Ацитретин
Эта статья нуждается в более надежных медицинских ссылках для проверки или слишком сильно полагается на первоисточники . ( декабрь 2023 г. ) |
Клинические данные | |
---|---|
Торговые названия | Сориатан, Неотигасон |
AHFS / Drugs.com | Монография |
Медлайн Плюс | а601010 |
Беременность категория |
|
Маршруты администрация | Через рот |
код АТС | |
Юридический статус | |
Юридический статус | |
Фармакокинетические данные | |
Биодоступность | 60% |
Связывание с белками | >99,9% |
Метаболизм | Печень |
Период полувыведения | 49 часов |
Экскреция | Фекалии и моча |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ИЮФАР/БПС | |
Лекарственный Банк | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
КЕГГ | |
ЧЭБИ | |
ЧЕМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Информационная карта ECHA | 100.054.050 |
Химические и физические данные | |
Формула | С 21 Н 26 О 3 |
Молярная масса | 326.436 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
(проверять) |
Ацитретин , продаваемый под торговой маркой Neotigason. [2] и Сориатан , [5] второго поколения представляет собой ретиноид . Его принимают внутрь и обычно применяют при псориазе . [6]
Ацитретин — это пероральный ретиноид, используемый для лечения тяжелого резистентного псориаза. Из-за возможности возникновения проблем и серьезных побочных эффектов его обычно используют только в очень тяжелых случаях псориаза, которые не поддаются лечению другими методами лечения. Он связывается с ядерными рецепторами, которые регулируют транскрипцию генов. Они индуцируют дифференцировку кератиноцитов и уменьшают эпидермальную гиперплазию, что приводит к замедлению размножения клеток. Ацитретин легко всасывается и широко распределяется после перорального применения. Терапевтический эффект наступает через две-четыре недели или дольше.
Пациентам, принимавшим препарат, не рекомендуется сдавать кровь в течение как минимум трех лет из-за риска врожденных дефектов. [7]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Ацитретин обладает высокой тератогенностью и известен возможностью серьезных врожденных дефектов. Его не следует применять беременным женщинам или женщинам, планирующим забеременеть в течение 3 лет после применения ацитретина. Сексуально активные женщины детородного возраста, принимающие ацитретин, также должны одновременно использовать как минимум две формы противозачаточных средств. Мужчины и женщины, использующие его, не должны сдавать кровь в течение трех лет после ее использования, поскольку существует вероятность того, что кровь может быть использована у беременной пациентки и вызвать врожденные дефекты. Кроме того, это может вызвать тошноту, головную боль, зуд, сухую, красную или шелушащуюся кожу, сухие или красные глаза, сухие или потрескавшиеся губы, опухшие губы, сухость во рту, жажду, кистозные прыщи или выпадение волос. [8] [5] [9]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Это метаболит этретината , который использовался до введения ацитретина. Этретинат был отменен, поскольку он имел узкий терапевтический индекс , а также длительный период полувыведения ( t 1/2 = 120 дней), что затрудняло дозирование. Напротив, период полувыведения ацитретина составляет примерно 2 дня. Однако, поскольку ацитретин может подвергаться обратному метаболизму в этретинат , который имеет чрезвычайно длительный период полувыведения, женщинам следует избегать беременности в течение как минимум трех лет. [10] после отмены ацитретина. Поэтому ацитретин обычно не рекомендуется женщинам детородного возраста с риском наступления беременности.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»).» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
- ^ Jump up to: а б NEOTIGASON ацитретин, капсулы в блистерной упаковке, 10 мг (52455) Министерство здравоохранения и ухода за престарелыми Австралии
- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «НДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликован 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 года . Проверено 15 августа 2023 г.
- ^ «Сориатан (ацитретин) капсулы» . dailymed.nlm.nih.gov . Проверено 30 декабря 2023 г.
- ^ Jump up to: а б «Побочные эффекты Сориатана» . Наркотики.com . Проверено 15 августа 2015 г.
- ^ Зито П.М., Маццони Т. (январь 2021 г.). «Ацитретин» . СтатПерлс . Остров сокровищ (Флорида): StatPearls Publishing. ПМИД 30137855 .
- ^ Техническое руководство AABB, Американская ассоциация банков крови.
- ^ «Сориатан» . ВебМД . Проверено 15 августа 2015 г.
- ^ «Информация о препарате Сориатан (ацитретин): описание, отзывы пользователей, побочные эффекты препарата, взаимодействие — информация о назначении в RxList» . RxList . Архивировано из оригинала 2 декабря 2013 года . Проверено 15 августа 2015 г.
- ^ «Важная информация по безопасности для СОРИАТАНА» . soriatane.com . Проверено 31 октября 2015 г.