Ремимазолам
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Бифаво |
| Другие имена | ЦНС-7056 [1] |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Данные лицензии |
|
| Маршруты администрация | внутривенный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Период полувыведения | 45–70 минут |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 21 Н 19 Br Н 4 О 2 |
| Молярная масса | 439.313 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Ремимазолам , продаваемый под торговой маркой Byfavo , представляет собой препарат для индукции и поддержания процедурной седации у взрослых при инвазивных диагностических или хирургических процедурах продолжительностью 30 минут или менее. [2] [5] [6] Это бензодиазепиновый препарат, разработанный PAION AG в сотрудничестве с несколькими региональными лицензиатами в качестве альтернативы имидазобензодиазепиновому мидазоламу короткого действия для использования при индукции анестезии и сознательной седации при малоинвазивных процедурах. Было обнаружено, что у ремимазолама более быстрое начало действия и более короткая продолжительность действия, чем у мидазолама, а клинические испытания на людях показали более быстрое время восстановления и предсказуемую, последовательную фармакокинетику, что предполагает некоторые преимущества перед существующими препаратами для этих применений. [7] [8]
Наиболее распространенные побочные эффекты процедурной седации включают низкое кровяное давление , высокое кровяное давление , диастолическую гипертензию, систолическую гипертензию , низкий уровень кислорода в крови и диастолическую гипотонию. [5] [6]
Ремимазолам был одобрен для медицинского применения в США в июле 2020 года. [5] [6] и в Европейском Союзе в марте 2021 года. [3]
Медицинское использование
[ редактировать ]Ремимазолам показан для индукции и поддержания процедурной седации у взрослых (продолжительностью 30 минут или менее в США). [5] [6] [9]
История
[ редактировать ]Ремимазолам был одобрен для медицинского применения в США в июле 2020 года. [5] [6]
США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) одобрило ремимазолам на основании данных трех клинических исследований (Испытание 1/NCT02290873, Испытание 2/NCT02296892 и Испытание 3/NCT02532647) у взрослых, перенесших короткие процедуры. [5] Испытания проводились на 32 объектах в США. [5]
Испытания 1 и 3 проводились среди участников, проходящих колоноскопию, а испытание 2 проводилось среди участников, проходящих процедуры бронхоскопии. [5]
В исследованиях участники были случайным образом разделены на три группы: одна группа получала ремимазолам, одна группа получала плацебо и одна группа получала мидазолам (аналогичный, но одобренный препарат). [5] В первых двух группах ни участники, ни исследователи не знали, какие лекарства им давали, и участники также могли получать мидазолам в качестве препарата экстренной помощи, когда это необходимо для седации. [5] В третьей группе все участники получали только мидазолам. [5] Кроме того, во всех трех исследованиях участники получали лекарства для контроля боли. [5]
В исследованиях 1 и 2 сравнивали участников, получавших ремимазолам, с участниками из двух других групп, измеряя успех седации с помощью набора заранее определенных критериев. [5] Данные исследования 3 использовались в первую очередь для оценки побочных эффектов ремимазолама при многократном приеме. [5]
Общество и культура
[ редактировать ]Юридический статус
[ редактировать ]28 января 2021 года Комитет по лекарственным средствам для применения человеком (CHMP) Европейского агентства по лекарственным средствам (EMA) принял положительное заключение, рекомендуя выдать регистрационное удостоверение на лекарственный препарат Бифаво, предназначенный для процедурной седации. [10] Заявителем данного лекарственного препарата является компания PAION Нидерланды BV. [10] Ремимазолам (Бифаво) был одобрен для медицинского применения в Европейском Союзе в марте 2021 года. [3]
Исследовать
[ редактировать ]Фаза I [11] и Иб [12] исследования по подбору дозы процедурной седации у пациентов, выздоравливающих быстрее от ремимазолама, чем от мидазолама. Исследования фазы II, сравнивающие ремимазолам со стандартными протоколами анестезии при кардиохирургии и колоноскопии, были представлены на крупных конференциях в октябре 2014 года. [13]
В декабре 2014 года было опубликовано исследование фазы IIa, сравнивающее ремимазолам с мидазоламом для эндоскопии верхних отделов, в котором был обнаружен аналогичный профиль безопасности. [14] Ремимазолам был первоначально синтезирован в конце 1990-х годов в Glaxo Wellcome в их лабораториях в Research Triangle Park , Северная Каролина . [15] [16] [17]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Килпатрик Г.Дж., Макинтайр М.С., Кокс Р.Ф., Стаффорд Дж.А., Пакофски Г.Дж., Ловелл Г.Г. и др. (июль 2007 г.). «CNS 7056: новый бензодиазепин ультракороткого действия» . Анестезиология . 107 (1): 60–66. дои : 10.1097/01.anes.0000267503.85085.c0 . ПМИД 17585216 . S2CID 19504961 .
- ^ Jump up to: а б «Бифаворемазолама безилат для инъекций, порошок, лиофилизированный, для приготовления раствора» . ДейлиМед . 20 июля 2020 г. Проверено 25 февраля 2021 г.
- ^ Jump up to: а б с «Быфаво ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 9 декабря 2020 г. Проверено 20 апреля 2021 г. Текст скопирован из источника, права на который принадлежат Европейскому агентству по лекарственным средствам. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.
- ^ «Информация о продукте Byfavo» . Союзный реестр лекарственных средств . Проверено 3 марта 2023 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л м н «Снимки испытаний наркотиков: Бифаво» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами . 2 июля 2020 г. Проверено 25 февраля 2021 г.
