✖


Jump to content

Норфлоксацин

Норфлоксацин
Клинические данные
Торговые названия Нороксин, Чиброксин, Тризолин и др.
AHFS / Drugs.com Монография
МедлайнПлюс а687006
Маршруты
администрация 		Пероральный, офтальмологический
код АТС
Юридический статус
Юридический статус
Фармакокинетические данные
Биодоступность от 30 до 40%
Связывание с белками от 10 до 15%
Метаболизм Печеночный
Период полувыведения от 3 до 4 часов
Экскреция Почечная и фекальная
Идентификаторы
Номер CAS
ПабХим CID
Лекарственный Банк
ХимическийПаук
НЕКОТОРЫЙ
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЕМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Информационная карта ECHA 100.067.810 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула С 16 Ч 18 Ф Н 3 О 3
Молярная масса 319.336  g·mol −1
3D model ( JSmol )
Температура плавления От 220 до 221 °C (от 428 до 430 °F)
  (проверять)

Норфлоксацин , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Нороксин , является антибиотиком. [1] [2] принадлежит к классу фторхинолоновых антибиотиков . Его применяют для лечения инфекций мочевыводящих путей , гинекологических инфекций, воспаления предстательной железы, гонореи и инфекции мочевого пузыря. [3] [4] [5] Глазные капли разрешены к применению у детей старше одного года. [6]

Норфлоксацин связан с рядом редких серьезных побочных реакций, а также со спонтанными разрывами сухожилий. [7] и необратимая периферическая невропатия . Проблемы с сухожилиями могут проявиться спустя долгое время после завершения терапии, а в тяжелых случаях могут привести к пожизненной инвалидности.

Он был запатентован в 1977 году и одобрен для медицинского использования в 1983 году. [8]

Медицинское использование

[ редактировать ]

Первоначальное одобрение Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 1986 году включало следующие показания:

  • Неосложненные инфекции мочевыводящих путей (включая цистит)
  • Осложненные инфекции мочевыводящих путей (ограничения по применению). [9]
  • Неосложненная гонорея уретры и шейки матки ( однако некоторые эксперты больше не считают это показание эффективным из-за устойчивости бактерий ) [10] [11]
  • Простатит, вызванный кишечной палочкой . [12]
  • Лечение сифилиса. Эффективность норфлоксацина при лечении сифилиса не доказана. Антимикробные препараты, используемые в высоких дозах в течение коротких периодов времени для лечения гонореи, могут маскировать или задерживать симптомы инкубационного сифилиса. [13]

Хотя фторхинолоны иногда используются для лечения брюшного тифа и паратифа , у норфлоксацина было больше клинических неудач, чем у других фторхинолонов (417 участников, 5 исследований). [14]

В офтальмологии лицензированное применение Норфлоксацина ограничивается лечением конъюнктивальных инфекций, вызванных чувствительными бактериями. [6]

Норфлоксацин был ограничен в Ирландии из -за риска суперинфекции C. difficile и необратимых повреждений нервов и сухожилий. В результате его лицензированное применение при острых и хронических осложненных инфекциях почек было отозвано. [15]

Европейское агентство по лекарственным средствам также в 2008 году рекомендовало ограничить использование норфлоксацина перорально для лечения инфекций мочевыводящих путей. CHMP пришел к выводу, что регистрационные удостоверения на норфлоксацин при его использовании для лечения острого или хронического осложненного пиелонефрита следует отозвать, поскольку польза от него не перевешивает риски при этом показании. CHMP заявил, что врачи не должны назначать норфлоксацин перорально при осложненном пиелонефрите и должны рассмотреть возможность перевода пациентов, уже принимающих норфлоксацин перорально по поводу этого типа инфекции, на альтернативный антибиотик. [9]

Норфлоксацин применяют для профилактики спонтанного бактериального перитонита у пациентов с циррозом печени, у которых низкий уровень белка в асцитической жидкости, нарушение функции почек, тяжелое заболевание печени, перенесенный ранее эпизод спонтанного бактериального перитонита или кровотечение из варикозно-расширенных вен пищевода. [16] [17] [18] [19]

Примечание. Норфлоксацин может быть лицензирован для других целей или ограничен различными регулирующими органами по всему миру.

Противопоказания

[ редактировать ]

Как отмечалось выше, некоторые эксперты теперь считают, что при лицензированном использовании норфлоксацин противопоказан для лечения некоторых заболеваний, передающихся половым путем, из-за устойчивости бактерий. [11]

Норфлоксацин противопоказан лицам, имеющим в анамнезе тендинит, разрыв сухожилия и гиперчувствительность к фторхинолонам. [20]

В пакете 2008 года обнаружено три противопоказания. [3] вставлять:

  • «Нороксин (норфлоксацин) противопоказан лицам с гиперчувствительностью, тендинитом или разрывом сухожилия в анамнезе, связанным с применением норфлоксацина или любого антимикробного препарата из группы хинолонов».
  • «In vitro было показано, что хинолоны, включая норфлоксацин, ингибируют CYP1A2. Одновременное применение с препаратами, метаболизируемыми CYP1A2 (например, кофеин, клозапин, ропинирол, такрин, теофиллин, тизанидин), может привести к увеличению концентрации субстрата лекарственного средства при назначении в обычных дозах. Пациенты, принимающие любой из этих препаратов одновременно с норфлоксацином, должны находиться под тщательным наблюдением».
  • «Одновременное применение с тизанидином противопоказано»

Норфлоксацин также считается противопоказанным у детей.

