Рифалазил
 | |
| Имена | |
|---|---|
| Название ИЮПАК (2S , 16Z , 18E , 20S , 21S , 22R , , , 24R , 25S , 26R , 27S 23R 28E ) -5,12,21,23-тетрагидрокси-27- метокси-2,4,16,20,22,24,26-гептаметил-10-[4-(2-метилпропил)пиперазин-1-ил]-1,6,15-триоксо-1,2-дигидро-6 H -2,7-(эпоксипентадека[1,11,13]триеноимино)[1]бензофуро[4,5-а]феноксазин-25-илацетат | |
| Систематическое название ИЮПАК ( 7S ,9E , 11S , 12R , 13S , 14R 15R , 16R , 17S , 18S , 19E , -2,15,17,32 ,21Z ) -Тетрагидрокси-30- (4-изобутил-1-пиперазинил)-11-метокси-3,7,12,14,16,18,22-гептаметил-6,23,37-триоксо-8,27,38-триокса-24,34- диазагексацикло[23.11;.1.1 4,7 .0 5,36 .0 26,35 .0 28,33 ]октатриаконта-1(36),2,4,9,19,21,25,28,30,32,34-ундекаен-13-илацетат | |
| Идентификаторы | |
3D model ( JSmol ) | |
| ХимическийПаук | |
| КЕГГ | |
ПабХим CID | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Характеристики | |
| С 51 Н 64 Н 4 О 13 | |
| Молярная масса | 941.088 g·mol −1 |
| Очень высокая растворимость в воде около 2000 мг/мл при pH 2 и низкая растворимость 0,5 мг/мл при pH 5. | |
| Фармакология | |
| Фармакокинетика : | |
| 8,7±2,7 часа [2] | |
| Юридический статус |
|
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). | |
Рифалазил (также известный как KRM-1648 и AMI-1648 ) [2] Это антибиотик , который убивает бактериальные клетки, блокируя β-субъединицу РНК-полимеразы . [3] Рифалазил используется для лечения множества различных заболеваний. Наиболее распространенными являются хламидийная инфекция , Clostridium difficile диарея, ассоциированная с (CDAD), и туберкулез (ТБ). Использование рифалазила и эффекты, совпадающие с приемом рифалазила для лечения бактериального заболевания, варьируются от человека к человеку, как и любой препарат, вводимый в организм человека. Взаимодействие с пищевыми продуктами и генетические вариации являются лишь некоторыми причинами различий в побочных эффектах от применения рифалазила. [4] Его разработка была прекращена в 2013 году из-за серьезных побочных эффектов. [5]
Биологические свойства
[ редактировать ]Рифалазил хорошо действует отдельно и в сочетании с другими антибиотиками. В исследовании, проведенном в 2005 году, было обнаружено, что сочетание рифалазила с ванкомицином увеличивает уничтожение бактерий в 3 раза. [ нужна медицинская ссылка ] Рифалазил также имеет очень длительный период полувыведения, что позволяет назначать его более редкими дозами, в отличие от частых небольших доз антибиотиков. [6]
Было проведено множество различных исследований, изучавших влияние рифалазила на определенные штаммы бактериальных заболеваний. В исследовании, проведенном в 2004 году, было обнаружено, что рифалазил снижает количество штаммов C. difficile при изучении in vitro . [7]
Использование
[ редактировать ]Рифалазил был разработан для лечения случаев туберкулеза и хламидиоза . Это очень хорошее средство для лечения туберкулеза, поскольку рифалазил достигает очень высокой концентрации в клетках крови и легких. Кроме того, рифалазил находит все более широкое применение, поскольку его можно применять наряду со многими другими показаниями, такими как ВИЧ , туберкулез и MRSA . [8] Рифалазил имеет очень длительный период полураспада , что очень полезно для некоторых лекарств. Препарат применяют перорально, что также удобно с точки зрения приема препарата. Более длительный период полувыведения позволяет использовать меньшее количество методов лечения и дозировок, что делает его перспективным препаратом для лечения туберкулеза, CDAD и хламидиоза. Хотя применение рифалазила кажется очень эффективным, существуют негативные побочные эффекты, которые ограничивают его использование. Рифалазил взаимодействует с другими лекарственными средствами, кроме того, к ним быстро развивается устойчивость. [ нужна медицинская ссылка ]
Тестируемые заболевания для лечения рифалазилом
[ редактировать ]- Хламидийная инфекция
- Clostridium difficile- ассоциированная диарея
- Трахома
- Туберкулез
- проказа
- Язва Бурули [9]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Рифалазил – 129791-92-0» .
- ^ Jump up to: а б «Рифалазил». Туберкулез . 88 (2): 148–150. 2008. doi : 10.1016/S1472-9792(08)70023-4 . ПМИД 18486057 .
- ^ Осберн, Марсия С; Мерфи, Кристофер К; Ротштейн, Дэвид М. (2006). «Повышенная активность рифалазила в сочетании с левофлоксацином, линезолидом или мупироцином против золотистого стафилококка in vitro» . Журнал антибиотиков . 59 (5): 303–8. дои : 10.1038/ja.2006.43 . ПМИД 16883781 .
- ^ «Министерство каннабиса Амстердам: Главная: Министерство THC Амстердам» .
- ^ «AdisInsight: Рифалазил (ABI 1648; KRM 1648; PA 1648)» . Адис Инсайт . Спрингер Интернэшнл Паблишинг АГ . Проверено 30 января 2016 г.
- ^ Осберн, штат Массачусетс; Ротштейн, DM; Фаркуар, Р; Мерфи, СК (2006). «In vitro время-убийственная активность рифалазила, отдельно и в сочетании с ванкомицином, против логарифмических и стационарных культур Staphylococcus aureus» . Дж. Антибиот . 59 (2): 80–85. дои : 10.1038/ja.2006.11 . ПМИД 16629407 .
- ^ Антон, ПМ; О'Брайен, М.; Коккотоу, Э.; Эйзенштейн, Б.; Михаэлис, А.; Ротштейн, Д.; Парашос, С.; Келли, CP; Потулакис, К. (2004). «Рифалазил лечит и предотвращает рецидив диареи, связанной с Clostridium difficile, у хомяков» . Антимикробные средства и химиотерапия . 48 (10): 3975–9. doi : 10.1128/AAC.48.10.3975-3979.2004 . ПМК 521872 . ПМИД 15388461 .
- ^ «АктивБиотикс Фарма – Рифалазил» . Архивировано из оригинала 3 февраля 2013 г. Проверено 20 ноября 2012 г.
- ^ «Веб-страница в разработке» . Архивировано из оригинала 10 августа 2013 г. Проверено 20 ноября 2012 г.