Фенретинид
| |
| |
| Имена | |
|---|---|
| Название ИЮПАК
N- (4-Гидроксифенил)ретинамид
| |
| Систематическое название ИЮПАК
(2 E ,4 E ,6 E ,8 E ) -N- (4-Гидроксифенил)-3,7-диметил-9-(2,6,6-триметилциклогекс-1-ен-1-ил)нона-2 ,4,6,8-тетраенамид | |
| Идентификаторы | |
3D model ( JSmol )
|
|
| ХЭМБЛ | |
| ХимическийПаук | |
| Лекарственный Банк | |
| Информационная карта ECHA | 100.164.069 |
| КЕГГ | |
| МеШ | Фенретинид |
ПабХим CID
|
|
| НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA )
|
|
| Характеристики | |
| C26H33NOC26H33NO2 | |
| Молярная масса | 391.546 g/mol |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа).
| |
Фенретинид ( N- (4-гидроксифенил)ретинамид; 4-HPR) ( INN ) представляет собой синтетическое производное ретиноида . исследовалось Ретиноиды — это вещества, родственные витамину А. Его потенциальное использование при лечении рака , а также при лечении муковисцидоза . [ 1 ] ревматоидный артрит, прыщи, псориаз, а также замедляет выработку и накопление токсина, который приводит к потере зрения у пациентов Штаргардта. [ 2 ]
В исследованиях рака лечение фенретинидом может вызывать накопление церамида (воскоподобного вещества) в опухолевых клетках и связано с накоплением активных форм кислорода (АФК), что приводит к гибели клеток в результате апоптоза и/или некроза. [ 3 ] Фенретинид накапливается преимущественно в жировых тканях, таких как грудь, что может способствовать эффективности фенретинида против рака молочной железы. [ 4 ] [ 5 ] Данные клинических исследований III фазы показали, что фенретинид снижает риск рецидива рака молочной железы у женщин в пременопаузе. [ 6 ] Общие побочные эффекты, связанные с лечением фенретинидом, включают сухость кожи и куриную слепоту, которая обратима после прекращения лечения. Конкретные типы исследуемого рака включают или включали рак яичников, простаты, шейки матки, легких, почек, мочевого пузыря, молочной железы, глиому, кожу, карциному головы и шеи, неходжкинскую лимфому, нейробластому и саркому Юинга. [ нужна ссылка ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Гильбо С., Де Санктис Дж.Б., Воеводка Г., Саид З., Лашанс С., Скиннер Т.А., Вилела Р.М., Кубоу С., Лэндс Л.С., Хайдух М., Матук Е., Радзиох Д. (январь 2008 г.). «Фенретинид корректирует недавно обнаруженный дефицит церамидов при муковисцидозе». Американский журнал респираторной клеточной и молекулярной биологии . 38 (1): 47–56. дои : 10.1165/rcmb.2007-0036OC . ПМИД 17656682 .
- ^ Раду Р.А., Хан Ю, Буй ТВ, Нусиновиц С., Бок Д., Лихтер Дж., Виддер К., Трэвис Г.Х., Мата Н.Л. (декабрь 2005 г.). «Снижение уровня витамина А в сыворотке крови останавливает накопление токсичных флуорофоров сетчатки: потенциальная терапия для лечения заболеваний сетчатки, вызванных липофусцином». Исследовательская офтальмология и визуальные науки . 46 (12): 4393–401. дои : 10.1167/iovs.05-0820 . ПМИД 16303925 .
- ^ Ву Дж.М., ДиПьетрантонио А.М., Се Т.С. (октябрь 2001 г.). «Механизм гибели клеток, вызванной фенретинидом (4-HPR)». Апоптоз . 6 (5): 377–88. дои : 10.1023/A:1011342220621 . ПМИД 11483862 . S2CID 22654270 .
- ^ Формелли Ф, Клеричи М, Кампа Т, Ди Мауро МГ, Магни А, Маскотти Г, Молья Д, Де Пало Г, Коста А, Веронези У (октябрь 1993 г.). «Пятилетнее применение фенретинида: фармакокинетика и влияние на концентрацию ретинола в плазме». Журнал клинической онкологии . 11 (10): 2036–42. дои : 10.1200/jco.1993.11.10.2036 . ПМИД 8410127 .
- ^ Сабичи А.Л., Модиано М.Р., Ли Дж.Дж., Пэн Ю.М., Сюй М.Дж., Вильяр Х., Далтон В.С., Липпман С.М. (июль 2003 г.). «Накопление ретинамидов в тканях молочной железы в рандомизированном краткосрочном исследовании фенретинида». Клинические исследования рака . 9 (7): 2400–5. ПМИД 12855611 .
- ^ Веронези Ю, Мариани Л, Деченси А, Формелли Ф, Камерини Т, Мичели Р, Ди Мауро МГ, Коста А, Марубини Э, Спорн МБ, Де Пало Г (июль 2006 г.). «Пятнадцатилетние результаты рандомизированного исследования III фазы фенретинида для предотвращения повторного рака молочной железы» . Анналы онкологии . 17 (7): 1065–71. дои : 10.1093/annonc/mdl047 . ПМИД 16675486 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- Многочисленные ссылки на текущие и прошлые клинические испытания и исследования фенретинида можно найти на веб-сайте журнала Journal of Clinical Oncology.