  • Беременность

Сообщалось, что норфлоксацин быстро преодолевает гемато-плацентарный и гемато-молочный барьер и широко распределяется в тканях плода. По этой причине норфлоксацин и другие фторхинолоны противопоказаны во время беременности из-за риска самопроизвольных абортов и врожденных дефектов. Сообщалось также, что фторхинолоны присутствуют в материнском молоке и передаются грудному ребенку, что может увеличить риск возникновения у ребенка побочных реакций, даже если ребенку никогда не прописывали и не принимали какие-либо из препаратов, обнаруженных в организме. этот класс. [21] [22] Поскольку обычно доступны более безопасные альтернативы, норфлоксацин противопоказан во время беременности, особенно в первом триместре. Производитель рекомендует использовать норфлоксацин во время беременности только в том случае, если польза превышает риск. [23]

  • Дети

Ретроспективное исследование 1998 года показало, что были зарегистрированы многочисленные побочные эффекты, связанные с несанкционированным использованием норфлоксацина у детей. [24] Фторхинолоны не лицензированы FDA для применения у детей из-за риска смертельного исхода. [25] а также необратимые травмы опорно-двигательного аппарата, за двумя исключениями. Ципрофлоксацин лицензирован для лечения осложненных инфекций мочевых путей и пиелонефрита, вызванного Escherichia coli, и ингаляционной сибирской язвы (после контакта), а левофлоксацин недавно был лицензирован для лечения ингаляционной формы сибирской язвы (после контакта). фторхинолоны лицензированы для лечения инфекций нижних дыхательных путей у детей с муковисцидозом Однако в Великобритании .

Побочные эффекты

[ редактировать ]

В целом фторхинолоны хорошо переносятся, при этом большинство побочных эффектов носят легкий или умеренный характер. [26] Иногда серьезные побочные эффекты . возникают [27] Общие побочные эффекты включают желудочно-кишечные эффекты, такие как тошнота, рвота и диарея, а также головная боль и бессонница.

Общая частота нежелательных явлений у пациентов, получавших фторхинолоны, примерно аналогична таковой у пациентов, получавших другие классы антибиотиков. [28] [29] [30] [31] Исследование Центров по контролю заболеваний США показало, что у пациентов, получавших фторхинолоны, побочные эффекты были настолько серьезными, что приводили к обращению в отделение неотложной помощи чаще, чем у пациентов, получавших цефалоспорины или макролиды, но реже, чем у пациентов, получавших пенициллины, клиндамицин, сульфаниламиды или ванкомицин. [32]

Постмаркетинговый надзор выявил ряд относительно редких, но серьезных побочных эффектов, которые связаны со всеми представителями антибактериального класса фторхинолонов. Среди них проблемы с сухожилиями и обострение симптомов неврологического расстройства, миастении, являются предметом предупреждений «черного ящика» в Соединенных Штатах. Наиболее тяжелой формой тедонопатии, связанной с применением фторхинолонов, является разрыв сухожилия, который в подавляющем большинстве случаев затрагивает ахиллово сухожилие. У молодых людей обычно наблюдается хорошее выздоровление, но возможна необратимая инвалидность, и она более вероятна у пожилых пациентов. [33] Общая частота разрывов ахиллова сухожилия, связанных с приемом фторхинолонов, у пациентов, получавших ципрофлоксацин или левофлоксацин, оценивается в 17 случаев на 100 000 курсов лечения. [34] [35] Риск существенно повышен у пожилых людей и у лиц, недавно принимавших местную или системную терапию кортикостероидами. Одновременное применение кортикостероидов наблюдается почти в трети случаев разрывов сухожилий, связанных с приемом хинолонов. [36] Повреждение сухожилий может проявиться как во время, так и в течение года после завершения терапии фторхинолонами. [37]

FQ удлиняют интервал QT, блокируя потенциалзависимые калиевые каналы. [38] Удлинение интервала QT может привести к torsades de pointes, опасной для жизни аритмии, но на практике это встречается относительно редко, отчасти потому, что наиболее широко назначаемые фторхинолоны (ципрофлоксацин и левофлоксацин) лишь минимально удлиняют интервал QT. [39]

Clostridium difficile -ассоциированная диарея может возникнуть в связи с применением любых антибактериальных препаратов, особенно препаратов широкого спектра действия, таких как клиндамицин, цефалоспорины и фторхинолоны. Лечение фторхинолином связано с риском, аналогичным таковому [40] или меньше [41] [28] чем при применении цефалоспоринов широкого спектра действия. Введение фторхинолина может быть связано с приобретением и ростом особенно вирулентного штамма Clostridium . [42]

