Абекарнил
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Период полувыведения | 3,4 часа (внутривенно), 7 часов (перорально) |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 24 Н 24 Н 2 О 4 |
| Молярная масса | 404.466 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Абекарнил ( ZK-112,119 ) — из анксиолитик семейства β-карболинов . Это один из относительно недавно разработанных классов лекарств, известных как небензодиазепины , которые оказывают такое же действие, как и более старая группа бензодиазепинов , но имеют совершенно другую химическую структуру . Это частичный агонист действующий избирательно на участок рецептора ГАМК А. , бензодиазепиновый [ 1 ]
Абекарнил изначально был разработан как успокаивающее средство, но еще не был коммерчески разработан для применения на людях, вместо этого до сих пор в основном используется для исследований по разработке других новых седативных и анксиолитических препаратов. Исследования его действия продолжаются, и, вероятно, он будет разработан для использования как при лечении тревоги, так и при лечении тревоги. [ 2 ] и в качестве препарата-заменителя бензодиазепина, вызывающего меньшее привыкание. [ 3 ] и алкоголь [ 4 ] зависимость . Абекарнил также может иметь меньше проблем толерантности и абстиненции по сравнению с неселективными полного агониста бензодиазепина. препаратами [ 5 ]
Абекарнил является относительно селективным препаратом, который оказывает преимущественно анксиолитическое действие со сравнительно меньшими седативными или миорелаксирующими свойствами. [ 6 ] [ 7 ] и существенно не потенцирует действие алкоголя. [ 8 ]
Считается, что потенциал злоупотребления абекарнилом меньше, чем у бензодиазепинов. [ 9 ] после резкого прекращения лечения отмечались лишь легкие симптомы абстиненции. [ 10 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Одзава М., Накада Ю., Сугимати К., Ябуучи Ф., Акаи Т., Мизута Е. и др. (март 1994 г.). «Фармакологическая характеристика нового анксиолитического бета-карболина абекарнила у грызунов и приматов» . Японский журнал фармакологии . 64 (3): 179–187. дои : 10.1254/jjp.64.179 . ПМИД 7912751 .
- ^ Ауфдембринк Б (1998). «Абекарнил, новый бета-карболин, в лечении тревожных расстройств». Британский журнал психиатрии. Добавка . 34 (34): 55–63. дои : 10.1192/S0007125000293537 . ПМИД 9829018 . S2CID 24311570 .
- ^ Пинна Г., Галичи Р., Шнайдер Х.Х., Стивенс Д.Н., Турски Л. (март 1997 г.). «Зависимость от алпразолама предотвращается путем замены бета-карболина абекарнилом» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 94 (6): 2719–2723. Бибкод : 1997PNAS...94.2719P . дои : 10.1073/pnas.94.6.2719 . ЧВК 20156 . ПМИД 9122263 .
- ^ Юнг М.Э., Уоллис С.Дж., Гатч М.Б., Лал Х. (июнь 2000 г.). «Абекарнил и алпразолам обращают вспять тревожное поведение, вызванное отменой этанола». Алкоголь . 21 (2): 161–168. дои : 10.1016/S0741-8329(00)00079-3 . ПМИД 10963939 .
- ^ Лёшер В., Хёнак Д. (апрель 1992 г.). «Преципитация отмены антагонистами бензодиазепиновых рецепторов у собак, хронически получающих диазепам или новый анксиолитик и противосудорожное средство бета-карболин абекарнил». Архив фармакологии Наунина-Шмидеберга . 345 (4): 452–460. дои : 10.1007/BF00176624 . ПМИД 1352384 . S2CID 20486955 .
- ^ Краузе В., Шютт Б., Дука Т. (май 1990 г.). «Фармакокинетика и острая толерантность производного бета-карболина абекарнила у человека». Исследования наркотиков . 40 (5): 529–532. ПМИД 1974428 .
- ^ Дука Т., Шютт Б., Краузе В., Дороу Р., Макдональд С., Фихте К. (апрель 1993 г.). «Исследования на людях абекарнила, нового бета-карболинового анксиолитика: безопасность, переносимость и предварительный фармакологический профиль» . Британский журнал клинической фармакологии . 35 (4): 386–394. дои : 10.1111/j.1365-2125.1993.tb04155.x . ПМЦ 1381549 . ПМИД 8097921 .
- ^ Стивенс Д.Н., Шнайдер Х.Х., Кер В., Эндрюс Дж.С., Реттиг К.Дж., Турски Л. и др. (апрель 1990 г.). «Абекарнил, метаболически стабильный, анксиоселективный бета-карболин, действующий на бензодиазепиновые рецепторы». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 253 (1): 334–343. ПМИД 1970361 .
- ^ Саннеруд К.А., Атор Н.А., Гриффитс Р.Р. (октябрь 1992 г.). «Поведенческая фармакология абекарнила у павианов: самостоятельные инъекции, дискриминация наркотиков и физическая зависимость». Поведенческая фармакология . 3 (5): 507–516. дои : 10.1097/00008877-199210000-00009 . ПМИД 11224153 . S2CID 32081258 .
- ^ Балленджер Дж.К., Макдональд С., Нойес Р., Рикельс К., Сассман Н., Вудс С. и др. (1991). «Первое двойное слепое плацебо-контролируемое исследование частичного агониста бензодиазепина абекарнила (ZK 112-119) при генерализованном тревожном расстройстве». Бюллетень психофармакологии . 27 (2): 171–179. ПМИД 1681563 .