Офлоксацин
![]() | |
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Торговые названия | Флоксин, Окуфлокс и другие. |
Другие имена | (±)-9-фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7H - пиридо[1,2,3- де ][1, 4]бензоксазин-6-карбоновая кислота |
AHFS / Drugs.com | Монография |
Медлайн Плюс | а691005 |
Данные лицензии |
|
Маршруты администрация | Внутрь , внутривенно , местно ( глазные и ушные капли ) |
код АТС | |
Юридический статус | |
Юридический статус |
|
Фармакокинетические данные | |
Биодоступность | 85% – 95% |
Связывание с белками | 32% |
Период полувыведения | 8–9 часов |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
Лекарственный Банк | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
КЕГГ | |
ЧЭБИ | |
ЧЕМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Информационная карта ECHA | 100.205.209 |
Химические и физические данные | |
Формула | С 18 Н 20 Ф Н 3 О 4 |
Молярная масса | 361.373 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Хиральность | Рацемическая смесь |
Температура плавления | 250–257 ° С (482–495 ° F) |
(проверять) |
Офлоксацин — хинолоновый антибиотик, используемый для лечения ряда бактериальных инфекций . [1] При пероральном приеме или внутривенной инъекции к ним относятся пневмония , целлюлит , инфекции мочевыводящих путей , простатит , чума и некоторые виды инфекционной диареи . [1] [2] Другие применения, наряду с другими лекарствами, включают лечение туберкулеза с множественной лекарственной устойчивостью . [3] Глазные капли можно использовать при поверхностной бактериальной инфекции глаза , а ушные капли — при среднем отите отверстие в барабанной перепонке . , когда имеется [2]
При приеме внутрь частые побочные эффекты включают рвоту, диарею, головную боль и сыпь. [1] Другие серьезные побочные эффекты включают разрыв сухожилия , онемение из-за повреждения нервов, судороги и психоз . [1] Использование во время беременности обычно не рекомендуется. [4] Офлоксацин относится к группе фторхинолонов . [1] бактерии Он работает путем вмешательства в ДНК . [1]
Офлоксацин был запатентован в 1980 году и одобрен для медицинского применения в 1985 году. [5] Он входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [6] Офлоксацин доступен в виде непатентованного лекарства . [1] В 2021 году это было 240-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 1 миллиона рецептов. [7] [8]
Медицинское использование
[ редактировать ]Офлоксацин используется при лечении бактериальных инфекций, таких как:
- Острые бактериальные обострения хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ)
- Внебольничная пневмония
- Неосложненные инфекции кожи и кожных структур.
- Негонококковый уретрит и цервицит
- Эпидидимит
- Смешанные инфекции уретры и шейки матки
- Острые воспалительные заболевания органов малого таза
- Неосложненный цистит
- Осложненные инфекции мочевыводящих путей
- Простатит
- Острая неосложненная гонорея уретры и шейки матки
Эффективность офлоксацина при лечении сифилиса не доказана . [9]
Фторхинолоны, к классу препаратов офлоксацина, были препаратами выбора для лечения гонореи в 1980-х годах; Однако из-за развития резистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae к концу 1990-х годов фторхинолоны больше не использовались для лечения гонореи. [10] По состоянию на 2004 год о неэффективности однократной дозы офлоксацина для лечения гонореи сообщалось в США , Великобритании , Канаде и Австралии . [11]
Чувствительные бактерии
[ редактировать ]Согласно вкладышу на упаковке, офлоксацин эффективен против следующих микроорганизмов: [12]
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
- Staphylococcus aureus ( штаммы, чувствительные к метициллину )
- Streptococcus pneumoniae ( чувствительные к пенициллину штаммы)
- Стрептококк пиогенный
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
- Цитробактер козери ( Citrobacter diversus )
- Энтеробактер аэрогенес
- кишечная палочка
- Гемофильная инфекция
- Клебсиелла пневмония
- Нейссерия гонорея
- Протей мирабилис
- синегнойная палочка
Другие микроорганизмы:
Побочные эффекты
[ редактировать ]В целом фторхинолоны хорошо переносятся, при этом большинство побочных эффектов носят легкий или умеренный характер. [13] Иногда серьезные побочные эффекты . возникают [14] Общие побочные эффекты включают желудочно-кишечные эффекты, такие как тошнота, рвота и диарея, а также головная боль и бессонница.
