Эмапунил
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 23 Н 23 Н 5 О 2 |
| Молярная масса | 401.470 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Эмапунил ( AC-5216 , XBD-173 ) представляет собой анксиолитический препарат, который действует как селективный агонист периферических бензодиазепиновых рецепторов , также известных как митохондриальный белок-транслокатор массой 18 кДа или TSPO. [ 1 ] [ 2 ] Этот белок выполняет множество функций, среди которых регуляция стероидогенеза , [ 3 ] [ 4 ] особенно производство нейроактивных стероидов, таких как аллопрегнанолон, в мозге. [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] В исследованиях как на животных, так и на людях эмапунил оказывал быстродействующее анксиолитическое и антипаническое действие, не вызывая седативного эффекта или симптомов отмены после прекращения применения. [ 8 ] [ 9 ] Эмапунил также используется в 11 форма C Радиомеченная для картирования распределения рецепторов TSPO в мозге. [ 10 ] [ 11 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Кита А., Кохаякава Х., Киносита Т., Оти Ю., Накамичи К., Курумия С., Фурукава К., Ока М. (август 2004 г.). «Антревожное и антидепрессивное действие AC-5216, нового лиганда митохондриального бензодиазепинового рецептора» . Британский журнал фармакологии . 142 (7): 1059–72. дои : 10.1038/sj.bjp.0705681 . ПМЦ 1575165 . ПМИД 15249420 .
- ^ Мили Н.Э., Байес М., Лупоне Б., Балселлс М. (2006). «Психические расстройства». Наркотики будущего . 31 (3): 259.
- ^ Винман Л., Пападопулос В., Гавиш М. (2007). «Каналоподобные функции белка-транслокатора 18 кДа (TSPO): регуляция апоптоза и стероидогенеза как часть защитной реакции хозяина». Текущий фармацевтический дизайн . 13 (23): 2385–405. дои : 10.2174/138161207781368710 . ПМИД 17692008 .
- ^ Фальчи А.М., Баттетта Б., Санна Ф., Пилуду М., Согос В., Серра М., Мелис М., Путцолу М., Диас Г. (август 2007 г.). «Изменения внутриклеточного холестерина, индуцированные лигандами белка-транслокатора (18 кДа) TSPO/PBR». Нейрофармакология . 53 (2): 318–29. doi : 10.1016/j.neuropharm.2007.05.016 . ПМИД 17631921 . S2CID 39793765 .
- ^ Кита А., Фурукава К. (апрель 2008 г.). «Участие нейростероидов в анксиолитическом эффекте AC-5216 у мышей». Фармакология Биохимия и поведение . 89 (2): 171–8. дои : 10.1016/j.pbb.2007.12.006 . ПМИД 18201755 . S2CID 24094283 .
- ^ Да Сеттимо Ф, Симорини Ф, Талиани С, Ла Мотта С, Марини А.М., Салерно С, Белланди М, Новеллино Е, Греко Г, Козимелли Б, Да Поццо Е, Коста Б, Симола Н, Морелли М, Мартини С (сентябрь 2008 г.) ). «Анксиолитические эффекты N,N-диалкил-2-фенилиндол-3-илглиоксиламидов за счет модуляции белка-транслокатора, способствующего биосинтезу нейростероидов». Журнал медицинской химии . 51 (18): 5798–806. дои : 10.1021/jm8003224 . ПМИД 18729350 .
- ^ Талиани С., Да Сеттимо Ф, Да Поццо Е, Челли Б, Мартини С (сентябрь 2009 г.). «Лиганды белков-транслокаторов как многообещающие терапевтические инструменты при тревожных расстройствах». Современная медицинская химия . 16 (26): 3359–80. дои : 10.2174/092986709789057653 . ПМИД 19548867 .
- ^ Рупрехт Р, Раммес Г, Эсер Д, Багхай ТК, Шюле С, Нотдерфтер С, Трокслер Т, Генч С, Калькман ХО, Шаперон Ф, Узунов В, Макаллистер К.Х, Бертаина-Англад В, Ла Рошель КД, Тюрк Д, Флоссер А , Кизе Б, Шумахер М, Ландграф Р, Холсбур Ф, Кучер К (июнь 2009 г.). «Белок-транслокатор (18 кДа) как мишень для анксиолитиков без побочных эффектов, подобных бензодиазепинам». Наука . 325 (5939): 490–3. Бибкод : 2009Sci...325..490R . дои : 10.1126/science.1175055 . ПМИД 19541954 . S2CID 26125316 .
- ^ Кита А., Киносита Т., Кохаякава Х., Фурукава К. (июнь 2009 г.). «Отсутствие толерантности к анксиолизу и синдрому отмены у мышей, неоднократно получавших AC-5216, селективный лиганд TSPO». Прогресс нейропсихофармакологии и биологической психиатрии . 33 (6): 1040–5. дои : 10.1016/j.pnpbp.2009.05.018 . ПМИД 19497344 . S2CID 8195889 .
- ^ Чжан М.Р., Кумата К., Маэда Дж., Янамото К., Хатори А., Окада М., Хигучи М., Обаяши С., Сухара Т., Сузуки К. (ноябрь 2007 г.). «11C-AC-5216: новый ПЭТ-лиганд для периферических бензодиазепиновых рецепторов в мозгу приматов» . Журнал ядерной медицины . 48 (11): 1853–61. дои : 10.2967/jnumed.107.043505 . ПМИД 17978354 .
- ^ Миёси М, Ито Х, Аракава Р, Такахаси Х, Такано Х, Хигучи М, Окумура М, Оцука Т, Кодака Ф, Секине М, Сасаки Т, Фуджие С, Секи С, Маэда Дж, Накао Р, Чжан М.Р., Фукумура Т. , Мацумото М., Сухара Т. (июнь 2009 г.). «Количественный анализ периферических бензодиазепиновых рецепторов в мозге человека с использованием ПЭТ с 11C-AC-5216» . Журнал ядерной медицины . 50 (7): 1095–101. дои : 10.2967/jnumed.109.062554 . ПМИД 19525461 .
 | статья о анксиолитике незавершена . Эта Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |