Дейтерированный этифоксин
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | Этифоксин дейтерированный; GRX-917 |
| Маршруты администрация | Пероральное введение |
| Класс препарата | ГАМК А Положительный аллостерический модулятор рецептора ; TSPO-лиганд |
Дейтерированный этифоксин (кодовое название разработки GRX-917 ) представляет собой дейтерированный препарат , который находится в стадии разработки для лечения тревожных расстройств и расстройств настроения . [1] [2] [3] [4] [5]
Разработка лекарств
[ редактировать ]Он был разработан компанией GABA Therapeutics и находится в стадии разработки GABA Therapeutics и ATAI Life Sciences. [1]
Химия
[ редактировать ]Дейтерированный этифоксин представляет собой дейтерированную форму этифоксина (Стресам) с улучшенными фармакокинетическими свойствами, например, с более длительным периодом полувыведения и продолжительностью действия . [1] [3] [5] Этифоксин широко использовался в качестве анксиолитика на протяжении многих десятилетий. [6] [7] [8] [3]
Биология
[ редактировать ]Этифоксин и дейтерированный этифоксин являются ГАМК А положительными аллостерическими модуляторами рецептора (ГАМКины) и лигандами белка -транслокатора (TSPO), оба из которых могут способствовать анксиолитическому эффекту. [6] [8] [2] [7] TSPO способствует стероидогенезу ингибирующих , нейростероидов таких как аллопрегнанолон , которые действуют как мощные положительные аллостерические модуляторы рецептора ГАМК А , и, следовательно, взаимодействие с TSPO может также косвенно потенцировать ГАМК А. рецептор [2] [3] Точное изотопное замещение дейтерированного этифоксина еще не раскрыто. [4] По состоянию на январь 2023 года дейтерированный этифоксин находится на стадии 1 клинических испытаний при тревожных расстройствах и доклинических разработках при расстройствах настроения. [1]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д «Этифоксин дейтерированный – GABA Therapeutics – AdisInsight» .
- ^ Jump up to: а б с Рупрехт Р., Ветцель Ч., Доросткар М., Хермс Дж., Альберт Н.Л., Шварцбах Дж., Шумахер М., Нойманн И.Д. (июль 2022 г.). «Белок-транслокатор (18 кДа) TSPO: новая диагностическая или терапевтическая мишень для расстройств, связанных со стрессом?» (PDF) . Мол Психиатрия . 27 (7): 2918–2926. дои : 10.1038/s41380-022-01561-3 . ПМИД 35444254 . S2CID 248245591 .
- ^ Jump up to: а б с д Рупрехт Р., Прадхан А.К., Куфнер М., Бруннер Л.М., Нотдерфтер С., Вейн С., Шварцбах Дж., Пуч Х., Рупрехт К., Раммес Г. (декабрь 2022 г.). «Нейростероиды и белок-транслокатор 18 кДа (TSPO) при депрессии: значение для синаптической пластичности, когнитивных функций и вариантов лечения». Европейская психиатрическая клиника Neurosci . 273 (7): 1477–1487. дои : 10.1007/s00406-022-01532-3 . ПМИД 36574032 . S2CID 255205221 .
- ^ Jump up to: а б Уиткин Дж.М., Липпа А., Смит Дж.Л., Джин Х, Пинг Икс, Биггерстафф А., Кивелл Б.М., Натсон Д.Е., Шармин Д., Панди К.П., Миан М.Ю., Кук Дж.М., Серн Р. (февраль 2022 г.). «Имидазодиазепин, KRM-II-81: пример нового поколения ГАМКинов для лечения неврологических и психиатрических расстройств». Фармакол Биохим Поведение . 213 : 173321. doi : 10.1016/j.pbb.2021.173321 . ПМИД 35041859 . S2CID 245963990 .
- ^ Jump up to: а б Голани Л.К., Дивович Б., Шармин Д., Пандей К.П., Миан М.Ю., Черн Р., Зан Н.М., Мейер М.Дж., Тирувидхула В.В., Смит Дж.Л., Пинг Х, Джин Икс, Липпа А., Шкерьянц Дж.М., Арнольд Л.А., Кук Дж.М., Савич М.М. , Уиткин Дж. М. (апрель 2022 г.). «Метаболизм, фармакокинетика и противосудорожная активность дейтерированного аналога α2/3-селективного ГАМКина KRM-II-81». Утилизация биофармацевтических препаратов . 43 (2): 66–75. дои : 10.1002/bdd.2313 . ПМИД 35194800 . S2CID 247057968 .
- ^ Jump up to: а б Сартори С.Б., Сингевальд Н. (декабрь 2019 г.). «Новые фармакологические цели в разработке лекарств для лечения тревоги и расстройств, связанных с тревогой» . Фармакол Тер . 204 : 107402. doi : 10.1016/j.pharmthera.2019.107402 . ПМИД 31470029 .
- ^ Jump up to: а б Нусс П., Феррери Ф., Бурен М. (2019). «Обновленная информация об анксиолитических и нейропротекторных свойствах этифоксина: от модуляции ГАМК мозга до действия на весь организм» . Лечение нейропсихиатра . 15 : 1781–1795. дои : 10.2147/NDT.S200568 . ПМК 6615018 . ПМИД 31308671 .
- ^ Jump up to: а б Пуасбо П., Гаццо Г., Калвел Л. (2018). «Анксиолитики, воздействующие на рецепторы ГАМКА: взгляд на этифоксин» . Всемирный журнал биологической психиатрии . 19 (доп1): S36–S45. дои : 10.1080/15622975.2018.1468030 . ПМИД 30204559 .
Внешние ссылки
[ редактировать ] | Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |