Этретинат
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Тигасон, ранее Тегисон |
| AHFS / Drugs.com | Архив Drugs.com |
| Медлайн Плюс | а601010 |
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | >99% |
| Метаболиты | Свободная кислота, Z -форма, укорочение цепи |
| Период полувыведения | 120 дней |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.053.727 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 23 Н 30 О 3 |
| Молярная масса | 354.490 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Этретинат (торговое название Тегисон ) — препарат, разработанный компанией Hoffmann-La Roche и одобренный FDA в 1986 году для лечения тяжелого псориаза . Это ретиноид второго поколения . [2] Впоследствии он был удален с рынка Канады в 1996 году и с рынка США в 1998 году из-за высокого риска врожденных дефектов. Он остается на рынке Японии как Tigason .
Фармакология
[ редактировать ]Этретинат – высоколипофильный ароматический . ретиноид Он хранится и высвобождается из жировой ткани , поэтому его действие может продолжаться еще долго после прекращения приема. Его можно обнаружить в плазме в течение трех лет после терапии. Этретинат имеет низкий терапевтический индекс и длительный период полувыведения ( t 1/2 ), составляющий 120 дней. [2] что затрудняет дозирование.
Этретинат был заменен ацитретином , свободной кислотой (без этилового эфира). Хотя ацитретин менее липофильен и имеет период полураспада всего 50 часов, в организме он частично метаболизируется до этретината. [2] длительного действия так что он по-прежнему является тератогеном и беременность запрещена в течение двух лет после терапии. [3]
Меры предосторожности
[ редактировать ]- Этретинат является тератогеном и может вызвать врожденные дефекты в течение длительного времени после применения. Поэтому во время терапии и в течение как минимум трех лет после ее прекращения рекомендуется применять противозачаточные средства. [4]
- Следует избегать применения этретината у детей , поскольку он может препятствовать росту костей . [4]
- Если пациент когда-либо принимал этретинат, он не имеет права сдавать кровь в США, Великобритании, Ирландии или Квебеке из-за риска врожденных дефектов. [5] [6] [7] В Японии люди не могут сдавать кровь в течение двух лет после прекращения приема лекарства. [8]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Побочные эффекты типичны для гипервитаминоза А , чаще всего [4]
- боль в костях или суставах, жесткость; при длительном лечении диффузный идиопатический гиперостоз скелета
- мышечные или брюшные спазмы
- сухие, жгучие, зудящие веки
- необычные синяки
История
[ редактировать ]Препарат был одобрен FDA в 1986 году для лечения тяжелого псориаза . Впоследствии он был удален с рынка Канады в 1996 году и с рынка США в 1998 году из-за высокого риска врожденных дефектов. [4] [9] [10]
В Японии препарат остается на рынке под торговой маркой Тигасон . [8]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Анвиса (24 июля 2023 г.). «РКД № 804 – Перечни наркотических средств, психотропных средств, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегиального совета № 804 - Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 25 июля 2023 г.). Архивировано из оригинала 27 августа 2023 г. Проверено 27 августа 2023 г.
- ^ Jump up to: а б с Мучлер Э., Шефер-Кортинг М (2001). Эффекты лекарств (на немецком языке) (8-е изд.). Штутгарт: Научное издательство. п. 728ф. ISBN 3-8047-1763-2 .
- ^ Ясек В., изд. Австрийский кодекс (на немецком языке) (62-е изд.). Вена: Издательство австрийского фармацевта. п. 5669. ИСБН 978-3-85200-181-4 .
- ^ Jump up to: а б с д Архив Drugs.com для Этретината
- ^ «Руководство по отбору доноров: Этретинат» . Службы переливания крови и трансплантации тканей Великобритании .
- ^ «Регулярно принимаемые лекарства, исключающие сдачу крови» . Хема-Квебек .
- ^ «Часто задаваемые вопросы о здоровье» . www.giveblood.ie . Проверено 21 октября 2023 г.
- ^ Jump up to: а б «Информационный листок препарата Тигазон» . Совет RAD-AR Японии . Архивировано из оригинала 27 января 2013 года.
- ^ Куреши З.П., Сеоан-Васкес Э., Родригес-Монгио Р., Стивенсон К.Б., Зейнбах С.Л. (июль 2011 г.). «Вывод на рынок новых молекулярных соединений, одобренных в США с 1980 по 2009 год». Фармакоэпидемиология и безопасность лекарственных средств . 20 (7): 772–7. дои : 10.1002/pds.2155 . ПМИД 21574210 . S2CID 23821961 .
- ^ Фунг М., Торнтон А., Майбек К., Ву Дж. Х., Хорнбакл К., Мунис Э. (1 января 2001 г.). «Оценка характеристик безопасности изъятия рецептурных препаратов с мировых фармацевтических рынков с 1960 по 1999 год». Терапевтические инновации и регуляторная наука . 35 (1): 293–317. дои : 10.1177/009286150103500134 . S2CID 73036562 .