Общая частота нежелательных явлений у пациентов, получавших фторхинолоны, примерно аналогична таковой у пациентов, получавших другие классы антибиотиков. [15] [16] [17] [18] Исследование Центров по контролю за заболеваниями США показало, что у пациентов, получавших фторхинолоны, побочные эффекты были достаточно серьезными, что приводило к обращению в отделение неотложной помощи чаще, чем у тех, кто лечился цефалоспоринами или макролидами , но реже, чем у тех, кто лечился пенициллинами , клиндамицином , сульфаниламидами или ванкомицином . [19]
Постмаркетинговый надзор выявил ряд относительно редких, но серьезных побочных эффектов, связанных со всеми представителями антибактериального класса фторхинолонов. Среди них проблемы с сухожилиями и обострение симптомов неврологического расстройства, миастении, являются предметом предупреждений «черного ящика» в Соединенных Штатах. Наиболее тяжелой формой тедонопатии, связанной с применением фторхинолонов, является разрыв сухожилия, который в подавляющем большинстве случаев затрагивает ахиллово сухожилие. У молодых людей обычно наблюдается хорошее выздоровление, но возможна необратимая инвалидность, и она более вероятна у пожилых пациентов. [20] Общая частота разрывов ахиллова сухожилия, связанных с приемом фторхинолонов, у пациентов, получавших ципрофлоксацин или левофлоксацин, оценивается в 17 случаев на 100 000 курсов лечения. [21] [22] Риск существенно повышен у пожилых людей и у лиц, недавно принимавших местную или системную терапию кортикостероидами. Одновременное применение кортикостероидов наблюдается почти в трети случаев разрывов сухожилий, связанных с приемом хинолонов. [23] Повреждение сухожилий может проявиться во время и в течение года после завершения терапии фторхинолонами. [24]
Фторхинолоны удлиняют интервал QT , блокируя потенциалзависимые калиевые каналы. [25] Удлинение интервала QT может привести к torsades de pointes , опасной для жизни аритмии, но на практике это встречается относительно редко, отчасти потому, что наиболее широко назначаемые фторхинолоны (ципрофлоксацин и левофлоксацин) лишь минимально удлиняют интервал QT. [26]
Clostridium difficile -ассоциированная диарея может возникнуть в связи с применением любых антибактериальных препаратов, особенно препаратов широкого спектра действия, таких как клиндамицин, цефалоспорины и фторхинолоны. Лечение фторхинолином связано с риском, аналогичным таковому [27] или меньше [28] [29] чем при применении цефалоспоринов широкого спектра действия. Введение фторхинолина может быть связано с приобретением и ростом особенно вирулентного штамма Clostridium . [30]
Информация о рецептах в США содержит предупреждение о редких случаях периферической нейропатии, которая может быть постоянной. [31] Другие эффекты со стороны нервной системы включают бессонницу, беспокойство и редко судороги, судороги и психоз. [32] Наблюдались и другие редкие и серьезные нежелательные явления с различной степенью доказательности причинно-следственной связи. [33] [34] [35] [36]
Явления, которые могут возникнуть при острой передозировке, встречаются редко и включают почечную недостаточность и судороги . [37] Восприимчивые группы пациентов, такие как дети и пожилые люди, подвергаются большему риску побочных реакций во время терапевтического применения. [13] [38] [39]
Офлоксацин, как и некоторые другие фторхинолоны, может ингибировать ферменты, метаболизирующие лекарства, и тем самым повышать уровень в крови других лекарств, таких как циклоспорин, теофиллин и варфарин, среди прочих. Эти повышенные уровни в крови могут привести к большему риску побочных эффектов.
Рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в сыворотке крови при применении офлоксацина или других фторхинолонов людьми, принимающими противодиабетические препараты сульфонилмочевины.
Одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов с хинолонами, включая офлоксацин, может увеличить риск стимуляции центральной нервной системы и судорожных припадков.
Показано, что фторхинолоны усиливают антикоагулянтный эффект аценокумарола , анизиндиона и дикумарола . Кроме того, риск кардиотоксичности и аритмий увеличивается при одновременном применении с такими препаратами, как дигидрохинидинбарбитурат , хинидин и хинидинбарбитурат. [40]
Текущее или прошедшее лечение пероральными кортикостероидами связано с повышенным риском разрыва ахиллова сухожилия, особенно у пожилых пациентов, которые также принимают фторхинолоны. [41]
Противопоказания
[ редактировать ]Как отмечалось выше, некоторые эксперты в настоящее время считают, что при лицензированном использовании офлоксацин противопоказан для лечения некоторых заболеваний, передающихся половым путем, из-за устойчивости бактерий. [42] С осторожностью следует применять людям с заболеваниями печени . [43] Выведение офлоксацина может снижаться у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (например, цирроз печени с асцитом или без него). Офлоксацин также считается противопоказанным детям, беременным , кормящим матерям, пациентам с психическими заболеваниями, а также пациентам с эпилепсией или другими судорожными расстройствами.
