Адапален
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Дифферин, другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а604001 |
| Данные лицензии | |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Актуальный |
| Класс препарата | Ретиноиды |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Очень низкий [ нужна медицинская ссылка ] |
| Экскреция | Желчный проток |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.149.379 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 28 Н 28 О 3 |
| Молярная масса | 412.529 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Адапален третьего поколения, — это местный ретиноид который в основном используется для лечения акне легкой и средней степени тяжести , а также используется не по назначению для лечения волосяного кератоза , а также других кожных заболеваний. [ 6 ] Исследования показали, что адапален столь же эффективен, как и другие ретиноиды, но вызывает меньше раздражения. [ 7 ] Он также имеет ряд преимуществ перед другими ретиноидами. Молекула адапалена более стабильна по сравнению с третиноином и тазаротеном , что приводит к меньшему риску фотодеградации. [ 7 ] Он также химически более стабилен по сравнению с двумя другими ретиноидами, что позволяет использовать его в сочетании с пероксидом бензоила . [ 7 ] Благодаря своему влиянию на пролиферацию и дифференцировку кератиноцитов адапален превосходит третиноин при лечении комедонов и часто используется в качестве препарата первой линии. [ 8 ] Швейцарская продает адапален компания Galderma под торговой маркой Differin .
Медицинское использование
[ редактировать ]Согласно рекомендациям Глобального альянса по улучшению результатов лечения акне, ретиноиды, такие как адапален, считаются терапией первой линии при лечении акне и должны использоваться либо отдельно, либо в сочетании с пероксидом бензоила и/или противомикробным средством , например клиндамицином , для лечения акне. максимальная эффективность. [ 9 ] [ 10 ] Кроме того, адапален, как и другие ретиноиды, повышает эффективность и проникновение других местных средств от прыщей, которые используются в сочетании с местными ретиноидами, а также ускоряет улучшение поствоспалительной гиперпигментации, вызванной прыщами. [ 9 ] В долгосрочной перспективе его можно использовать в качестве поддерживающей терапии. [ 9 ]
Использование не по назначению
[ редактировать ]Адапален обладает уникальной способностью ингибировать дифференцировку кератиноцитов и уменьшать отложение кератина . Это свойство делает адапален эффективным средством лечения волосяного кератоза и мозолей . Другие не одобренные FDA показания, о которых сообщалось в литературе, включают лечение бородавок , контагиозного моллюска , болезни Дарье , фотостарения , пигментных нарушений, актинического кератоза и очаговой алопеции . [ 7 ] Адапален может использоваться мужчинами, перенесшими восстановление крайней плоти, для уменьшения избытка кератина, который образует слой на внешней стороне полового члена человека после обрезания .
Побочные эффекты
[ редактировать ]Из трех ретиноидов для местного применения адапален часто считается наиболее переносимым. Он может вызывать легкие побочные эффекты, такие как фоточувствительность, раздражение, покраснение, сухость, зуд и жжение. [ 7 ] и от 1% до 10% пользователей [ 11 ] в течение первых двух-четырех недель использования лекарства вы можете испытать кратковременное ощущение тепла или жжения, а также сухость кожи, шелушение и покраснение. [ 9 ] [ 12 ] Эти эффекты считаются легкими и обычно уменьшаются со временем. [ 9 ] [ 12 ] Серьезные аллергические реакции встречаются редко. [ 12 ]
Беременность и лактация
[ редактировать ]Местное применение адапалена во время беременности недостаточно изучено, но теоретически сопряжено с риском ретиноидной эмбриопатии. [ 13 ] На данный момент нет доказательств того, что крем вызывает проблемы у ребенка, если его использовать во время беременности. Использование осуществляется на собственный риск потребителя. [ 14 ]
Адапален для местного применения имеет плохую системную абсорбцию и приводит к низким уровням в крови (менее 0,025 мкг/л) даже после длительного применения, что позволяет предположить низкий риск вреда для грудного ребенка. [ 15 ] Однако не рекомендуется наносить препарат для местного применения на сосок или любую другую область, которая может непосредственно контактировать с кожей ребенка. [ 15 ]
Взаимодействия
[ редактировать ]Было показано, что адапален повышает эффективность клиндамицина для местного применения , хотя побочные эффекты также усиливаются. [ 16 ] [ 17 ] Нанесение геля адапалена на кожу за 3–5 минут до нанесения клиндамицина усиливает проникновение клиндамицина в кожу, что может повысить общую эффективность лечения по сравнению с применением только клиндамицина. [ 18 ]
Фармакология
[ редактировать ]Также было показано, что в отличие от ретиноида третиноина (Ретин-А), адапален сохраняет свою эффективность при одновременном применении с пероксидом бензоила из-за его более стабильной химической структуры. [ 19 ] Кроме того, фотодеградация молекулы вызывает меньшую озабоченность по сравнению с третиноином и тазаротеном . [ 7 ]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Абсорбция адапалена через кожу низкая. Исследование с участием шести пациентов с акне, получавших один раз в день в течение пяти дней два грамма крема адапалена, наносимого на 1000 см2. 2 (160 квадратных дюймов) кожи не выявило поддающихся количественному определению количеств или менее 0,35 нг/мл препарата в плазме крови пациентов. [ 3 ] Контролируемые исследования с участием хронических пользователей адапалена показали, что уровень препарата в плазме пациентов составляет 0,25 нг/мл. [ 13 ]
Фармакодинамика
[ редактировать ]Адапален обладает высокой липофильностью. При местном применении он легко проникает в волосяные фолликулы и всасывается через пять минут после местного применения. [ 7 ] После проникновения в фолликул адапален связывается с ядерными рецепторами ретиноевой кислоты (а именно с рецепторами ретиноевой кислоты бета и гамма ). [ 10 ] [ 13 ] Эти комплексы затем связываются с рецептором ретиноида X , который индуцирует транскрипцию гена путем связывания со специфическими участками ДНК, модулируя таким образом пролиферацию и дифференцировку кератиноцитов. [ 7 ] [ 13 ] Это приводит к нормализации дифференцировки кератиноцитов, что позволяет уменьшить образование микрокомедонов , уменьшить закупорку пор и усилить отшелушивание за счет увеличения обновления клеток . [ 7 ] [ 13 ] [ 20 ] Адапален также считается противовоспалительным средством, поскольку он подавляет воспалительную реакцию, стимулируемую присутствием Cutibacterium Acnes . [ 7 ] и ингибирует как липоксигеназы активность , так и окислительный метаболизм арахидоновой кислоты в простагландины . [ 13 ]
Адапален избирательно воздействует на рецепторы ретиноевой кислоты бета и рецепторы ретиноевой кислоты гамма при нанесении на эпителиальные клетки, например, те, которые находятся в коже. [ 21 ] Его агонизм гамма-подтипа во многом ответственен за наблюдаемые эффекты адапалена. Фактически, когда адапален применяется в сочетании с гамма-антагонистом рецептора ретиноевой кислоты, адапален теряет клиническую эффективность. [ 22 ]
Ретинизация — распространенное временное явление, о котором сообщают пациенты в начале приема ретиноидов. [ 23 ] В начальный период лечения кожа может стать красной, раздраженной, сухой, а также может гореть или зудеть от применения ретиноидов; однако, как правило, проблема проходит в течение четырех недель при использовании один раз в день. [ 23 ]
История
[ редактировать ]Адапален был исследовательским продуктом швейцарской компании компании французской дочерней Galderma Laboratories . [ 24 ] Адапален был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 1996 году для лечения акне. [ 25 ]
Исследовать
[ редактировать ]Исследование пришло к выводу, что адапален можно использовать для лечения подошвенных бородавок и он может помочь очистить очаги поражения быстрее, чем криотерапия . [ 26 ] Компьютерное исследование утверждает, что адапален можно использовать в качестве потенциального ингибитора проникновения омикронового варианта SARS-CoV2. [ 27 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «ПДК № 784 - Перечни наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегиального совета № 784]. 784 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликован 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 года . Проверено 15 августа 2023 г.
- ^ «Дифферин-адапален гель» . ДейлиМед . 7 декабря 2022 г. Проверено 15 мая 2024 г.
- ^ Перейти обратно: а б «Дифферин-адапален крем» . ДейлиМед . 31 октября 2022 г. Проверено 15 мая 2024 г.
- ^ «Дифферин-адапален гель» . ДейлиМед . 27 декабря 2023 г. Проверено 15 мая 2024 г.
- ^ «Дифферин-адапаленовый лосьон» . ДейлиМед . 19 апреля 2023 г. Проверено 15 мая 2024 г.
- ^ Ролевский С.Л. (октябрь 2003 г.). «Клинический обзор: актуальные ретиноиды» . Сестринское дело в дерматологии . 15 (5): 447–50, 459–65. ПМИД 14619325 .
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я дж Толаймат Л., Дирборн Х., Зито П.М. (июнь 2023 г.). «Адапален». StatPearls [Интернет] . Остров сокровищ (Флорида): StatPearls Publishing. ПМИД 29494115 .
- ^ Асаи Ю., Байбергенова А., Дутил М., Хамфри С., Халл П., Линд С. и др. (февраль 2016 г.). «Управление акне: канадское руководство по клинической практике» . CMAJ . 188 (2): 118–126. дои : 10.1503/cmaj.140665 . ПМЦ 4732962 . ПМИД 26573753 .
- ^ Перейти обратно: а б с д и Колли СС, Пеконе Д., Пона А., Клайн А., Фельдман С.Р. (июнь 2019 г.). «Местные ретиноиды при обыкновенных угрях: систематический обзор». Американский журнал клинической дерматологии . 20 (3): 345–365. дои : 10.1007/s40257-019-00423-z . ПМИД 30674002 . S2CID 59225325 .
