Jump to content

Рифалазил

Рифалазил
Имена
Название ИЮПАК
(2S , 16Z , 18E , 20S , 21S , 22R , , , 24R , 25S , 26R , 27S 23R 28E ) -5,12,21,23-тетрагидрокси-27- метокси-2,4,16,20,22,24,26-гептаметил-10-[4-(2-метилпропил)пиперазин-1-ил]-1,6,15-триоксо-1,2-дигидро-6 H -2,7-(эпоксипентадека[1,11,13]триеноимино)[1]бензофуро[4,5-а]феноксазин-25-илацетат
Систематическое название ИЮПАК
( 7S ,9E , 11S , 12R , 13S , 14R 15R , 16R , 17S , 18S , 19E , -2,15,17,32 ,21Z ) -Тетрагидрокси-30- (4-изобутил-1-пиперазинил)-11-метокси-3,7,12,14,16,18,22-гептаметил-6,23,37-триоксо-8,27,38-триокса-24,34- диазагексацикло[23.11;.1.1 4,7 .0 5,36 .0 26,35 .0 28,33 ]октатриаконта-1(36),2,4,9,19,21,25,28,30,32,34-ундекаен-13-илацетат
Идентификаторы
3D model ( JSmol )
ХимическийПаук
КЕГГ
НЕКОТОРЫЙ
Характеристики
С 51 Н 64 Н 4 О 13
Молярная масса 941.088  g·mol −1
Очень высокая растворимость в воде около 2000 мг/мл при pH 2 и низкая растворимость 0,5 мг/мл при pH 5.
Фармакология
Фармакокинетика :
8,7±2,7 часа [2]
Юридический статус
  • Разработка прекращена
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа).

Рифалазил (также известный как KRM-1648 и AMI-1648 ) [2] Это антибиотик , который убивает бактериальные клетки, блокируя β-субъединицу РНК-полимеразы . [3] Рифалазил используется для лечения множества различных заболеваний. Наиболее распространенными являются хламидийная инфекция , Clostridium difficile диарея, ассоциированная с (CDAD), и туберкулез (ТБ). Использование рифалазила и эффекты, совпадающие с приемом рифалазила для лечения бактериального заболевания, варьируются от человека к человеку, как и любой препарат, вводимый в организм человека. Взаимодействие с пищевыми продуктами и генетические вариации являются лишь некоторыми причинами различий в побочных эффектах от применения рифалазила. [4] Его разработка была прекращена в 2013 году из-за серьезных побочных эффектов. [5]

Биологические свойства

[ редактировать ]

Рифалазил хорошо действует отдельно и в сочетании с другими антибиотиками. В исследовании, проведенном в 2005 году, было обнаружено, что сочетание рифалазила с ванкомицином увеличивает уничтожение бактерий в 3 раза. [ нужна медицинская ссылка ] Рифалазил также имеет очень длительный период полувыведения, что позволяет назначать его более редкими дозами, в отличие от частых небольших доз антибиотиков. [6]

Было проведено множество различных исследований, изучавших влияние рифалазила на определенные штаммы бактериальных заболеваний. В исследовании, проведенном в 2004 году, было обнаружено, что рифалазил снижает количество штаммов C. difficile при изучении in vitro . [7]

Использование

[ редактировать ]

Рифалазил был разработан для лечения случаев туберкулеза и хламидиоза . Это очень хорошее средство для лечения туберкулеза, поскольку рифалазил достигает очень высокой концентрации в клетках крови и легких. Кроме того, рифалазил находит все более широкое применение, поскольку его можно применять наряду со многими другими показаниями, такими как ВИЧ , туберкулез и MRSA . [8] Рифалазил имеет очень длительный период полураспада , что очень полезно для некоторых лекарств. Препарат применяют перорально, что также удобно с точки зрения приема препарата. Более длительный период полувыведения позволяет использовать меньшее количество методов лечения и дозировок, что делает его перспективным препаратом для лечения туберкулеза, CDAD и хламидиоза. Хотя применение рифалазила кажется очень эффективным, существуют негативные побочные эффекты, которые ограничивают его использование. Рифалазил взаимодействует с другими лекарственными средствами, кроме того, к ним быстро развивается устойчивость. [ нужна медицинская ссылка ]

Тестируемые заболевания для лечения рифалазилом

[ редактировать ]
  1. ^ «Рифалазил – 129791-92-0» .
  2. ^ Jump up to: а б «Рифалазил». Туберкулез . 88 (2): 148–150. 2008. doi : 10.1016/S1472-9792(08)70023-4 . ПМИД   18486057 .
  3. ^ Осберн, Марсия С; Мерфи, Кристофер К; Ротштейн, Дэвид М. (2006). «Повышенная активность рифалазила в сочетании с левофлоксацином, линезолидом или мупироцином против золотистого стафилококка in vitro» . Журнал антибиотиков . 59 (5): 303–8. дои : 10.1038/ja.2006.43 . ПМИД   16883781 .
  4. ^ «Министерство каннабиса Амстердам: Главная: Министерство THC Амстердам» .
  5. ^ «AdisInsight: Рифалазил (ABI 1648; KRM 1648; PA 1648)» . Адис Инсайт . Спрингер Интернэшнл Паблишинг АГ . Проверено 30 января 2016 г.
  6. ^ Осберн, штат Массачусетс; Ротштейн, DM; Фаркуар, Р; Мерфи, СК (2006). «In vitro время-убийственная активность рифалазила, отдельно и в сочетании с ванкомицином, против логарифмических и стационарных культур Staphylococcus aureus» . Дж. Антибиот . 59 (2): 80–85. дои : 10.1038/ja.2006.11 . ПМИД   16629407 .
  7. ^ Антон, ПМ; О'Брайен, М.; Коккотоу, Э.; Эйзенштейн, Б.; Михаэлис, А.; Ротштейн, Д.; Парашос, С.; Келли, CP; Потулакис, К. (2004). «Рифалазил лечит и предотвращает рецидив диареи, связанной с Clostridium difficile, у хомяков» . Антимикробные средства и химиотерапия . 48 (10): 3975–9. doi : 10.1128/AAC.48.10.3975-3979.2004 . ПМК   521872 . ПМИД   15388461 .
  8. ^ «АктивБиотикс Фарма – Рифалазил» . Архивировано из оригинала 3 февраля 2013 г. Проверено 20 ноября 2012 г.
  9. ^ «Веб-страница в разработке» . Архивировано из оригинала 10 августа 2013 г. Проверено 20 ноября 2012 г.
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: 934a2405cb93c82ccd2951b95dbaaa19__1702981860
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/93/19/934a2405cb93c82ccd2951b95dbaaa19.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Rifalazil - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)