В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе . - ^ Jump up to: а б с д и «Cosmo Pharmaceuticals объявляет об одобрении FDA США препарата Бифаво (инъекция ремимазолама) для индукции и поддержания процедурной седации» . Cosmo Pharmaceuticals NV (пресс-релиз). 2 июля 2020 г. Проверено 25 февраля 2021 г.
- ^ Роджерс В.К., Макдауэлл Т.С. (декабрь 2010 г.). «Ремимазолам, агонист рецепторов ГАМК (А) короткого действия для внутривенной седации и / или анестезии при ежедневных хирургических и нехирургических процедурах». Наркотики . 13 (12): 929–937. ПМИД 21154153 .
- ^ Саари Т.И., Ууси-Оукари М., Ахонен Дж., Олккола К.Т. (март 2011 г.). «Усиление ГАМКергической активности: нейрофармакологические эффекты бензодиазепинов и терапевтическое применение в анестезиологии». Фармакологические обзоры . 63 (1): 243–267. дои : 10.1124/пр.110.002717 . ПМИД 21245208 . S2CID 930379 .
- ^ «Бифаво: препараты, одобренные FDA» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами . Проверено 25 февраля 2021 г.
- ^ Jump up to: а б «Бифаво: Ожидается решение ЕС» . Европейское агентство по лекарственным средствам . 29 января 2021 г. Проверено 25 февраля 2021 г. Текст скопирован из источника, права на который принадлежат Европейскому агентству по лекарственным средствам. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.
- ^ Антоник Л.Дж., Голдуотер Д.Р., Килпатрик Г.Дж., Тилбрук Г.С., Боркетт К.М. (август 2012 г.). «Исследование I фазы с однократным возрастанием дозы, контролируемое плацебо и мидазоламом, по оценке безопасности, фармакокинетики и фармакодинамики ремимазолама (CNS 7056): Часть I. Безопасность, эффективность и основная фармакокинетика» . Анестезия и анальгезия . 115 (2): 274–283. дои : 10.1213/ANE.0b013e31823f0c28 . ПМИД 22190555 . S2CID 21457057 .
- ^ Уортингтон М.Т., Антоник Л.Дж., Голдуотер Д.Р., Лис Дж.П., Вильгельм-Огунбийи К., Боркетт К.М., Митчелл М.С. (ноябрь 2013 г.). «Фаза Ib, исследование по подбору дозы многократного приема ремимазолама (CNS 7056) у добровольцев, проходящих колоноскопию» . Анестезия и анальгезия . 117 (5): 1093–1100. дои : 10.1213/ANE.0b013e3182a705ae . ПМИД 24108261 . S2CID 24581168 .
- ^ «Две научные презентации ремимазолама приняты к участию в заседании ASA и ACG в октябре 2014 г.» . МаркетВайред . 1 октября 2014 г. Проверено 25 февраля 2021 г.
- ^ Боркетт К.М., Рифф Д.С., Шварц Х.И., Винкль П.Дж., Памбианко Дж., Лис Дж.П., Вильгельм-Огунбии К. (апрель 2015 г.). «Рандомизированное двойное слепое исследование фазы IIa ремимазолама (CNS 7056) по сравнению с мидазоламом для седативного эффекта при эндоскопии верхних отделов желудочно-кишечного тракта» . Анестезия и анальгезия . 120 (4): 771–780. doi : 10.1213/ANE.0000000000000548 . ПМИД 25502841 . S2CID 20941788 .
- ^ Стаффорд Дж.А., Пакофски Г.Дж., Кокс Р.Ф., Коуэн Дж.Р., Дорси Г.Ф., Гонсалес С.С. и др. (ноябрь 2002 г.). «Идентификация и исследование структуры и активности новых агонистов бензодиазепиновых рецепторов ультракороткого действия». Письма по биоорганической и медицинской химии . 12 (21): 3215–3218. дои : 10.1016/s0960-894x(02)00512-7 . ПМИД 12372537 .
- ^ Пакофски Г.Дж., Стаффорд Дж.А., Кокс Р.Ф., Коуэн Дж.Р., Дорси Г.Ф., Гонсалес С.С. и др. (ноябрь 2002 г.). «Связь со структурой, активностью и физическими свойствами агонистов бензодиазепиновых рецепторов ультракороткого действия». Письма по биоорганической и медицинской химии . 12 (21): 3219–3222. дои : 10.1016/s0960-894x(02)00513-9 . ПМИД 12372538 .
- ^ US 7473689 , Фельдман П.Л., Юнг Д.К., Калдор I, Пакофски Дж.Г., Стаффорд Дж.А., Тидвелл Дж.Х., «Безодиазепины короткого действия», опубликовано 06 января 2009 г., передано CeNes Ltd.
Внешние ссылки
[ редактировать ]- Номер клинического исследования NCT02290873 «Исследование III фазы эффективности и безопасности ремимазолама по сравнению с плацебо и мидазоламом у пациентов с колоноскопией» на сайте ClinicalTrials.gov.
- Номер клинического исследования NCT02296892 «Исследование III фазы ремимазолама у пациентов, перенесших бронхоскопию» на сайте ClinicalTrials.gov.
- Номер клинического исследования NCT02532647 «Безопасность и эффективность ремимазолама у пациентов с ASA III и IV, подвергающихся колоноскопии» на сайте ClinicalTrials.gov.
