Сульфадиметоксин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Албон, Ди-Метокс |
| AHFS / Drugs.com | Профессиональная информация о лекарствах FDA |
| Маршруты администрация | Через рот ; можно внутривенно крупному рогатому скоту [1] |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 55–60% [2] |
| Период полувыведения | 13,1 часа у собак [2] |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.004.113 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 12 Ч 14 Н 4 О 4 С |
| Молярная масса | 310.33 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Сульфадиметоксин (или сульфадиметоксин , торговые названия Di-Methox или Albon длительного действия, ) представляет собой сульфонамидный противомикробный препарат используемый в ветеринарной медицине. Он используется для лечения многих инфекций, включая инфекции дыхательных путей, мочевыводящих путей, кишечника и мягких тканей. [3] и может применяться отдельно или в сочетании с орметопримом для расширения целевого диапазона. [2] Как и все сульфамиды, сульфадиметоксин ингибирует бактериальный синтез фолиевой кислоты , действуя как конкурентный ингибитор ПАБК . Это наиболее распространенный препарат, назначаемый собакам, больным кокцидиозом . [4]
Механизм
[ редактировать ]Как и другие сульфаниламиды, сульфадиметоксин является ингибитором дигидроптероатсинтазы . Бактерии и некоторые простейшие не способны получать фолиевую кислоту из окружающей среды и вместо этого должны синтезировать ее путем преобразования ПАБК ( пара -аминобензоата ) в дигидроптероат с помощью фермента дигидроптероатсинтазы . Сульфонамиды действуют как конкурентный ингибитор ; будучи структурно похожими на ПАБК, они способны связываться с активным центром фермента и предотвращать прогрессирование синтеза фолиевой кислоты. Фолиевая кислота необходима этим организмам для производства нуклеиновых кислот (т.е. ДНК и РНК ), которые необходимы для деления клеток. [5] Таким образом, он оказывает микробиостатическое, а не микробиоцидное действие (предотвращает рост возбудителей, а не убивает их) и оказывает наиболее сильное действие на начальных стадиях инфекции, когда возбудитель быстро делится. Поскольку сульфадиметоксин обладает микробиостатическим действием, он по-прежнему требует, чтобы животное было в состоянии вызвать иммунный ответ для уничтожения патогена. [6] [3]
С орметопримом
[ редактировать ]Сульфадиметоксин можно назначать отдельно (например, под торговым названием Albon) или в сочетании с орметопримом в качестве «потенцированного сульфонамида» для повышения противомикробной активности. [2] Орметоприм представляет собой диаминопиридин , ингибирующий дигидрофолатредуктазу , которая находится дальше на пути синтеза фолиевой кислоты. Хотя было обнаружено, что оптимальное соотношение сульфадиметоксина и орметоприма составляет 20:1, в фармацевтике он продается в виде смеси 5:1. [6]
Фармакокинетика
[ редактировать ]
Сульфадиметоксин, как и все сульфаниламиды, легко диффундирует в неионизированной жирорастворимой форме и легко достигает многих тканей. Относительные количества определяются как его pKa , так и pH каждой ткани. Следовательно, уровни имеют тенденцию быть выше в менее кислых тканях и жидкостях организма или в пораженных тканях с высокой концентрацией лейкоцитов . [7] [3] [6] Его способность связываться с белками плазмы очень высока, что приводит к поддержанию более высоких уровней сульфадиметоксина в крови, чем у большинства других сульфонамидов длительного действия. Сравнительно низкие дозы могут обеспечить быстрый и устойчивый терапевтический уровень в крови. [3] Большинство животных, для которых продается сульфадиметоксин, ацетилируют сульфадиметоксин в печени с образованием ацетилсульфадиметоксина, который секретируется с желчью . Исключение составляют собаки: поскольку они не способны ацетилировать сульфаниламиды, они выделяют сульфадиметоксин в основном в неизмененном виде с мочой (их неспособность трансформировать сульфадиметоксин также делает их более восприимчивыми к негативным побочным эффектам). [8] [9] [10]
Сульфадиметоксин имеет относительно высокую растворимость при pH, обычно встречающемся в почках , и легко реабсорбируется в почечных канальцах , что увеличивает его период полувыведения. [11] [8] Использование сульфадиметоксина вызывает опасения, что он будет осаждаться в почках, что приведет к кристаллурии . Хотя кристаллизация на самом деле не является обычным явлением в ветеринарной медицине, ее можно полностью избежать, добавив диаминопиримидин, такой как орметоприм. [11] [6] Также рекомендуется следить за тем, чтобы животное было хорошо гидратировано. [12]
Использование и дозировка
[ редактировать ]Сульфадиметоксин — единственный одобренный FDA препарат для лечения кишечного кокцидиоза у кошек и собак. [2] Он также используется для:
- Лечение инфекций кожи и мягких тканей у собак, вызванных Staphylococcus aureus или E. coli. [8]
- Лечение крупного рогатого скота от комплекса респираторных заболеваний крупного рогатого скота («комплекс судоходной лихорадки»), некротического пододерматита (копытной гнили), пневмонии, вызванной Pasteurella , и дифтерии телят, вызванной Fusobacterium некрофорум. [1]
- При сочетании с орметопримом: [2]
- Лечение инфекций мягких тканей, кожных инфекций, инфекций мочевыводящих путей и кишечных кокцидий у собак.
- Профилактика птиц холеры и кокцидиоза эймериями у птиц.
- Лечение лосося и форели от фурункулеза
Это также один из немногих сульфаниламидов, разрешенных для лечения лактирующего молочного скота (другие — сульфаброметазин и сульфатоксипиридазин). [6] Правильная дозировка сульфадиметоксина зависит от вида животного, состояния здоровья, которое лечат, и конкретной рецептуры лекарства. Использование такого инструмента, как калькулятор дозировки сульфадиметоксина, важно для определения правильной дозировки в зависимости от веса и вида животного. [13] [14] [15]
Примечания
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б «SulfaMed (сульфадиметоксин) для инъекций 40% для животных» . Наркотики.com . Проверено 18 июня 2017 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж Ривьер Ж. Э., Папич М. Г. (13 мая 2013 г.). Ветеринарная фармакология и терапия . Джон Уайли и сыновья. стр. 836, 845, 857, 1169. ISBN. 9781118685907 .
- ^ Перейти обратно: а б с д «АЛБОН – сульфадиметоксин суспензия» . ДейлиМед . Национальная медицинская библиотека США. 21 мая 2014 г. Проверено 17 июня 2017 г.
- ^ Палата Е (08 декабря 2008 г.). «Кокцидиоз у собак» . Знай своего питомца . Больницы ВКА . Проверено 18 июня 2017 г.
- ^ Бауман Р.В. (2015). Микробиология: болезни по системам организма (4-е изд.). Бостон: Пирсон. п. 296. ИСБН 9780321918550 .
- ^ Перейти обратно: а б с д и «Сульфонамиды и комбинации сульфонамидов» . Ветеринарное руководство Merck . Проверено 18 июня 2017 г.
- ^ Стоу CM (1965). «Глава 33: Сульфонамиды». В Джонсе Л.М. (ред.). Ветеринарная фармакология и терапия . Эймс, Айова: Издательство Университета штата Айова.
- ^ Перейти обратно: а б с Пламб, округ Колумбия (2011). Справочник ветеринарных препаратов Пламба (7-е изд.). Эймс, Айова: Уайли. стр. 951, 954. ISBN. 9780470959640 .
- ^ Папич М.Г. (2007). Справочник Сондерса по ветеринарным препаратам (2-е изд.). Сент-Луис, Миссури: Сондерс/Эльзевир. ISBN 9781416028888 .
- ^ Бриджес Дж.В., Кибби М.Р., Уокер С.Р., Уильямс Р.Т. (октябрь 1968 г.). «Видовые различия в метаболизме сульфадиметоксина» . Биохимический журнал . 109 (5): 851–6. дои : 10.1042/bj1090851 . ПМК 1187037 . ПМИД 4972257 .
- ^ Перейти обратно: а б Бэггот Джей Ди (март 1970 г.). «Некоторые аспекты устойчивости лекарств у домашних животных». Исследования в области ветеринарии . 11 (2): 130–7. дои : 10.1016/S0034-5288(18)34350-9 . ПМИД 5499300 .
- ^ Редакция PetCoach. «Сульфадиметоксин (Албон)» . PetCoach .
- ^ «Сульфадиметоксин для инъекций 40%» . dailymed.nlm.nih.gov . Проверено 7 июля 2024 г.
- ^ «Калькулятор дозировки All-Gone 5% (Сульфадиметоксин) (Albon®) для животных» .
- ^ «СУЛЬФАДИМЕТОКСИНА ПЕРОРАЛЬНЫЙ РАСТВОР» (PDF) .
В эту статью включен текст из Национальной медицинской библиотеки США ( суспензия сульфадиметоксина ALBON ), который находится в свободном доступе .