Темафлоксацин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Омнифлокс |
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 21 Ч 18 Ж 3 Н 3 О 3 |
| Молярная масса | 417.388 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Темафлоксацин (продаваемый Abbott Laboratories под названием Omniflox ) представляет собой фторхинолоновый антибиотик , который был снят с продажи в США вскоре после его одобрения в 1992 году из-за серьезных побочных эффектов, приведших к трем смертельным случаям. [1] [2] Он не продается в Европе.
История
[ редактировать ]США Омнифлокс был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов в январе 1992 года для лечения инфекций нижних дыхательных путей, генитальных и мочевых инфекций, таких как простатит, а также кожных инфекций. Тяжелые побочные реакции, включая аллергические реакции и гемолитическую анемию , [3] развился у более чем 100 пациентов в течение первых четырех месяцев его применения, что привело к смерти трех пациентов. Эбботт снял препарат с продажи в июне 1992 года.
Фармакокинетика
[ редактировать ]После перорального приема соединение хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта . Пероральная биодоступность превышает 90%. Темафлоксацин обладает хорошим тканевым проникновением в различные биологические жидкости и ткани , особенно в ткани дыхательных путей, носовые выделения, миндалины , предстательную железу и кости . [4] В этих районах достигнутые концентрации равны или превышают концентрации в сыворотке. [5] фторхинолона составляет 7-8 часов Период полувыведения . [6] Проникновение в центральную нервную систему (ЦНС) менее выражено. [6] Выведение из организма происходит преимущественно за счет клубочковой фильтрации в почках. [7] [8] [9]
Клиническое использование
[ редактировать ]Соединение показано для лечения инфекций нижних дыхательных путей ( внебольничная пневмония , обострение хронического бронхита ), инфекций половых и мочевыводящих путей ( простатит , гонококковый и негонококковый уретрит , цервицит ), инфекций кожи и мягких тканей . [6] [10] [11] [12]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Вспоминая таблетки омнифлокса (темафлоксацина)» (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами . 05.06.1992 . Проверено 15 октября 2014 г.
- ^ «ABBOTT ОТЗЫВАЕТ ТЕМАФЛОКСАКИН - Новости фармацевтической отрасли» . Фармалеттер . 15 июня 1992 г. Проверено 16 октября 2014 г.
- ^ Рубинштейн Э (2001). «История хинолонов и их побочные эффекты». Химиотерапия . 47 Приложение 3 (3): 3–8, обсуждение 44–8. дои : 10.1159/000057838 . ПМИД 11549783 . S2CID 21890070 .
- ^ Соргель Ф., Набер К.Г., Кинциг М., Махр Г., Мут П. (декабрь 1991 г.). «Сравнительная фармакокинетика ципрофлоксацина и темафлоксацина у человека: обзор». Являюсь. Дж. Мед . 91 (6А): 51С–66С. дои : 10.1016/0002-9343(91)90312-L . ПМИД 1662896 .
- ^ Зёргель Ф (1992). «Проникновение темафлоксацина в ткани и жидкости организма». Клин Фармакокинетика . 22 (Приложение 1): 57–63. дои : 10.2165/00003088-199200221-00010 . ПМИД 1319872 . S2CID 32791009 .
- ^ Перейти обратно: а б с Панки Г.А. (декабрь 1991 г.). «Темафлоксацин: обзор». Являюсь. Дж. Мед . 91 (6А): 166С–172С. дои : 10.1016/0002-9343(91)90332-р . ПМИД 1662889 .
- ^ Граннеман Г.Р., Карпентье П., Моррисон П.Дж., Pernet AG (февраль 1992 г.). «Фармакокинетика темафлоксацина у человека после многократного перорального приема» . Антимикроб. Агенты Чематер . 36 (2): 378–86. дои : 10.1128/aac.36.2.378 . ЧВК 188445 . ПМИД 1318680 .
- ^ Граннеман Г.Р., Брэкман Р., Краут Дж., Шупиен С., Крафт Дж.К. (ноябрь 1991 г.). «Фармакокинетика темафлоксацина у лиц с нормальной и нарушенной функцией почек» . Антимикроб. Агенты Чематер . 35 (11): 2345–51. дои : 10.1128/aac.35.11.2345 . ПМК 245383 . ПМИД 1666497 .
- ^ Дадли Миннесота (декабрь 1991 г.). «Обзор фармакокинетического профиля темафлоксацина» . Дж. Антимикроб. Чематер . 28 Приложение C: 55–64. дои : 10.1093/jac/28.suppl_c.55 . ПМИД 1664830 . Проверено 17 октября 2014 г.
- ^ Джентри ЛО (декабрь 1991 г.). «Обзор хинолонов в лечении инфекций кожи и структур кожи» . Дж. Антимикроб. Чематер . 28 Приложение C: 97–110. дои : 10.1093/jac/28.suppl_C.97 . ПМИД 1787128 . Проверено 17 октября 2014 г.
- ^ Мудрый Р. (декабрь 1991 г.). «Сравнительное проникновение отдельных фторхинолонов в жидкости и ткани дыхательных путей». Являюсь. Дж. Мед . 91 (6А): 67С–70С. дои : 10.1016/0002-9343(91)90313-М . ПМИД 1662897 .
- ^ Саймондс В.Т., Никс Д.Э. (сентябрь 1992 г.). «Ломефлоксацин и темафлоксацин: два новых противомикробных препарата фторхинолона». Клин Фарм . 11 (9): 753–66. ПМИД 1325892 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- Пресс-релиз FDA от 5 июня 1992 г.