Беременность
[ редактировать ]Не было выявлено тератогенного действия офлоксацина при пероральных дозах до 810 мг/кг/день (в 11 раз выше рекомендуемой максимальной дозы для человека, рассчитанной в мг/м2). 2 или 50 раз в пересчете на мг/кг) и 160 мг/кг/день (в четыре раза рекомендуемая максимальная доза для человека в пересчете на мг/м). 2 или 10 раз в расчете на мг/кг) при введении беременным крысам и кроликам соответственно. Дополнительные исследования на крысах с пероральными дозами до 360 мг/кг/день (в пять раз превышающая рекомендуемую максимальную дозу для человека в расчете на мг/м2 или в 23 раза в расчете на мг/кг) не выявили неблагоприятного воздействия на поздние стадии развития плода, роды, роды и т.д. лактация, жизнеспособность новорожденного или рост новорожденного. Дозы, в 50 и 10 раз превышающие рекомендуемую максимальную дозу офлоксацина для человека (в пересчете на мг/кг), были фетотоксичными (т.е. приводили к снижению массы тела плода и повышению внутриутробной смертности) у крыс и кроликов соответственно. Незначительные скелетные изменения были зарегистрированы у крыс, получавших дозу 810 мг/кг/день, что более чем в 10 раз превышает рекомендованную максимальную дозу для человека, рассчитанную в мг/м2. 2 . [44] [45]
Однако адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Офлоксацин следует применять во время беременности только в том случае, если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода. [9]
Дети
[ редактировать ]Офлоксацин для перорального и внутривенного введения не лицензирован для применения у детей, за исключением случаев, отмеченных выше, из-за риска скелетно-мышечных повреждений. В одном исследовании [46] [47] 1534 несовершеннолетних пациента (в возрасте от 6 месяцев до 16 лет), получавших левофлоксацин в рамках трех исследований эффективности, находились под наблюдением для оценки всех скелетно-мышечных нарушений, возникших в период до 12 месяцев после лечения. Через 12 месяцев наблюдения совокупная частота нежелательных явлений со стороны скелетно-мышечной системы составила 3,4% по сравнению с 1,8% среди 893 пациентов, получавших другие антибиотики. В группе, получавшей левафлоксацин, около двух третей этих нежелательных явлений со стороны скелетно-мышечной системы возникали в первые 60 дней, 86% были легкими, 17% - умеренными, и все они разрешились без долгосрочных последствий.
В исследовании, сравнивающем безопасность и эффективность левофлоксацина с безопасностью и эффективностью азитромицина или цефтриаксона у 712 детей с внебольничной пневмонией, нежелательные явления наблюдались у 6% пациентов, получавших левофлоксацин, и у 4% пациентов, получавших антибиотики сравнения. Считалось, что большинство этих нежелательных явлений не связаны или сомнительно связаны с левофлоксацином. В группе левофлоксацина наблюдалось две смерти, ни одна из которых не была связана с лечением. Спонтанные сообщения в Систему сообщения о побочных эффектах FDA во время заседания Консультативного комитета FDA по педиатрическим препаратам 20 сентября 2011 г. включают нарушения опорно-двигательного аппарата (39, включая пять случаев разрыва сухожилий) и нарушения со стороны центральной нервной системы (19, включая пять случаев судорог), а также наиболее распространенные спонтанные сообщения наблюдались в период с апреля 2005 г. по март 2008 г. По оценкам, за этот период было выписано 130 000 педиатрических рецептов на левофлоксацин от имени 112 000 педиатрических пациентов. [48]
Передозировка
[ редактировать ]Информация о передозировке офлоксацина ограничена. Рекомендации по лечению острой передозировки офлоксацина — опорожнить желудок, внимательно наблюдать и следить за тем, чтобы пациент получал необходимую гидратацию. Гемодиализ или перитонеальный диализ имеют лишь ограниченную эффективность. [9] Передозировка может привести к токсичности для центральной нервной системы , сердечно-сосудистой системы, сухожильной/ суставной токсичности и печеночной токсичности. [37] а также почечная недостаточность и судороги. [37] Однако сообщалось, что при приеме терапевтических доз наблюдались как судороги, так и тяжелые психические реакции. [49] [50] [51]
Фармакокинетика
[ редактировать ]
Биодоступность офлоксацина в форме таблеток после перорального приема составляет примерно 98%, максимальная концентрация в сыворотке достигается в течение одного-двух часов. От 65% до 80% принятой перорально дозы офлоксацина выводится в неизмененном виде через почки в течение 48 часов после приема. Таким образом, выведение осуществляется в основном за счет почечной экскреции. Однако 4–8% дозы офлоксацина выводится с калом. указывает на небольшую степень желчевыделения Это также из плазмы . Период полувыведения составляет около 4–5 часов у пациентов и 6,4–7,4 часа у пожилых пациентов. [9]
Офлоксацин представляет собой рацемическую смесь, состоящую на 50 % из левофлоксацина (биологически активного компонента) и на 50 % его «зеркального изображения» или энантиомера декстрофлоксацина. [52]
«После многократного введения доз 200 мг и 300 мг пиковые уровни в сыворотке крови 2,2 и 3,6 мкг/мл прогнозируются в равновесном состоянии. In vitro примерно 32% препарата в плазме связывается с белками. Флоксин Широко распределяется в тканях организма. Офлоксацин обнаруживается в волдырях, шейке матки, легочной ткани, яичниках, секрете предстательной железы, ткани предстательной железы, коже и мокроте. Пиридобензоксазиновое кольцо, по-видимому, снижает степень метаболизма исходного соединения. выводится почками в виде десметиловых или N-оксидных метаболитов от 4% до 8% с калом». [9] [53]
Сообщалось, что офлоксацин действует на ряд эндогенных соединений в качестве ингибиторов, альтераторов и истощателей. Дополнительную информацию см. в последней вкладыше к офлоксацину. [9]
Способ действия
[ редактировать ]Офлоксацин – антибиотик широкого спектра действия , активный как в отношении грамположительных , так и грамотрицательных бактерий. Он действует путем ингибирования двух бактериальных топоизомераз типа II : ДНК-гиразы и топоизомеразы IV . [54] Топоизомераза IV — фермент, необходимый для разделения (в основном у прокариот, в частности у бактерий) реплицированной ДНК, тем самым ингибируя деление бактериальных клеток.
История
[ редактировать ]Офлоксацин представляет собой фторхинолон второго поколения , являющийся аналогом норфлоксацина с более широким спектром действия . Он был синтезирован и разработан учеными из Дайити Сейяку . [55] [56]
Впервые он был одобрен для продажи в Японии в 1985 году для перорального применения, и Daiichi продавал его там под торговой маркой Tarvid. [57] Daiichi, работая с Johnson & Johnson , получил одобрение FDA в декабре 1990 года под торговой маркой Floxin, предназначенной для использования у взрослых с инфекциями нижних дыхательных путей, инфекциями кожи и структур кожи, инфекциями мочевыводящих путей, простатитом и заболеваниями, передающимися половым путем. [58] [59] К 1991 году компания Hoechst также продавала его под названием Tarvid в Великобритании, Германии, Бельгии и Португалии; как Oflocet во Франции, Португалии, Тунисе и некоторых африканских странах от Roussel-Uclaf, как Oflocin от Glaxo в Италии и как Flobacin от Sigma-Tau в Италии. [56]
Рынок офлоксацина с момента его запуска считался трудным; он был одобрен как препарат «1С», новый молекулярный препарат с незначительным терапевтическим преимуществом или вообще без него по сравнению с существующими методами лечения, а ципрофлоксацин , имеющий более широкий спектр действия, уже был на рынке. [59]
К 1992 году раствор для внутривенного введения был одобрен для продажи. [60]
В 1997 году показания к воспалительным заболеваниям органов малого таза . США (FDA) одобрило применение Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов препарата для перорального применения в качестве [61] и в том же году было одобрено средство от ушных инфекций под брендом [62]
Daiichi и J&J также захватили собственный рынок, представив в 1996 году левофлоксацин , левоэнантиомер офлоксацина; [57] Годовой объем продаж Floxin компании Johnson and Johnson в 2003 году составил около 30 миллионов долларов, тогда как их совокупные продажи Levaquin/Floxin превысили в том же году 1,15 миллиарда долларов. [63] [64] Johnson & Johnson отозвала маркетинговую заявку в 2009 году. [65]
Общество и культура
[ редактировать ]Доступные формы
[ редактировать ]Офлоксацин для системного применения доступен в различных дозировках в виде таблеток, суспензии для перорального применения и раствора для инъекций. Он также используется в виде глазных и ушных капель и доступен в сочетании с орнидазолом . [66]
Использование антибиотиков и устойчивость бактерий
[ редактировать ]Резистентность к офлоксацину и другим фторхинолонам может быстро развиваться даже во время курса лечения. Многочисленные патогены , в том числе золотистый стафилококк , энтерококки и пиогенный стрептококк , в настоящее время проявляют устойчивость во всем мире. [67]
В 2002 году флоксацин и другие фторхинолоны стали наиболее часто назначаемым классом антибиотиков взрослым. Почти половина (42%) этих назначений приходилось на состояния, не одобренные Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA), такие как острый бронхит, средний отит. и острой инфекции верхних дыхательных путей. [68] Кроме того, их обычно назначают при заболеваниях, которые изначально даже не являются бактериальными, таких как вирусные инфекции, или при тех заболеваниях, при которых не существует доказанной пользы.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д и ж г «Офлоксацин» . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 28 декабря 2016 года . Проверено 8 декабря 2016 г.
- ^ Jump up to: а б Британский национальный формуляр: BNF 69 (69-е изд.). Британская медицинская ассоциация. 2015. стр. 409, 757, 782. ISBN. 9780857111562 .
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2009). Стюарт М.К., Куимци М., Хилл С.Р. (ред.). Типовой формуляр ВОЗ 2008 . Всемирная организация здравоохранения. п. 140. HDL : 10665/44053 . ISBN 9789241547659 .
- ^ «Использование офлоксацина во время беременности | Drugs.com» . www.drugs.com . Архивировано из оригинала 28 декабря 2016 года . Проверено 28 декабря 2016 г.
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 500. ИСБН 9783527607495 . Архивировано из оригинала 29 декабря 2016 г.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Офлоксацин – статистика применения препарата» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж «Офлоксацин таблетки, покрытые пленочной оболочкой» . ДейлиМед . 4 сентября 2019 года . Проверено 6 января 2020 г.
- ^ Бодоев И.Н., Ильина Е.Н. (июль 2015). «Молекулярные механизмы формирования лекарственной устойчивости Neisseria gonorrhoeae: история и перспективы». Молекулярная генетика, микробиология и вирусология . 30 (3): 132–140. дои : 10.3103/S0891416815030027 . ISSN 0891-4168 . S2CID 255433752 .
- ^ Дэн М. (апрель 2004 г.). «Использование фторхинолонов при гонорее: растущая проблема резистентности». Экспертное заключение по фармакотерапии . 5 (4): 829–854. дои : 10.1517/14656566.5.4.829 . ПМИД 15102567 . S2CID 1706114 .
- ^ Сато К., Мацуура Ю., Иноуэ М., Уне Т., Осада Ю., Огава Х., Мицухаси С. (октябрь 1982 г.). «Активность DL-8280, нового производного оксазина in vitro и in vivo» . Антимикробные средства и химиотерапия . 22 (4): 548–553. дои : 10.1128/aac.22.4.548 . ЧВК 183791 . ПМИД 6960805 .
- ^ Jump up to: а б Оуэнс Р.К., Эмброуз П.Г. (июль 2005 г.). «Антимикробная безопасность: фокус на фторхинолонах» . Клинические инфекционные болезни . 41 (Приложение 2): S144–S157. дои : 10.1086/428055 . ПМИД 15942881 .
- ^ Де Сарро А, Де Сарро Дж (март 2001 г.). «Побочные реакции на фторхинолоны. Обзор механистических аспектов». Современная медицинская химия . 8 (4): 371–384. дои : 10.2174/0929867013373435 . ПМИД 11172695 .
- ^ «Анализ данных о применении нескольких антибиотиков при ОРС» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). Архивировано из оригинала 10 марта 2016 г.
- ^ Скальский К., Яхав Д., Ладор А., Элиаким-Раз Н., Лейбовичи Л., Пол М. (апрель 2013 г.). «Макролиды против хинолонов при внебольничной пневмонии: метаанализ рандомизированных контролируемых исследований» . Клиническая микробиология и инфекции . 19 (4): 370–378. дои : 10.1111/j.1469-0691.2012.03838.x . ПМИД 22489673 .
- ^ Фалагас М.Э., Маттаиу Д.К., Вардакас К.З. (декабрь 2006 г.). «Фторхинолоны по сравнению с бета-лактамами для эмпирического лечения иммунокомпетентных пациентов с инфекциями кожи и мягких тканей: метаанализ рандомизированных контролируемых исследований». Труды клиники Мэйо . 81 (12): 1553–1566. дои : 10.4065/81.12.1553 . ПМИД 17165634 .
- ^ Ван Бамбеке Ф., Тулкенс ПМ (2009). «Профиль безопасности респираторного фторхинолона моксифлоксацина: сравнение с другими фторхинолонами и другими классами антибактериальных средств». Безопасность лекарств . 32 (5): 359–378. дои : 10.2165/00002018-200932050-00001 . ПМИД 19419232 . S2CID 19026852 .
- ^ Шехаб Н., Патель П.Р., Шринивасан А., Будниц Д.С. (сентябрь 2008 г.). «Визиты в отделение неотложной помощи при нежелательных явлениях, связанных с приемом антибиотиков» . Клинические инфекционные болезни . 47 (6): 735–743. дои : 10.1086/591126 . ПМИД 18694344 .
- ^ Ким ГК (апрель 2010 г.). «Риск тендинопатии и разрыва сухожилия, вызванной фторхинолонами: что нужно знать клиницисту?» . Журнал клинической и эстетической дерматологии . 3 (4): 49–54. ПМЦ 2921747 . ПМИД 20725547 .
- ^ Соде Дж., Обель Н., Халлас Дж., Лассен А. (май 2007 г.). «Использование фторхинолона и риск разрыва ахиллова сухожилия: популяционное когортное исследование». Европейский журнал клинической фармакологии . 63 (5): 499–503. дои : 10.1007/s00228-007-0265-9 . ПМИД 17334751 . S2CID 3330687 .
- ^ Оуэнс Р.К., Эмброуз П.Г. (июль 2005 г.). «Антимикробная безопасность: фокус на фторхинолонах» . Клинические инфекционные болезни . 41 (Приложение 2): S144–S157. дои : 10.1086/428055 . ПМИД 15942881 .
