949 г.). «Хлорамфеникол (хлормицетин).IV.Химические исследования». Журнал Американского химического общества . 71 (7): 2458–2462. дои : 10.1021/ja01175a065 .
- ^ Контроулис Дж., Ребсток MC, Крукс Х.М. (июль 1949 г.). «Хлорамфеникол (Хлоромицетин). В. Синтез». Журнал Американского химического общества . 71 (7): 2463–2468. дои : 10.1021/ja01175a066 .
- ^ " "Кеннеди говорит, что в ходе испытаний умерло 45 младенцев" " . Нью-Йорк Таймс . Нью-Йорк. 12 октября 1972 года . Проверено 18 декабря 2022 г.
- ^ Фраунфельдер Ф.В., Фраунфельдер Ф.Т. (сентябрь 2013 г.). «Ограничение местного использования глазных капель с хлорамфениколом в Соединенных Штатах. Мы слишком остро отреагировали?». Американский журнал офтальмологии . 156 (3): 420–422. дои : 10.1016/j.ajo.2013.05.004 . ПМИД 23953152 .
- ^ «Международные списки хлорамфеникола» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 11 июля 2015 г. Проверено 9 июля 2015 г.
- ^ Большая советская энциклопедия, 3-е издание, 1970–1979 (3-е изд.). The Gale Group, Inc. Архивировано из оригинала 11 июля 2015 года . Проверено 10 июля 2015 г.
- ^ «Хлорамфеникол» . go.drugbank.com . 23 июня 2023 г. . Проверено 23 июня 2023 г.
- ^ Глазко А.Дж., Дилл В.А., Кинкель А.В. (1977). «Абсорбция и выведение парентеральных доз хлорамфеникола натрия сукцината по сравнению с пероральными дозами хлорамфеникола (аннотация)». Клиническая фармакологическая терапия . 21 :104.
- ^ Бхутта З.А., Ниязи С.К., Сурия А. (март – апрель 1992 г.). «Клиренс хлорамфеникола при брюшном тифе: значение для терапии». Индийский журнал педиатрии . 59 (2): 213–219. дои : 10.1007/BF02759987 . ПМИД 1398851 . S2CID 13369284 .
- ^ Льюис Р.Ф., Дорленкур Ф., Пинель Дж. (сентябрь 1998 г.). «Масляный левомицетин длительного действия при менингококковом менингите» . Ланцет . 352 (9130): 823. doi : 10.1016/S0140-6736(05)60723-4 . ПМИД 9737323 . S2CID 42224633 .
- ^ Рей М., Уэдраого Л., Салиу П., Перино Л. (1976). «Минутное лечение эпидемического цереброспинального менингита путем однократного внутримышечного введения хлорамфеникола (масляная суспензия)». Медицина и инфекционные болезни (на французском языке). 6 (4): 120–124. дои : 10.1016/S0399-077X(76)80134-5 .
- ^ Вали С.С., Макфарлейн Дж.Т., Вейр В.Р., Клеланд П.Г., Болл П.А., Хассан-Кинг М. и др. (1979). «Одноинъекционное лечение менингококкового менингита. 2. Левамфеникол длительного действия». Труды Королевского общества тропической медицины и гигиены . 73 (6): 698–702. дои : 10.1016/0035-9203(79)90024-5 . ПМИД 538813 .
- ^ Паддикомб Дж.Б., Вали С.С., Гринвуд Б.М. (1984). «Полевые испытания однократной внутримышечной инъекции хлорамфеникола длительного действия при лечении менингококкового менингита». Труды Королевского общества тропической медицины и гигиены . 78 (3): 399–403. дои : 10.1016/0035-9203(84)90132-9 . ПМИД 6464136 .
- ^ Пекул Б., Варейн Ф., Кейта М., Сога Г., Джибо А., Соула Г. и др. (октябрь 1991 г.). «Хлорамфеникол длительного действия по сравнению с внутривенным ампициллином для лечения бактериального менингита». Ланцет . 338 (8771): 862–866. дои : 10.1016/0140-6736(91)91511-R . hdl : 10144/19393 . ПМИД 1681224 . S2CID 31211632 .
- ^ Натан Н., Борель Т., Джибо А., Эванс Д., Джибо С., Корти Дж.Ф. и др. (2005). «Цефтриаксон столь же эффективен, как и хлорамфеникол длительного действия, при кратковременном лечении менингококкового менингита во время эпидемий: рандомизированное исследование не меньшей эффективности» (PDF) . Ланцет . 366 (9482): 308–313. дои : 10.1016/S0140-6736(05)66792-X . hdl : 10144/23232 . ПМИД 16039333 . S2CID 20885088 . Архивировано из оригинала 28 августа 2021 г. Проверено 24 сентября 2019 г.
- ^ Каштелан С., Анич Юрица С., Орешкович С., Жупич Т., Герман М., Гверович Антуница А. и др. (ноябрь 2018 г.). «Обзор современного профилактического лечения офтальмии новорожденных в Хорватии и обзор международной профилактической практики» . Монитор медицинских наук . 24 : 8042–8047. дои : 10.12659/MSM.910705 . ПМК 6240167 . ПМИД 30413681 .
Согласно действующей политике здравоохранения Мексики, профилактическое лечение офтальмии новорожденных у новорожденных является медико-правовым требованием и заключается в закапывании одной капли офтальмологического хлорамфеникола в оба глаза вскоре после рождения.
- ^ Бут Д.М. (март 2012 г.). «Хлорамфеникол и его аналоги» . Рэуэй, Нью-Джерси, США: Merck & Co., Inc. Архивировано из оригинала 31 октября 2014 года . Проверено 31 октября 2014 г.
- ^ Говендир М., Хангер Дж., Лоадер Дж.Дж., Кимбл Б., Гриффит Дж.Э., Блэк Л.А. и др. (апрель 2012 г.). «Концентрация хлорамфеникола в плазме после подкожного введения коалам (Phascolarctos cinereus) с хламидиозом». Журнал ветеринарной фармакологии и терапии . 35 (2): 147–154. дои : 10.1111/j.1365-2885.2011.01307.x . ПМИД 21569052 .
- ^ Гриффит Дж. Э., Хиггинс Д. П. (ноябрь 2012 г.). «Диагностика, лечение и результаты хламидиоза коал в реабилитационном учреждении (1995-2005 гг.)» . Австралийский ветеринарный журнал . 90 (11): 457–463. дои : 10.1111/j.1751-0813.2012.00963.x . ПМИД 23106328 .
- ^ Блэк Л.А., Маклахлан А.Дж., Гриффит Дж.Е., Хиггинс Д.П., Джиллетт А., Крокенбергер М.Б. и др. (октябрь 2013 г.). «Фармакокинетика хлорамфеникола после внутривенного и подкожного введения хлорамфеникола-сукцината натрия и подкожного введения хлорамфеникола коалам (Phascolarctos cinereus)». Журнал ветеринарной фармакологии и терапии . 36 (5): 478–485. дои : 10.1111/jvp.12024 . ПМИД 23157306 .
- Ингибиторы ацетальдегиддегидрогеназы
- Ацетамиды
- Амфениколы
- Хлорсодержащие натуральные продукты
- Ингибиторы CYP3A4
- Диолы
- Галогенсодержащие натуральные продукты
- Канцерогены группы МАИР 2А
- Производные нитробензола
- Органохлориды
- Отологии
- Фенилэтаноламины
- Вещества, открытые в 1940-х годах.
- Основные лекарства Всемирной организации здравоохранения