- ^ Перейти обратно: а б Тибуто Д.М., Дрено Б., Абанми А., Алексис А.Ф., Аравийская Е., Барона Кабал М.И. и др. (февраль 2018 г.). «Практическое лечение прыщей для врачей: международный консенсус Глобального альянса по улучшению результатов лечения прыщей». Журнал Американской академии дерматологии . 78 (2 Приложение 1): S1–S23.e1. дои : 10.1016/j.jaad.2017.09.078 . hdl : 10067/1492720151162165141 . ПМИД 29127053 . S2CID 31654121 .
- ^ «Дифферин» . Шведский справочник лекарств . Проверено 11 декабря 2017 г.
- ^ Перейти обратно: а б с «Адапален гель» . ВебМД . Проверено 11 декабря 2017 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж Пискин С., Узунали Е (август 2007 г.). «Обзор применения адапалена для лечения обыкновенных угрей» . Терапия и управление клиническими рисками . 3 (4): 621–624. ПМЦ 2374937 . ПМИД 18472984 .
- ^ «FDA одобрило 0,1% гель Дифферин для безрецептурного использования для лечения прыщей» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами . 8 июля 2016 года . Проверено 14 июля 2016 г.
- ^ Перейти обратно: а б «Адапален» , База данных о лекарствах и лактации (LactMed) , Национальная медицинская библиотека (США), 2006 г., PMID 30000483 , получено 13 марта 2019 г.
- ^ Вольф Дж.Э., Каплан Д., Краус С.Дж., Ловен К.Х., Рист Т., Свиньер Л.Дж. и др. (сентябрь 2003 г.). «Эффективность и переносимость комбинированного местного лечения обыкновенных угрей адапаленом и клиндамицином: многоцентровое рандомизированное слепое исследование». Журнал Американской академии дерматологии . 49 (3 дополнения): S211–S217. дои : 10.1067/S0190-9622(03)01152-6 . ПМИД 12963897 .
- ^ Джайн Г.К., Ахмед Ф.Дж. (2007). «Предварительное лечение адапаленом увеличивает фолликулярное проникновение клиндамицина: исследования in vitro и in vivo» . Индийский журнал дерматологии, венерологии и лепрологии . 73 (5): 326–329. дои : 10.4103/0378-6323.34010 . ПМИД 17921613 .
- ^ Джайн Г.К., Ахмед Ф.Дж. (2007). «Предварительное лечение адапаленом увеличивает фолликулярное проникновение клиндамицина: исследования in vitro и in vivo» . Индийский журнал дерматологии, венерологии и лепрологии . 73 (5): 326–329. дои : 10.4103/0378-6323.34010 . ПМИД 17921613 .
- ^ Мартин Б., Менье К., Монтельс Д., Уоттс О. (октябрь 1998 г.). «Химическая стабильность адапалена и третиноина в сочетании с пероксидом бензоила в присутствии и в отсутствие видимого света и ультрафиолетового излучения». Британский журнал дерматологии . 139 (Приложение 52): 8–11. дои : 10.1046/j.1365-2133.1998.1390s2008.x . ПМИД 9990414 . S2CID 43287596 .
- ^ «ДИФФЕРИН® (адапален) гель, 0,3%» (PDF) . Проверено 12 марта 2019 г.
- ^ Мукерджи С., Дате А., Патравале В., Кортинг Х.К., Редер А., Вайндл Г. (2006). «Ретиноиды в лечении старения кожи: обзор клинической эффективности и безопасности» . Клинические вмешательства в старение . 1 (4): 327–348. дои : 10.2147/ciia.2006.1.4.327 . ПМК 2699641 . ПМИД 18046911 .
- ^ Мишель С., Жомар А., Демарше М. (октябрь 1998 г.). «Фармакология адапалена». Британский журнал дерматологии . 139 (Приложение 52): 3–7. doi : 10.1046/j.1365–2133.1998.1390s2003.x . ПМИД 9990413 . S2CID 23084886 .
- ^ Перейти обратно: а б «Дифферин гель: безрецептурный ретиноид от прыщей» . www.differin.com . Проверено 25 марта 2019 г.
- ^ Патент США 4717720A , Шрут Б, Юсташ Дж, Бернардон Дж.М., «Производные и композиции бензонафталина», опубликован 5 января 1988 г., выдан 5 января 1988 г., передан компании Galderma Research and Development SNC.
- ^ «Одобрение FDA раствора ДИФФЕРИН® (адапален), 0,1%» . FDA. 31 мая 1996 года . Проверено 29 мая 2017 г.
- ^ Гупта Р., Гупта С. (2015). «Адапален для местного применения в лечении подошвенных бородавок; рандомизированное сравнительное открытое исследование по сравнению с криотерапией» . Индийский журнал дерматологии . 60 (1): 102. дои : 10.4103/0019-5154.147835 . ПМК 4318023 . ПМИД 25657417 .
- ^ Фидан О., Муджвар С., Кцюк М. (февраль 2023 г.). «Открытие адапалена и дигидротахистерола в качестве противовирусных средств для омикронового варианта SARS-CoV-2 посредством компьютерного перепрофилирования лекарств» . Молекулярное разнообразие . 27 (1): 463–475. дои : 10.1007/s11030-022-10440-6 . ПМК 9066996 . ПМИД 35507211 .
