Фоспропофол
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория |
|
| Зависимость обязанность | неизвестный |
| Маршруты администрация | внутривенный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | 98% [1] |
| Метаболизм | Печеночная глюкуронидация |
| Период полувыведения | 0,81 часа [1] |
| Экскреция | Реналь |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS |
|
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 13 Ч 21 О 5 П |
| Молярная масса | 288.280 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Фоспропофол ( IN [3] ), часто используемый в качестве динатриевой соли (торговое название Lusedra [4] ) — внутривенное седативно - снотворное средство. В настоящее время он одобрен для использования в качестве седативного средства у взрослых пациентов, проходящих диагностические или терапевтические процедуры, такие как эндоскопия .
Клинические применения
[ редактировать ]Было разработано несколько водорастворимых производных и пролекарств широко используемого внутривенного анестетика пропофола , из которых фоспропофол оказался на сегодняшний день наиболее подходящим для клинических исследований. [5] [6] Предполагаемые преимущества этого водорастворимого химического соединения включают меньшую боль в месте внутривенного введения, меньшую вероятность гиперлипидемии при длительном введении и меньшую вероятность бактериемии . [ нужна ссылка ] Часто фоспропофол назначают в сочетании с опиоидами, такими как фентанил. [ нужна ссылка ]
Клиническая фармакология
[ редактировать ]Механизм действия
[ редактировать ]Фоспропофол является пролекарством пропофола; как органофосфат он метаболизируется щелочными фосфатазами до фосфата и формальдегида и активного метаболита пропофола.
Фармакодинамика
[ редактировать ]Фармакокинетика
[ редактировать ]Первоначальные результаты исследований фармакокинетики фоспропофола были отозваны исследователями. По состоянию на 2011 год новых результатов не было. [7]
Контролируемое вещество
[ редактировать ]Фоспропофол классифицируется как контролируемое вещество Списка IV в Законе США о контролируемых веществах . [8]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б «ЛУСЕДРА (динатрий фоспропофола) для инъекций» (PDF) . Вудклифф-Лейк, Нью-Джерси: Eisai Inc., октябрь 2009 г. Архивировано из оригинала (PDF) 22 ноября 2010 г. . Проверено 2 августа 2010 г.
- ^ «Фоспропофол динатрий» . Пабхим соединение . Бетесда, Мэриленд: Национальная медицинская библиотека США . Проверено 9 февраля 2017 г.
- ^ «Рекомендуемые МНН 2006 г., часть 56» (PDF) . Всемирная организация здравоохранения . Проверено 20 апреля 2016 г.
- ^ «FDA одобряет фоспропофол и следует рекомендациям ASA по маркировке» . Американское общество анестезиологов. 15 декабря 2008 г. Архивировано из оригинала 26 мая 2011 г. Проверено 30 марта 2011 г.
- ^ Кук А., Андерсон А., Бьюкенен К., Байфорд А., Джеммелл Д., Гамильтон Н. и др. (апрель 2001 г.). «Водорастворимые аналоги пропофола с внутривенной анестезирующей активностью». Письма по биоорганической и медицинской химии . 11 (7): 927–930. дои : 10.1016/S0960-894X(01)00088-9 . ПМИД 11294393 .
- ^ Беннетт Д.Д., Андерсон А., Бьюкенен К., Байфорд А., Кук А., Джеммелл Д.К. и др. (июнь 2003 г.). «Новые водорастворимые производные 2,6-диметоксифенилового эфира с внутривенной анестезирующей активностью». Письма по биоорганической и медицинской химии . 13 (12): 1971–1975. дои : 10.1016/S0960-894X(03)00346-9 . ПМИД 12781176 .
- ^ Махаджан Б., Каушал С., Махаджан Р. (январь 2012 г.). «Фоспропофол: фармакокинетика?» . Журнал анестезиологии, клинической фармакологии . 28 (1): 134–135. дои : 10.4103/0970-9185.92472 . ПМК 3275955 . ПМИД 22345970 .
- ^ " Список контролируемых веществ; включение фоспропофола в Список IV [ постоянная мертвая ссылка ] », 74 Federal Register 192 (6 октября 2009 г.), стр. 51234–51236.