Пефлоксацин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 100% |
| Связывание с белками | 20–30% |
| Метаболизм | Печеночный |
| Период полувыведения | 8,6 часов |
| Экскреция | Преимущественно почечная , также желчная |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.067.807 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 17 Н 20 Ф Н 3 О 3 |
| Молярная масса | 333.363 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Пефлоксацин — хинолоновый антибиотик, используемый для лечения бактериальных инфекций. Пефлоксацин не одобрен для использования в США.
История
[ редактировать ]Пефлоксацин был разработан в 1979 году и одобрен во Франции для применения человеком в 1985 году. [1]
Лицензионное использование
[ редактировать ]- Неосложненный гонококковый уретрит у мужчин. [2]
- Бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта. [2]
- Инфекции мочеполовых путей. [2]
- Однако при гонорее такое применение уже неэффективно из-за устойчивости бактерий. [3]
Пефлоксацин все чаще используется в ветеринарии для лечения микробных инфекций. [4]
Способ действия
[ редактировать ]Пефлоксацин – антибиотик широкого спектра действия , активный как в отношении грамположительных , так и грамотрицательных бактерий. Он действует путем ингибирования ДНК-гиразы типа II , топоизомеразы и топоизомеразы IV. [5] Это фермент, необходимый для разделения реплицированной ДНК, тем самым ингибируя деление клеток.
Побочные эффекты
[ редактировать ]Тендинит и разрыв, обычно ахиллова сухожилия, являются классовыми эффектами фторхинолонов, о которых чаще всего сообщалось при применении пефлоксацина. [6] По оценкам французских властей в 2000 году, риск повреждения сухожилий во время терапии пефлоксацином составлял 1 случай на 23 130 дней лечения по сравнению с ципрофлоксацином, где он оценивался в 1 случай на 779 600. [7]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Generics (UK) Limited против Daiichi Pharmaceutical Co. Ltd и Daiichi Sankyo Co. Ltd , 13 июля 2016 г. (EWHC, 15 октября 2008 г.), Текст .
- ^ Jump up to: а б с «Причины назначения пефлоксацина» . pefloxacin.com . Архивировано из оригинала 5 марта 2016 г.
- ^ Центры по контролю и профилактике заболеваний (CDC) (апрель 2007 г.). «Обновление рекомендаций CDC по лечению заболеваний, передающихся половым путем, 2006 г.: фторхинолоны больше не рекомендуются для лечения гонококковых инфекций» . MMWR Морб. Смертный. Еженедельно. Представитель . 56 (14): 332–6. ПМИД 17431378 .
- ^ «Альтернативные варианты использования пефлоксацина» . pefloxacin.com . Архивировано из оригинала 17 июня 2016 г.
- ^ Дрлица К., Чжао X (1 сентября 1997 г.). «ДНК-гираза, топоизомераза IV и 4-хинолоны» . Микробиол Мол Биол Rev. 61 (3): 377–92. дои : 10.1128/mmbr.61.3.377-392.1997 . ПМК 232616 . ПМИД 9293187 .
- ^ Халик Ю., Жанель Г.Г. (октябрь 2005 г.). «Скелетно-мышечные травмы, связанные с применением фторхинолоновых антибиотиков» . Клин Пласт Хирург . 32 (4): 495–502, vi. дои : 10.1016/j.cps.2005.05.004 . ПМИД 16139623 .
- ^ Каспарян Дж. М., Лучи М., Моффат Р.Э., Хинтхорн Д. (май 2000 г.). «Хинолоны и разрывы сухожилий». Юг. Мед. Дж . 93 (5): 488–91. дои : 10.1097/00007611-200093050-00008 . ПМИД 10832946 .