Информация о рецептах в США содержит предупреждение о редких случаях периферической нейропатии, которая может быть постоянной. [43] Другие эффекты со стороны нервной системы включают бессонницу, беспокойство и редко судороги, судороги и психоз. [44] Наблюдались и другие редкие и серьезные нежелательные явления с различной степенью доказательности причинно-следственной связи. [45] [46] [47] [48]

Явления, которые могут возникнуть при острой передозировке, встречаются редко и включают почечную недостаточность и судороги . [49] Восприимчивые группы пациентов, такие как дети и пожилые люди, подвергаются большему риску побочных реакций во время терапевтического применения. [26] [50] [51]

Взаимодействия

[ редактировать ]

Токсичность препаратов, метаболизирующихся системой цитохрома Р450, усиливается при одновременном применении некоторых хинолонов. Хинолоны, включая норфлоксацин, могут усиливать действие пероральных антикоагулянтов, включая варфарин или его производные или аналогичные средства. При одновременном применении этих препаратов следует тщательно контролировать протромбиновое время или другие подходящие тесты на коагуляцию. Совместное применение может опасно повысить варфарина активность кумадина; МНО следует тщательно контролировать. [13] Они также могут взаимодействовать с рецептором ГАМК А и вызывать неврологические симптомы; этот эффект усиливается некоторыми нестероидными противовоспалительными препаратами . [52] Одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) с хинолонами, включая норфлоксацин, может увеличить риск стимуляции ЦНС и судорожных припадков. Поэтому норфлоксацин следует применять с осторожностью лицам, одновременно получающим НПВП. [53]

Сообщалось о повышении уровня циклоспорина в сыворотке крови при одновременном применении циклоспорина с норфлоксацином. Поэтому следует контролировать уровень циклоспорина в сыворотке крови и соответствующим образом корректировать дозу циклоспорина при одновременном применении этих препаратов.

Одновременное применение хинолонов, включая норфлоксацин, с глибуридом ( препарат сульфонилмочевины ) в редких случаях приводило к тяжелой гипогликемии. Поэтому при одновременном применении этих препаратов рекомендуется контролировать уровень глюкозы в крови.

Лекарства

[ редактировать ]

Некоторые хинолоны оказывают ингибирующее действие на систему цитохрома Р-450, тем самым снижая клиренс теофиллина и повышая уровень теофиллина в крови. Совместное применение некоторых фторхинолонов и других препаратов, метаболизируемых преимущественно CYP1A2 (например, теофиллина, метилксантина, тизанидина), приводит к повышению концентрации в плазме и может привести к клинически значимым побочным эффектам одновременно принимаемого препарата. Кроме того, другие фторхинолоны, особенно эноксацин и в меньшей степени ципрофлоксацин и пефлоксацин, также ингибируют метаболический клиренс теофиллина. [54]

Такие лекарственные взаимодействия связаны с молекулярными структурными модификациями хинолонового кольца, в частности с взаимодействиями с участием НПВП и теофиллина . Таким образом, эти лекарственные взаимодействия с участием фторхинолонов, по-видимому, являются специфичными для каждого препарата, а не классовым эффектом. Также было показано, что фторхинолоны влияют на метаболизм кофеина. [55] и всасывание левотироксина. Вмешательство в метаболизм кофеина может привести к снижению клиренса кофеина и продлению периода его полувыведения из сыворотки, что приводит к передозировке кофеина. Это может привести к снижению клиренса кофеина и удлинению периода полувыведения из плазмы, что может привести к накоплению кофеина в плазме при употреблении продуктов, содержащих кофеин, во время приема норфлоксацина. [13]

Использование НПВП (нестероидных противовоспалительных препаратов) во время лечения фторхинолонами противопоказано из-за риска серьезных побочных реакций со стороны ЦНС, включая, помимо прочего, судорожные расстройства. Фторхинолоны с незамещенным пиперазинильным фрагментом в положении 7 могут взаимодействовать с НПВП и/или их метаболитами, что приводит к антагонизму нейротрансмиссии ГАМК. [56]

Одновременное применение норфлоксацина также было связано с временным повышением уровня креатинина в сыворотке крови у пациентов, получавших циклоспорин, что в редких случаях приводило к тяжелой гипогликемии при применении сульфонилмочевины. Почечный канальцевый транспорт метотрексата может ингибироваться при одновременном применении норфлоксацина, что потенциально может привести к повышению уровня метотрексата в плазме. Это может увеличить риск токсических реакций на метотрексат.

Текущее или прошедшее лечение пероральными кортикостероидами связано с повышенным риском разрыва ахиллова сухожилия, особенно у пожилых пациентов, которые также принимают фторхинолоны. [57]

Передозировка

[ редактировать ]

Лечение передозировки включает опорожнение желудка посредством искусственной рвоты или промывания желудка . Производитель рекомендует тщательный мониторинг и поддерживающее лечение, контроль функции почек и печени и поддержание адекватной гидратации. Прием антацидов, содержащих магний, алюминий или кальций, может снизить всасывание норфлоксацина. [3]

Механизм действия

[ редактировать ]

Норфлоксацин – антибиотик широкого спектра действия , активный как в отношении грамположительных , так и грамотрицательных бактерий. Он действует путем ингибирования ДНК-гиразы типа II , топоизомеразы и топоизомеразы IV. [58] ферменты, необходимые для разделения бактериальной ДНК, тем самым ингибируя деление клеток. Норфлоксацин не связывается с ДНК-гиразой, но связывается с ДНК-субстратом. [59] Обзор 2001 года предполагает, что цитотоксичность фторхинолонов, вероятно, представляет собой двухэтапный процесс, включающий (1) преобразование комплекса топоизомераза-хинолон-ДНК в необратимую форму и (2) образование двухцепочечного разрыва путем денатурации топоизомеразы. [60]

Фармакокинетика

[ редактировать ]

«Абсорбция норфлоксацина происходит быстро после однократного приема 200, 400 и 800 мг. В соответствующих дозах средние пиковые концентрации в сыворотке и плазме 0,8, 1,5 и 2,4 мкг/мл достигаются примерно через час после приема. Эффективная половина - время жизни норфлоксацина в сыворотке и плазме составляет 3–4 часа. Равновесная концентрация норфлоксацина достигается в течение двух дней после приема. Почечная экскреция происходит за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, о чем свидетельствует высокая скорость почечного клиренса (приблизительно). 275 мл/мин). В течение 24 часов после приема препарата от 26 до 32% введенной дозы выводится с мочой в виде норфлоксацина, а еще 5-8% выводится с мочой только в виде шести активных метаболитов меньшей антимикробной активности. После этого выводится небольшой процент (менее 1%) дозы. Выведение с калом составляет еще 30% введенной дозы. Через два-три часа после однократного приема дозы 400 мг концентрация в моче составляет 200 мкг/мл или более. достигается в моче. У здоровых добровольцев средняя концентрация норфлоксацина в моче остается выше 30 мкг/мл в течение как минимум 12 часов после приема дозы 400 мг. Уровень pH мочи может влиять на растворимость норфлоксацина. Норфлоксацин наименее растворим при pH мочи 7,5, при этом более высокая растворимость наблюдается при pH выше и ниже этого значения. Связывание норфлоксацина с белками сыворотки составляет от 10 до 15%». Цитата из вкладыша в упаковку Нороксина за 2009 год. [3]

Биотрансформация осуществляется через печень и почки, период полувыведения составляет 3–4 часа. [61]

История

[ редактировать ]

Первыми представителями антибактериального класса хинолонов были препараты относительно низкой активности, такие как налидиксовая кислота , используемая в основном при лечении инфекций мочевыводящих путей из-за их выведения почками и склонности к концентрации в моче. [6] [62] В 1979 году публикация патента [63] поданная фармацевтическим подразделением Kyorin Seiyaku Kabushiki Kaisha, раскрыта информация об открытии норфлоксацина и демонстрации того, что определенные структурные модификации, включая присоединение атома фтора к хинолоновому кольцу, приводят к резкому усилению антибактериальной активности. [64]

Несмотря на существенное усиление антибактериальной активности норфлоксацина по сравнению с ранними фторхинолонами, он не получил широкого применения антибиотика. Другие компании инициировали программы открытия фторхинолонов после публикации патента на норфлоксацин. Компания Bayer Pharmaceuticals обнаружила, что добавление одного атома углерода в структуру норфлоксацина обеспечивает еще одно улучшение активности в 4–10 раз. [65] Ципрофлоксацин появился на рынке всего через год после норфлоксацина и на пике продаж достиг 1,5 миллиардов евро. [66] [67]

Кёрин предоставил компании Merck & Company, Inc. исключительную лицензию (в некоторых странах, включая США) на импорт и распространение норфлоксацина под торговой маркой Нороксин. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило нороксин для распространения в США 31 октября 1986 года. [68]

Доступность

[ редактировать ]

В большинстве стран все препараты требуют рецепта. В Колумбии (Южная Америка) он продается под маркой Ambigram от Laboratorios Bussié.

Производство нороксина прекращено в США в апреле 2014 г.Дополнительную информацию см. в последней вкладыше к упаковке норфлоксацина (нороксина). [3]

