Promin
![]() | |
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Другие имена | Глюкосульфон натрия, ацепрозол, проманид, тасмин, сульфона П. |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 24 Ч 36 Н 2 О 18 С 3 |
Молярная масса | 736.73 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
![]() ![]() |
Промин , или глюкозосульфон натрия, представляет собой сульфоновый препарат, который исследовался для лечения малярии . [ 1 ] туберкулез [ 2 ] и проказа . [ 3 ] [ 4 ] В организме он расщепляется до дапсона , который является терапевтической формой. [ 5 ]
История
[ редактировать ]Первый синтез промина иногда приписывают Эдварду Тиллитсону и Бенджамину Ф. Таллару из фармацевтической компании Parke, Davis & Co. в августе 1937 года. [ 6 ] [ 7 ] Однако, хотя Парк-Дэвис действительно синтезировал это соединение, кажется очевидным, что они не были первыми; в сотрудничестве с Дж. Виттманом Эмиль Фромм в 1908 синтезировал различные сульфоновые соединения, в том числе как дапсон, так и некоторые его производные, например промин. Однако Фромм и Виттман занимались химической, а не медицинской работой, и никто не исследовал медицинскую ценность таких соединений лишь несколько десятилетий спустя. [ 7 ] Медицинская оценка сульфонов была вдохновлена открытием беспрецедентной ценности синтетических соединений, таких как сульфаниламиды, в лечении микробных заболеваний. Ранние исследования дали неутешительные результаты, но впоследствии промин и дапсон оказались ценными при лечении микобактериальных заболеваний. Это были первые методы лечения, показавшие нечто большее, чем проблеск надежды на борьбу с такими инфекциями. [ 8 ]
Первоначально Промин оказался более безопасным, чем дапсон, поэтому в клинике Майо его дополнительно исследовали в качестве средства лечения туберкулеза на модели морских свинок . [ 9 ] Поскольку уже было известно, что проказа и туберкулез вызываются микобактериями ( Mycobacterium leprae и Mycobacterium Tuberculosis соответственно), Гай Генри Фейджет из Национального лепрозория в Карвилле, штат Луизиана, запросил информацию о препарате у Парк-Дэвиса. Они, в свою очередь, проинформировали его о работе по проказе у крыс, проводимой Эдмундом Каудри в Медицинской школе Вашингтонского университета . Его успешные результаты, опубликованные в 1941 году, убедили Фаже начать исследования на людях как с промином, так и с сульфоксоном натрия, родственным соединением от Abbott Laboratories . Первоначальные испытания проводились на шести добровольцах, а затем были расширены и воспроизведены в разных местах. Несмотря на серьезные побочные эффекты, из-за которых первоначальные испытания были временно приостановлены, препарат оказался эффективным. [ 9 ] [ 10 ] Об этом прорыве стало известно во всем мире, и он привел к уменьшению стигмы, связанной с проказой, и, как следствие, к улучшению лечения пациентов, которых в то время еще называли «заключенными» и которым было запрещено пользоваться общественным транспортом. [ 11 ]
Фармакология
[ редактировать ]Промин термостабилен и водорастворим, поэтому его можно стерилизовать нагреванием. [ 12 ] Его можно вводить внутривенно, [ 12 ] и выпускается в ампулах. [ 13 ]
Однако позже было обнаружено, что, помимо растворимости, промин не имеет реальных преимуществ перед более простым соединением дапсоном (который применяется в форме таблеток). Промин и другие сульфоны также нельзя использовать в качестве заменителей дапсона при развитии непереносимости, поскольку это общая реакция на сульфоны, а не специфическая для дапсона. [ 14 ]
Сегодня препаратами выбора для лечения лепры являются дапсон, рифампицин и клофазимин . [ 15 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Слейтер Л.Б. (2009). Война и болезни: биомедицинские исследования малярии в двадцатом веке . Нью-Брансуик, Нью-Джерси: Издательство Университета Рутгерса. п. 102. ИСБН 978-0-8135-4438-0 .
- ^ Лилиенфельд Д., Шнайдер Д. (2011). Общественное здравоохранение: развитие дисциплины . Том. 2 вызова двадцатого века. Нью-Брансуик, Нью-Джерси: Издательство Университета Рутгерса. п. 351. ИСБН 978-0-8135-5009-1 .
- ^ Фагет Г.Х., Погге Р.К., Йохансен Ф.А., Динан Дж.Ф., Преджан Б.М., Экклс К.Г. (ноябрь 1943 г.). «Проминное лечение проказы» . Отчеты общественного здравоохранения . 58 (48). Вашингтон, округ Колумбия: 1729–1741. дои : 10.2307/4584691 . JSTOR 4584691 . ПМК 2017027 . ПМИД 19315949 .
- ^ Фагет Г.Х., Погге Р.К., Йохансен Ф.А., Динан Дж.Ф., Преджан Б.М., Экклс К.Г. (1966). «Перепечатка: Проминное лечение проказы. Отчет о ходе работы». Международный журнал проказы и других микобактериальных заболеваний . 34 (3): 298–310. ПМИД 5950351 .
- ^ Макдугалл AC (июнь 1979 г.). «Дапсон». Клиническая и экспериментальная дерматология . 4 (2): 139–42. дои : 10.1111/j.1365-2230.1979.tb01608.x . ПМИД 498567 .
- ^ Йохансен Э.А. «Текущие данные о терапии промином; перепечатано в журнале The Star, октябрь-декабрь 2003 г.» (PDF) .
- ^ Jump up to: а б Возель Г (1989). «История сульфонов в тропической медицине и дерматологии». Международный журнал дерматологии . 28 (1): 17–21. дои : 10.1111/j.1365-4362.1989.tb01301.x . ПМИД 2645226 . S2CID 30991934 .
- ^ Десикан К.В. (январь 2003 г.). «Мультилекарственный режим лечения проказы и его влияние на распространенность заболевания» . Медицинский журнал Вооруженных сил Индии . 59 (1): 2–4. дои : 10.1016/S0377-1237(03)80092-8 . ПМЦ 4925770 . ПМИД 27407445 .
- ^ Jump up to: а б Снидер В. (2005). Открытие лекарств: история . Нью-Йорк: Уайли. ISBN 978-0-471-89979-2 .
- ^ Тайман Дж (2006). Колония . Саймон и Шустер. п. 252. ИСБН 0-471-89979-8 .
- ^ «Надежда для прокаженных» . Журнал «Тайм» . 30 декабря 1946 года . Проверено 22 июля 2011 г.
- ^ Jump up to: а б Сингх Р. (2002). Синтетические наркотики . Публикации Миттала. п. 291. ИСБН 978-81-7099-831-0 .
- ^ Клиническая проказа . Jaypee Brothers Medical Publishers (P) Ltd. 2004. ISBN 978-81-8061-283-1 .
- ^ Учебник фармакологии . Elsevier India Pvt. Ltd. 2008. стр. X–87. ISBN 978-81-312-1158-8 .
- ^ Равина Е, Кубиный Х (2011). Эволюция открытия лекарств: от традиционных лекарств к современным лекарствам . Джон Уайли и сыновья. п. 80. ИСБН 978-3-527-32669-3 .