- ^ Халик Ю., Жанель Г.Г. (октябрь 2005 г.). «Скелетно-мышечные травмы, связанные с приемом фторхинолоновых антибиотиков». Клиники пластической хирургии . 32 (4): 495–502, vi. дои : 10.1016/j.cps.2005.05.004 . ПМИД 16139623 .
- ^ Сен Ф., Геген Г., Бизерт Ж., Фонтен С., Маземан Э. (сентябрь 2000 г.). «[Разрыв связки надколенника через месяц после лечения фторхинолонами]» . Журнал ортопедической и репаративной хирургии двигательной системы (на французском языке). 86 (5): 495–497. ПМИД 10970974 .
- ^ Гейдельбо Дж. Дж., Холмстром Х. (апрель 2013 г.). «Опасности назначения фторхинолонов». Журнал семейной практики . 62 (4): 191–197. ПМИД 23570031 .
- ^ Рубинштейн Э., Камм Дж. (апрель 2002 г.). «Кардиотоксичность фторхинолонов» . Журнал антимикробной химиотерапии . 49 (4): 593–596. дои : 10.1093/jac/49.4.593 . ПМИД 11909831 .
- ^ Дешпанде А., Пасупулети В., Тота П., Пант С., Ролстон Д.Д., Сферра Т.Дж. и др. (сентябрь 2013 г.). «Внебольничная инфекция Clostridium difficile и антибиотики: метаанализ» . Журнал антимикробной химиотерапии . 68 (9): 1951–1961. дои : 10.1093/jac/dkt129 . ПМИД 23620467 .
- ^ Slimings C, Riley TV (апрель 2014 г.). «Антибиотики и внутрибольничная инфекция Clostridium difficile: обновленные данные систематического обзора и метаанализа» . Журнал антимикробной химиотерапии . 69 (4): 881–891. дои : 10.1093/jac/dkt477 . ПМИД 24324224 .
- ^ «Анализ данных о применении нескольких антибиотиков при ОРС» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами . Архивировано из оригинала 10 марта 2016 г.
- ^ Вардакас К.З., Константелиас А.А., Лоизидис Г., Рафаилидис П.И., Фалагас М.Е. (ноябрь 2012 г.). «Факторы риска развития инфекции Clostridium difficile, вызванной штаммом BI/NAP1/027: метаанализ» . Международный журнал инфекционных заболеваний . 16 (11): е768–е773. дои : 10.1016/j.ijid.2012.07.010 . ПМИД 22921930 .
- ^ «Сообщение FDA о безопасности лекарств: FDA требует изменить этикетку, чтобы предупредить о риске возможного необратимого повреждения нервов от антибактериальных препаратов фторхинолонов, принимаемых перорально или путем инъекций» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). Архивировано из оригинала 28 мая 2016 г.
- ^ Галатти Л., Джустини С.Е., Сесса А., Полимени Дж., Сальво Ф., Спина Э., Капути А.П. (март 2005 г.). «Нейропсихиатрические реакции на лекарства: анализ спонтанных сообщений врачей общей практики в Италии». Фармакологические исследования . 51 (3): 211–216. дои : 10.1016/j.phrs.2004.08.003 . ПМИД 15661570 .
- ^ Бабар С.М. (октябрь 2013 г.). «SIADH, связанный с ципрофлоксацином». Анналы фармакотерапии . 47 (10): 1359–1363. дои : 10.1177/1060028013502457 . ПМИД 24259701 . S2CID 36759747 .
- ^ Руве Б (ноябрь – декабрь 2006 г.). «[Клинически значимая токсичность и переносимость основных антибиотиков, применяемых при инфекциях нижних дыхательных путей]» . Медицина и инфекционные болезни . 36 (11–12): 697–705. дои : 10.1016/j.medmal.2006.05.012 . ПМИД 16876974 .
- ^ Мельхорн А.Дж., Браун Д.А. (ноябрь 2007 г.). «Проблемы безопасности при использовании фторхинолонов». Анналы фармакотерапии . 41 (11): 1859–1866. дои : 10.1345/aph.1K347 . ПМИД 17911203 . S2CID 26411679 .
- ^ Джонс С.Е., Смит Р.Х. (март 1997 г.). «Хинолоны могут вызывать гепатит» . БМЖ . 314 (7084): 869. дои : 10.1136/bmj.314.7084.869 . ПМК 2126221 . ПМИД 9093098 .
- ^ Jump up to: а б с Нельсон Л.Х., Фломенбаум Н., Голдфранк Л.Р., Хоффман Р.Л., Хоуленд М.Д., Левин Н.А. (2006). Токсикологические чрезвычайные ситуации Голдфранка . Нью-Йорк: МакГроу-Хилл, Медицинский паб. Разделение. ISBN 978-0-07-143763-9 . Архивировано из оригинала 12 июня 2014 г.