Ссылки

[ редактировать ]
  1. ^ Нельсон Дж. М., Чиллер Т. М., Пауэрс Дж. Х., Ангуло Ф. Дж. (апрель 2007 г.). «Устойчивые к фторхинолонам виды Campylobacter и отказ от использования фторхинолонов в птицеводстве: история успеха в области общественного здравоохранения» . Клинические инфекционные болезни . 44 (7): 977–980. дои : 10.1086/512369 . ПМИД   17342653 .
  2. ^ Падейская Е.Н. (2003). «[Норфлоксацин: более 20 лет клинического применения, результаты и место среди фторхинолонов в современной химиотерапии инфекций]». Антибиотики I Химиотерапия = Антибиотики и химиотерапия [Sic] . 48 (9): 28–36. ПМИД   15002177 .
  3. ^ Jump up to: а б с д и «ТАБЛЕТКИ НОРОКСИН (НОРФЛОКСАКИН)» (PDF) . Мерк Шарп и Доум . США: FDA. Сентябрь 2008 года.
  4. ^ «Норфлоксацин» (PDF) . Дэвис. 2017. Архивировано из оригинала (PDF) 27 октября 2017 года . Проверено 24 марта 2017 г.
  5. ^ Рафальский В, Андреева И, Рябкова Е (июль 2006 г.). Рафальский В.В. (ред.). «Хинолоны при неосложненном остром цистите у женщин» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2006 (3): CD003597. дои : 10.1002/14651858.CD003597.pub2 . ПМЦ   7003573 . ПМИД   16856014 .
  6. ^ Jump up to: а б с «Хиброксин (Норфлоксацин) Офтальмологический раствор» (PDF) . Мерк Шарп и Доум . США: FDA. Сентябрь 2000 года.
  7. ^ Арабят Р.М., Райш Д.В., Маккой Дж.М., Беннетт К.Л. (2015). «Разрыв сухожилия, связанный с приемом фторхинолонов: сводка отчетов в системе отчетности о нежелательных явлениях Управления по контролю за продуктами и лекарствами». Экспертное заключение о безопасности лекарственных средств . 14 (11): 1653–1660. дои : 10.1517/14740338.2015.1085968 . ПМИД   26393387 . S2CID   25279196 .
  8. ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 500. ИСБН  9783527607495 .
  9. ^ Jump up to: а б «EMEA ограничивает использование пероральных препаратов норфлоксацина при ИМП» . Великобритания: DGNews. 24 июля 2008 г.
  10. ^ «Руководство Хопкинса ABX» . ABXguide.org .
  11. ^ Jump up to: а б Бланк С., Шиллингер Дж. (14 мая 2004 г.). «DOHMH ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ № 8: Гонорея, устойчивая к фторхинолонам, Нью-Йорк» . США: Медицинское общество округа Нью-Йорк. Архивировано из оригинала 22 июля 2011 года . Проверено 22 июля 2009 г.
  12. ^ Набер К.Г. (1991). «Роль хинолонов в лечении хронического бактериального простатита». Инфекция . 19 (Приложение 3): S170–S177. дои : 10.1007/bf01643692 . ПМИД   1647371 . S2CID   40584185 .
  13. ^ Jump up to: а б с «Обновление этикетки таблеток NOROXINTM (норфлоксацин), 400 мг» (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. 23 июля 2004 г.
  14. ^ Эффа Э.Э., Ласси З.С., Кричли Дж.А., Гарнер П., Синклер Д., Оллиаро П.Л., Бхутта З.А. (октябрь 2011 г.). Бхутта З.А. (ред.). «Фторхинолоны для лечения брюшного тифа и паратифа (кишечной лихорадки)» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2011 (10): CD004530. дои : 10.1002/14651858.CD004530.pub4 . ПМК   6532575 . ПМИД   21975746 .
  15. ^ Клода Шихи (2 августа 2008 г.). «Предупреждение о двух типах антибиотиков» . Республика Ирландия . Проверено 17 июля 2009 г.
  16. ^ Руньон, Б.А. (декабрь 1986 г.). «Асцитическая жидкость с низкой концентрацией белка предрасположена к спонтанному бактериальному перитониту». Гастроэнтерология . 91 (6): 1343–1346. дои : 10.1016/0016-5085(86)90185-X . ПМИД   3770358 .
  17. ^ Фернандес Дж., Наваса М., Планас Р., Монтолиу С., Монфорт Д., Сориано Г. и др. (сентябрь 2007 г.). «Первичная профилактика спонтанного бактериального перитонита задерживает гепаторенальный синдром и улучшает выживаемость при циррозе печени» . Гастроэнтерология . 133 (3): 818–824. дои : 10.1053/j.gastro.2007.06.065 . ПМИД   17854593 .
  18. ^ Гранже Ж.Д., Руло Д., Пеллетье Дж., Парьенте Э.А., Дени Дж., Инк О. и др. (сентябрь 1998 г.). «Первичная профилактика бактериальных инфекций норфлоксацином у пациентов с циррозом печени и асцитом: двойное слепое рандомизированное исследование». Журнал гепатологии . 29 (3): 430–436. дои : 10.1016/S0168-8278(98)80061-5 . ПМИД   9764990 .
  19. ^ Чавес-Тапия, Северная Каролина, Барриентос-Гутьеррес Т, Теллес-Авила Ф.И., Соарес-Вайзер К., Урибе М. (сентябрь 2010 г.). «Антибиотикопрофилактика у больных циррозом печени с кровотечением из верхних отделов желудочно-кишечного тракта» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2010 (9): CD002907. дои : 10.1002/14651858.CD002907.pub2 . ПМК   7138054 . ПМИД   20824832 .
  20. ^ «19-384/S027» (PDF) . США: FDA. 1995.
  21. ^ Шин ХК, Ким Дж.С., Чунг МК, Юнг Й.Х., Ким Дж.С., Ли МК, Амидон Г.Л. (сентябрь 2003 г.). «Распределение нового фторхинолона DW-116 в тканях плода и матери у беременных крыс». Сравнительная биохимия и физиология. Токсикология и фармакология . 136 (1): 95–102. дои : 10.1016/j.cca.2003.08.004 . ПМИД   14522602 .
  22. ^ Дэн М., Вайдекамм Э., Сагив Р., Портманн Р., Закут Х. (февраль 1993 г.). «Проникновение флероксацина в грудное молоко и фармакокинетика у кормящих женщин» . Антимикробные средства и химиотерапия . 37 (2): 293–296. дои : 10.1128/AAC.37.2.293 . ПМК   187655 . ПМИД   8452360 .
  23. ^ «Применение норфлоксацина (нороксина) во время беременности» . Наркотики.com .
  24. ^ Парьенте-Хаят А., Возель-Кервродан Ф., д'Атис П., Бреар Г., Гендрель Д., Ожар Ю. и др. (май 1998 г.). «[Ретроспективное исследование применения фторхинолонов у детей]». Архивы педиатрии . 5 (5): 484–488. дои : 10.1016/S0929-693X(99)80311-X . ПМИД   9759180 .
  25. ^ Каранде С.К., Кширсагар Н.А. (февраль 1992 г.). «Мониторинг побочных реакций ципрофлоксацина в педиатрической практике». Индийская педиатрия . 29 (2): 181–188. ПМИД   1592498 .
  26. ^ Jump up to: а б Оуэнс Р.К., Эмброуз П.Г. (июль 2005 г.). «Антимикробная безопасность: фокус на фторхинолонах» . Клинические инфекционные болезни . 41 (Приложение 2): S144–S157. дои : 10.1086/428055 . ПМИД   15942881 .
  27. ^ Де Сарро А, Де Сарро Дж (март 2001 г.). «Побочные реакции на фторхинолоны. Обзор механистических аспектов». Современная медицинская химия . 8 (4): 371–384. дои : 10.2174/0929867013373435 . ПМИД   11172695 .
  28. ^ Jump up to: а б Левин Г.Дж., Шарфман А. (15 декабря 2006 г.). «Анализ данных о применении нескольких антибиотиков при ОРС» . Заседание Консультативного комитета по противоинфекционным препаратам . Управление по контролю за продуктами и лекарствами . Архивировано из оригинала 5 ноября 2009 года.
  29. ^ Скальский К., Яхав Д., Ладор А., Элиаким-Раз Н., Лейбовичи Л., Пол М. (апрель 2013 г.). «Макролиды против хинолонов при внебольничной пневмонии: метаанализ рандомизированных контролируемых исследований» . Клиническая микробиология и инфекции . 19 (4): 370–378. дои : 10.1111/j.1469-0691.2012.03838.x . ПМИД   22489673 .
  30. ^ Фалагас М.Э., Маттаиу Д.К., Вардакас К.З. (декабрь 2006 г.). «Фторхинолоны по сравнению с бета-лактамами для эмпирического лечения иммунокомпетентных пациентов с инфекциями кожи и мягких тканей: метаанализ рандомизированных контролируемых исследований». Труды клиники Мэйо . 81 (12): 1553–1566. дои : 10.4065/81.12.1553 . ПМИД   17165634 .
  31. ^ Ван Бамбеке Ф., Тулкенс ПМ (2009). «Профиль безопасности респираторного фторхинолона моксифлоксацина: сравнение с другими фторхинолонами и другими классами антибактериальных средств». Безопасность лекарств . 32 (5): 359–378. дои : 10.2165/00002018-200932050-00001 . ПМИД   19419232 . S2CID   19026852 .
  32. ^ Шехаб Н., Патель П.Р., Шринивасан А., Будниц Д.С. (сентябрь 2008 г.). «Визиты в отделение неотложной помощи при нежелательных явлениях, связанных с приемом антибиотиков» . Клинические инфекционные болезни . 47 (6): 735–743. дои : 10.1086/591126 . ПМИД   18694344 .
  33. ^ Ким ГК (апрель 2010 г.). «Риск тендинопатии и разрыва сухожилия, вызванной фторхинолонами: что нужно знать клиницисту?» . Журнал клинической и эстетической дерматологии . 3 (4): 49–54. ПМЦ   2921747 . ПМИД   20725547 .
  34. ^ Соде Дж., Обель Н., Халлас Дж., Лассен А. (май 2007 г.). «Использование фторхинолона и риск разрыва ахиллова сухожилия: популяционное когортное исследование». Европейский журнал клинической фармакологии . 63 (5): 499–503. дои : 10.1007/s00228-007-0265-9 . ПМИД   17334751 . S2CID   3330687 .
  35. ^ Оуэнс Р.К., Эмброуз П.Г. (июль 2005 г.). «Антимикробная безопасность: фокус на фторхинолонах» . Клинические инфекционные болезни . 41 (Приложение 2): S144–S157. дои : 10.1086/428055 . ПМИД   15942881 .
