Дитранол
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Подробная информация для потребителей Micromedex |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | актуальный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 0%, следовые количества метаболитов |
| Связывание с белками | 0% |
| Метаболизм | впитывается и окисляется в коже |
| Период полувыведения | н/д |
| Экскреция | н/д |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.013.216 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 14 Н 10 О 3 |
| Молярная масса | 226.231 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Температура плавления | 178 ° С (352 ° F) |
| (проверять) | |
Дитранол ( МНН ) или антралин ( USAN и бывший BAN ) представляет собой гидроксиантрон , производное антрацена , и используется в лекарствах, наносимых на кожу людей, больных псориазом . Он доступен в виде кремов, мазей или паст с концентрацией от 0,1 до 2% (Дритокрем, Дитрокрем, Зитранол-RR, Миканол, Псорлин, Дрито-Скальп, Антрафорте, Антранол и Антраскальп). Термины дитранол и антралин иногда используются как синонимы.
Медицинское использование
[ редактировать ]Дитранол начинает действовать медленнее в борьбе с псориазом , обычно через несколько недель, по сравнению с глюкокортикоидными стероидами , но не имеет возможности возникновения рикошетной реакции при отмене. Его нельзя использовать на лице или гениталиях.Есть некоторые предварительные доказательства того, что антралин может быть полезен при очаговой алопеции . [1]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Он временно окрашивает кожу от желто-коричневого до фиолетового цвета, если его не смыть через некоторое время (45-60 минут). Он надолго оставляет пятна на тканях одежды, занавесках для душа и других материалах, таких как керамические раковины, от желто-коричневого до фиолетового цвета в зависимости от концентрации. Это может вызвать местное жжение и раздражение; это можно свести к минимуму, если уделять пристальное внимание деталям лечения и постепенно увеличивать сильные стороны препаратов дитранола. Окружающую кожу можно защитить мягким белым парафином, а обработанный участок накрыть марлей.
Фармакология
[ редактировать ]Дитранол накапливается в митохондриях , где он препятствует подаче энергии в клетку, вероятно, за счет окисления дитранола, высвобождающего свободные радикалы . Это препятствует репликации ДНК и замедляет чрезмерное деление клеток, которое происходит в псориатических бляшках. Кроме того, дитранол может действовать, снижая повышенный уровень цГМФ , который возникает при псориазе. [ нужна ссылка ]
Антралин – синтетическое соединение, точный механизм антипсориатического действия которого еще полностью не изучен. Однако многочисленные исследования продемонстрировали антипролиферативное и противовоспалительное действие антралина на псориатическую и нормальную кожу. Антипролиферативные эффекты антралина, по-видимому, обусловлены как ингибированием синтеза ДНК, так и его сильными восстановительными свойствами. Эффективность антралина как противопсориатического средства также частично объясняется его способностью индуцировать перекисное окисление липидов и снижать уровни молекул эндотелиальной адгезии, которые заметно повышены у пациентов с псориазом. В отличие от ретиноидов и ПУВА антралин не ингибирует активность микросомальных ферментов печени; следовательно, вероятность неблагоприятного лекарственного взаимодействия значительно снижается при одновременном применении других препаратов с антралином. [ нужна ссылка ]
В поврежденную кожу за 30 минут проникает больше дитранола, чем в неповрежденную кожу примерно за 16 часов. По этой причине более слабые 0,1-0,5% препараты наносятся на ночь, а более сильные 1-2% препараты наносятся на период от 30 минут до одного часа в зависимости от рецептуры.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Шапиро Дж. (декабрь 2013 г.). «Современное лечение очаговой алопеции» . Журнал исследовательской дерматологии. Материалы симпозиума . 16 (1): С42-4. дои : 10.1038/jidsymp.2013.14 . ПМИД 24326551 .
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Британский национальный формуляр, 45 марта 2003 г.