- ^ Яннини П.Б. (июнь 2007 г.). «Профиль безопасности моксифлоксацина и других фторхинолонов у особых групп пациентов». Текущие медицинские исследования и мнения . 23 (6): 1403–1413. дои : 10.1185/030079907X188099 . ПМИД 17559736 . S2CID 34091286 .
- ^ Фаринас Э.Р. (1 марта 2005 г.). «Проконсультируйтесь: Обзор эксклюзивных постмаркетинговых нежелательных явлений в педиатрической практике через год» (PDF) . Служба общественного здравоохранения, Центр оценки и исследования лекарств Управления по контролю за продуктами и лекарствами . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). Архивировано из оригинала (PDF) 21 октября 2009 года . Проверено 31 августа 2009 г.
- ^ «Показываю карточку препарата Офлоксацин (DB01165)» . Канада: DrugBank. 19 февраля 2009 г. Архивировано из оригинала 14 мая 2016 г.
- ^ ван дер Линден П.Д., Стуркенбум М.К., Херингс Р.М., Лейфкенс Х.М., Роулендс С., Стрикер Б.Х. (август 2003 г.). «Повышенный риск разрыва ахиллова сухожилия при использовании хинолоновых антибактериальных препаратов, особенно у пожилых пациентов, принимающих пероральные кортикостероиды» . Архив внутренней медицины . 163 (15): 1801–1807. дои : 10.1001/archinte.163.15.1801 . ПМИД 12912715 .
- ^ Бланк С., Шиллингер Дж. (14 мая 2004 г.). «DOHMH ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ № 8: Гонорея, устойчивая к фторхинолонам, Нью-Йорк» . США: Медицинское общество округа Нью-Йорк. Архивировано из оригинала 22 июля 2011 года . Проверено 22 июля 2009 г.
- ^ Кобан С., Джейдилек Б., Экиз Ф., Эрден Э., Сойкан И. (октябрь 2005 г.). «Острая молниеносная печеночная недостаточность, вызванная левофлоксацином, у пациента с хроническим гепатитом В». Анналы фармакотерапии . 39 (10): 1737–1740. дои : 10.1345/aph.1G111 . ПМИД 16105873 . S2CID 26688176 .
- ^ Фармакотерапия: Официальный журнал Американского колледжа клинической фармации. Печать ISSN 0277-0008 Том: 25 | Выпуск: 1 Дата обложки: январь 2005 г. Страницы: 116–118
- ^ Нардиелло С., Пиццелла Т., Аривьелло Р. (март 2002 г.). «[Риски применения антибактериальных средств во время беременности]». Ле Инфециони в Медицине . 10 (1): 8–15. ПМИД 12700435 .
- ^ «Левакин-левофлоксацин таблетки, покрытые пленочной оболочкой» . ДейлиМед . 12 июля 2019 года . Проверено 6 января 2020 г.
- ^ Ноэль Дж.Дж., Брэдли Дж.С., Кауфман Р.Э., Даффи СМ, Гербино П.Г., Аргедас А. и др. (октябрь 2007 г.). «Сравнительный профиль безопасности левофлоксацина у 2523 детей с акцентом на четыре конкретных заболевания опорно-двигательного аппарата». Журнал детских инфекционных заболеваний . 26 (10): 879–891. дои : 10.1097/INF.0b013e3180cbd382 . ПМИД 17901792 . S2CID 26457648 .
- ^ «Обзор нежелательных явлений: левахин (левофлоксацин)» (PDF) . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). Архивировано из оригинала (PDF) 7 марта 2016 г.
- ^ Холл CE, Киган Х., Рогстад К.Э. (сентябрь 2003 г.). «Психиатрические побочные эффекты офлоксацина, применяемого при лечении воспалительных заболеваний органов малого таза». Международный журнал ЗППП и СПИДа . 14 (9): 636–637. дои : 10.1258/095646203322301121 . ПМИД 14511503 . S2CID 7676548 .
- ^ Амсден Г.В., Граси Д.М., Кабелюс Л.Дж., Хеймановский Л.Г. (июль 1999 г.). «Рандомизированное перекрестное исследование фармакологии фторхинолонов расширенного спектра действия при пневмококковых инфекциях». Грудь . 116 (1): 115–119. дои : 10.1378/сундук.116.1.115 . ПМИД 10424513 .
- ^ «случайный поиск автора» . Архивировано из оригинала 7 марта 2011 г. Проверено 20 апреля 2009 г.
- ^ «Орто-Макнил, Джонсон и Джонсон, Даичи против Майлана» (PDF) . Архивировано из оригинала (PDF) 16 сентября 2008 г. Проверено 25 октября 2009 г.
- ^ Наркотики.com. «Полная информация об офлоксацине с сайта Drugs.com» . Архивировано из оригинала 3 марта 2016 г.
- ^ Дрлица К., Чжао X (сентябрь 1997 г.). «ДНК-гираза, топоизомераза IV и 4-хинолоны» . Обзоры микробиологии и молекулярной биологии . 61 (3): 377–392. дои : 10.1128/mmbr.61.3.377-392.1997 . ПМК 232616 . ПМИД 9293187 .
- ^ Снидер В. (31 октября 2005 г.). Открытие наркотиков: история . Джон Уайли и сыновья. п. 295. ИСБН 978-0-470-01552-0 . Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года.
- ^ Jump up to: а б Мутон Ю, Лерой О (1991). «Офлоксацин». Международный журнал противомикробных средств . 1 (2–3): 57–74. дои : 10.1016/0924-8579(91)90001-T . ПМИД 18611493 .
- ^ Jump up to: а б Атараши С. «Исследование и разработка хинолонов в компании Daiichi Sankyo Co., Ltd» (PDF) . Даичи . Архивировано из оригинала (PDF) 12 октября 2016 года . Проверено 25 августа 2016 г.
- ^ «LEVAQUIN Ortho-McNeil Pharmaceutical, Inc. против Lupine Pharmaceutical, Inc. CA № 06-04999-GEB-TJB, 1 мая 2009 г., меморандум, заключение» (PDF) . мемориАНДА . Fish & RichaRdson PC, апрель 2009 г. с. VIII. Архивировано из оригинала (PDF) 27 августа 2016 г. Цитирует US 4382892 , Hayakawa I, Hiramitsu T, Tanaka Y, «Производные бензоксазина», выдан 10 мая 1983 г., передан Daiichi Pharmaceutical Co. Ltd.
- ^ Jump up to: а б «Johnson & Johnson вступает в 1991 год с запуском как минимум четырех новых продуктов: Floxin, Vascor, Procrit и Duragesic; J&J лидирует с Procrit, Vascor» . Розовый лист . 7 января 1991 года. Архивировано из оригинала 26 августа 2016 года.
- ^ Флор СК, Рогге МК, Чоу АТ (июль 1993 г.). «Биоэквивалентность перорального и внутривенного офлоксацина после многократного введения здоровым добровольцам мужского пола» . Антимикробные средства и химиотерапия . 37 (7): 1468–1472. дои : 10.1128/aac.37.7.1468 . ПМК 187996 . ПМИД 8363378 .
- ^ «Таблетки Флоксин (таблетки офлоксацина)» . ЦентрВотч . Таблетки Floxin получили новое одобрение FDA. Архивировано из оригинала 13 апреля 2016 года . Проверено 25 августа 2016 г.
- ^ «Новое одобрение препарата Флоксин отик» FDA . Архивировано из оригинала 27 августа 2016 г.
- ^ «Teva объявляет об одобрении таблеток офлоксацина по 200, 300 и 400 мг» . Деловой провод . 2 сентября 2003 г.
- ^ Джонсон и Джонсон (2003). «Опираясь на здоровье» (PDF) . Акционер. Архивировано из оригинала (PDF) 1 октября 2011 г. Проверено 15 мая 2009 г.
- ^ «Novartis Pharmaceuticals Corp. и др.; Отзыв одобрения 92 заявок на новые лекарства и 49 сокращенных заявок на новые лекарства» . Федеральный реестр 74(95):23407-23412. 19 мая 2009 г. Архивировано из оригинала 19 сентября 2016 г.
См. также номер записи FDA FDA-2009-N-0211.
- ^ «Офлоксацин» . go.drugbank.com . Проверено 16 ноября 2022 г.
- ^ Джейкобс М (2005). «Мировой обзор устойчивости к противомикробным препаратам». Международный симпозиум по противомикробным препаратам и резистентности. Наркотики . Республика Корея. стр. 542–546.
{{cite book}}
: CS1 maint: отсутствует местоположение издателя ( ссылка ) - ^ Линдер Дж.А., Хуанг Э.С., Стейнман М.А., Гонсалес Р., Стаффорд Р.С. (март 2005 г.). «Назначение фторхинолонов в США: с 1995 по 2002 год». Американский медицинский журнал . 118 (3): 259–268. doi : 10.1016/j.amjmed.2004.09.015 . ПМИД 15745724 .
- 1,4-дигидро-7-(1-пиперазинил)-4-оксо-3-хинолинкарбоновые кислоты
- Циклические эфиры
- Препараты, разработанные Johnson & Johnson
- Препараты, разработанные AbbVie
- Даичи Санкё
- Фторхинолоновые антибиотики
- Негативные аллостерические модуляторы ГАМКА-рецепторов
- Офтальмологические препараты
- Отологии
- Феноловые эфиры
- Основные лекарства Всемирной организации здравоохранения
- 4-Метилпиперазин-1-иловые соединения