  36. ^ Халик Ю., Жанель Г.Г. (октябрь 2005 г.). «Скелетно-мышечные травмы, связанные с приемом фторхинолоновых антибиотиков». Клиники пластической хирургии . 32 (4): 495–502, vi. дои : 10.1016/j.cps.2005.05.004 . ПМИД   16139623 .
  37. ^ Сен Ф, Геген Ж, Бизерт Ж, Фонтен С, Маземан Э (сентябрь 2000 г.). «[Разрыв связки надколенника через месяц после лечения фторхинолонами]» . Журнал ортопедической и репаративной хирургии двигательной системы (на французском языке). 86 (5): 495–497. ПМИД   10970974 .
  38. ^ Гейдельбо Дж. Дж., Холмстром Х. (апрель 2013 г.). «Опасности назначения фторхинолонов». Журнал семейной практики . 62 (4): 191–197. ПМИД   23570031 .
  39. ^ Рубинштейн Э., Камм Дж. (апрель 2002 г.). «Кардиотоксичность фторхинолонов» . Журнал антимикробной химиотерапии . 49 (4): 593–596. дои : 10.1093/jac/49.4.593 . ПМИД   11909831 .
  40. ^ Дешпанде А., Пасупулети В., Тота П., Пант С., Ролстон Д.Д., Сферра Т.Дж. и др. (сентябрь 2013 г.). «Внебольничная инфекция Clostridium difficile и антибиотики: метаанализ» . Журнал антимикробной химиотерапии . 68 (9): 1951–1961. дои : 10.1093/jac/dkt129 . ПМИД   23620467 .
  41. ^ Slimings C, Riley TV (апрель 2014 г.). «Антибиотики и внутрибольничная инфекция Clostridium difficile: обновленная информация систематического обзора и метаанализа» . Журнал антимикробной химиотерапии . 69 (4): 881–891. дои : 10.1093/jac/dkt477 . ПМИД   24324224 .
  42. ^ Вардакас К.З., Константелиас А.А., Лоизидис Г., Рафаилидис П.И., Фалагас М.Е. (ноябрь 2012 г.). «Факторы риска развития инфекции Clostridium difficile, вызванной штаммом BI/NAP1/027: метаанализ» . Международный журнал инфекционных заболеваний . 16 (11): е768–е773. дои : 10.1016/j.ijid.2012.07.010 . ПМИД   22921930 .
  43. ^ «FDA требует изменить этикетку, чтобы предупредить о риске возможного необратимого повреждения нервов от антибактериальных препаратов фторхинолонов, принимаемых перорально или путем инъекций» . Сообщение FDA о безопасности лекарственных средств . Управление по контролю за продуктами и лекарствами . 15 августа 2013 г. Архивировано из оригинала 2 января 2014 г.
  44. ^ Галатти Л., Джустини С.Е., Сесса А., Полимени Дж., Сальво Ф., Спина Э., Капути А.П. (март 2005 г.). «Нейропсихиатрические реакции на лекарства: анализ спонтанных сообщений врачей общей практики в Италии». Фармакологические исследования . 51 (3): 211–216. дои : 10.1016/j.phrs.2004.08.003 . ПМИД   15661570 .
  45. ^ Бабар С.М. (октябрь 2013 г.). «SIADH, связанный с ципрофлоксацином». Анналы фармакотерапии . 47 (10): 1359–1363. дои : 10.1177/1060028013502457 . ПМИД   24259701 . S2CID   36759747 .
  46. ^ Руве Б. (ноябрь – декабрь 2006 г.). «[Клинически значимая токсичность и переносимость основных антибиотиков, применяемых при инфекциях нижних дыхательных путей]». Медицина и инфекционные болезни . 36 (11–12): 697–705. дои : 10.1016/j.medmal.2006.05.012 . ПМИД   16876974 .
  47. ^ Мельхорн А.Дж., Браун Д.А. (ноябрь 2007 г.). «Проблемы безопасности при использовании фторхинолонов». Анналы фармакотерапии . 41 (11): 1859–1866. дои : 10.1345/aph.1K347 . ПМИД   17911203 . S2CID   26411679 .
  48. ^ Джонс С.Е., Смит Р.Х. (март 1997 г.). «Хинолоны могут вызывать гепатит» . БМЖ . 314 (7084): 869. дои : 10.1136/bmj.314.7084.869 . ПМК   2126221 . ПМИД   9093098 .
  49. ^ Нельсон Л.Х., Фломенбаум Н., Голдфранк Л.Р., Хоффман Р.Л., Хоуленд М.Д., Левин Н.А. (2006). Токсикологические чрезвычайные ситуации Голдфранка . Нью-Йорк: МакГроу-Хилл, Медицинский паб. Разделение. ISBN  978-0-07-143763-9 .
  50. ^ Яннини П.Б. (июнь 2007 г.). «Профиль безопасности моксифлоксацина и других фторхинолонов у особых групп пациентов». Текущие медицинские исследования и мнения . 23 (6): 1403–1413. дои : 10.1185/030079907X188099 . ПМИД   17559736 . S2CID   34091286 .
  51. ^ Фаринас Э.Р. (1 марта 2005 г.). «Проконсультируйтесь: Обзор эксклюзивных постмаркетинговых нежелательных явлений в педиатрической практике через год» (PDF) . Служба общественного здравоохранения, Центр оценки и исследования лекарств Управления по контролю за продуктами и лекарствами . США: FDA . Проверено 31 августа 2009 г.
  52. ^ Брауэрс-младший (июль 1992 г.). «Взаимодействие лекарств с хинолоновыми антибактериальными средствами». Безопасность лекарств . 7 (4): 268–281. дои : 10.2165/00002018-199207040-00003 . ПМИД   1524699 . S2CID   6701544 .
  53. ^ «Обновление этикетки: таблетки NOROXINTM (норфлоксацин), 400 мг» (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. 16 мая 2006 г.
  54. ^ Янкнегт Р. (ноябрь 1990 г.). «Взаимодействие лекарств с хинолонами». Журнал антимикробной химиотерапии . 26 (Приложение D): 7–29. дои : 10.1093/jac/26.suppl_D.7 . ПМИД   2286594 .
  55. ^ Хардер С., Фур У., Стаиб А.Х., Вольф Т. (ноябрь 1989 г.). «Ципрофлоксацин-кофеин: лекарственное взаимодействие, установленное с помощью исследований in vivo и in vitro». Американский медицинский журнал . 87 (5А): 89С–91С. дои : 10.1016/0002-9343(89)90031-4 . ПМИД   2589393 .
  56. ^ Домагала Дж. М. (апрель 1994 г.). «Взаимосвязь структура-активность и структура-побочный эффект хинолоновых антибактериальных препаратов». Журнал антимикробной химиотерапии . 33 (4): 685–706. дои : 10.1093/jac/33.4.685 . ПМИД   8056688 .
  57. ^ Ван дер Линден П.Д., Стуркенбум М.К., Херингс Р.М., Лейфкенс Х.М., Роулендс С., Стрикер Б.Х. (август 2003 г.). «Повышенный риск разрыва ахиллова сухожилия при использовании хинолоновых антибактериальных препаратов, особенно у пожилых пациентов, принимающих пероральные кортикостероиды». Архив внутренней медицины . 163 (15): 1801–1807. дои : 10.1001/archinte.163.15.1801 . ПМИД   12912715 .
  58. ^ Дрлица К., Чжао X (сентябрь 1997 г.). «ДНК-гираза, топоизомераза IV и 4-хинолоны» . Обзоры микробиологии и молекулярной биологии . 61 (3): 377–392. дои : 10.1128/mmbr.61.3.377-392.1997 . ПМК   232616 . ПМИД   9293187 .
  59. ^ Шен Л.Л., Pernet AG (январь 1985 г.). «Механизм ингибирования ДНК-гиразы аналогами налидиксовой кислоты: мишенью препаратов является ДНК» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 82 (2): 307–311. Бибкод : 1985ПНАС...82..307С . дои : 10.1073/pnas.82.2.307 . ПМК   397026 . ПМИД   2982149 .
  60. ^ Хупер, округ Колумбия (март 2001 г.). «Механизмы действия противомикробных препаратов: фокус на фторхинолоны» . Клинические инфекционные болезни . 32 (Приложение 1): С9–С15. дои : 10.1086/319370 . ПМИД   11249823 .
  61. ^ «Норфлоксацин» . Наркотики.com . 10 июня 2013 года . Проверено 5 января 2014 г.
  62. ^ Майрер А.Р., Андриоле В.Т. (январь 1982 г.). «Антисептики мочевыводящих путей». Медицинские клиники Северной Америки . 66 (1): 199–208. дои : 10.1016/s0025-7125(16)31453-5 . ПМИД   7038329 .
  63. ^ US 4146719 , Irikura T, «Пиперазинильные производные хинолинкарбоновых кислот», выданный 27 марта 1979 г., передан Kyorin Pharmaceutical Co Ltd.  
  64. ^ Хан М.Ю., Грюнингер Р.П., Нельсон С.М., Кликер Р.Э. (май 1982 г.). «Сравнительная активность норфлоксацина (МК-0366) и десяти других пероральных противомикробных средств in vitro против изолятов бактерий из мочи» . Антимикробные средства и химиотерапия . 21 (5): 848–51. дои : 10.1128/AAC.21.5.848 . ПМК   182027 . ПМИД   6213200 .
  65. ^ Уайз Р., Эндрюс Дж. М., Эдвардс Л. Дж. (апрель 1983 г.). «Активность нового производного хинолина Bay 09867 in vitro по сравнению с активностью других противомикробных агентов» . Антимикробные средства и химиотерапия . 23 (4): 559–564. дои : 10.1128/aac.23.4.559 . ПМК   184701 . ПМИД   6222695 .
  66. ^ «Годовой отчет корпорации Bayer» . www.sec.gov . 24 июня 2002 г.
  67. ^ «Ципро» . США: Доступ по рецепту . Проверено 4 сентября 2009 г.
  68. ^ «Заключение о том, что таблетки НОРОКСИН (Норфлоксацин) по 400 миллиграммов не были изъяты из продажи по соображениям безопасности или эффективности» . Федеральный реестр . 12 декабря 2017 года . Проверено 7 ноября 2018 г.
[ редактировать ]
Retrieved from "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Norfloxacin&oldid=1212872808"
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: f00901988e8ceee93ed63c739921c19c__1710017460
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/f0/9c/f00901988e8ceee93ed63c739921c19c.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Norfloxacin - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)