Ро5-4864
 | |
| Юридический статус | |
|---|---|
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.162.290 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 16 Н 12 Cl 2 Н 2 О |
| Молярная масса | 319.19 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Ро5-4864 [ 1 ] ( 4’-хлордиазепам ) — препарат, являющийся бензодиазепиновым производным диазепама . [ 2 ] Однако в отличие от большинства производных бензодиазепина, Ro5-4864 не обладает сродством к ГАМК А рецепторам и не обладает типичными бензодиазепиновыми эффектами. [ 3 ] вместо этого он оказывает седативное , но при этом конвульсивное и анксиогенное действие. [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] Было обнаружено, что Ro5-4864 является мощным лигандом «периферического бензодиазепинового рецептора». [ 8 ] позже переименован в митохондриальный белок-транслокатор 18 кДа (TSPO) . Несмотря на свои конвульсивные эффекты, в более низких дозах Ro5-4864 оказался нейропротекторным и стал широко использоваться для исследования роли белка TSPO в нейротоксичности . [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] [ 14 ] in vitro Исследования и модели на грызунах также предполагают возможность применения анальгетиков . [ 15 ] антидепрессант , [ 16 ] кардиопротекторный, [ 17 ] и противораковые эффекты. [ 18 ] [ 19 ] [ 20 ] [ 21 ] [ нужен неосновной источник ]
См. также
[ редактировать ]- 4'-Хлородехлоральпразолам
- Диклазепам (2'-хлордиазепам)
- ПК-11195
Ссылки
[ редактировать ]- ^ US 3136815 , Reeder E, Sternbach LH, «Аминозамещенные бензофеноноксимы и их производные», выдан 9 июня 1964 г., передан F Hoffmann La Roche AG.
- ^ Манчестер КР, Маскелл П.Д., Уотерс Л. (март 2018 г.). «Экспериментальное и теоретическое сравнение log D 7,4 , pK a и значений связывания с белками плазмы для бензодиазепинов, являющихся новыми психоактивными веществами» . Тестирование и анализ наркотиков . 10 (8): 1258–1269. дои : 10.1002/dta.2387 . ПМИД 29582576 . S2CID 31098917 .
- ^ Патель Дж., Марангос П.Дж. (май 1982 г.). «Дифференциальное воздействие ГАМК на места связывания бензодиазепинов периферического и центрального типа в мозге». Письма по неврологии . 30 (2): 157–160. дои : 10.1016/0304-3940(82)90289-0 . ПМИД 6287365 . S2CID 19728357 .
- ^ Вайсман Б.А., Котт Дж., Хоммер Д., Кирион Р., Пол С., Сколник П. (1983). «Фармакологическое, электрофизиологическое и нейрохимическое действие судорожного бензодиазепина Ro 5-4864 (4'-хлордиазепам)». Достижения биохимической психофармакологии . 38 : 139–151. ПМИД 6670623 .
- ^ Файл SE, Lister RG (январь 1983 г.). «Тревожное действие Ro 5-4864 устраняется фенитоином». Письма по неврологии . 35 (1): 93–96. дои : 10.1016/0304-3940(83)90532-3 . ПМИД 6682534 . S2CID 11977458 .
- ^ Файл SE, Грин А.Р., Натт DJ, Винсент Н.Д. (1984). «О судорожном действии Ro 5-4864 и существовании микромолярного сайта связывания бензодиазепина в мозге крыс». Психофармакология . 82 (3): 199–202. дои : 10.1007/BF00427773 . ПМИД 6326177 . S2CID 28892522 .
- ^ Пеллоу С., Файл SE (июль 1984 г.). «Поведенческое действие Ro 5-4864: бензодиазепин периферического типа?». Науки о жизни . 35 (3): 229–240. дои : 10.1016/0024-3205(84)90106-1 . ПМИД 6087055 .
- ^ Марангос П.Дж., Патель Дж., Буленджер Дж.П., Кларк-Розенберг Р. (июль 1982 г.). «Характеристика участков связывания бензодиазепинов периферического типа в головном мозге с использованием [3H] Ro 5-4864». Молекулярная фармакология . 22 (1): 26–32. ПМИД 6289073 .
- ^ Вейга С., Аскойтиа I, Гарсия-Сегура Л.М. (апрель 2005 г.). «Ro5-4864, лиганд периферических бензодиазепиновых рецепторов, уменьшает реактивный глиоз и защищает внутригрудные нейроны гиппокампа от эксайтотоксичности каиновой кислоты». Журнал нейробиологических исследований . 80 (1): 129–137. дои : 10.1002/jnr.20430 . hdl : 10261/72513 . ПМИД 15696538 . S2CID 23955844 .
- ^ Леонелли Э., Яге Дж.Г., Баллабио М., Аскойтиа И., Магнаги В., Шумахер М. и др. (ноябрь 2005 г.). «Ro5-4864, синтетический лиганд периферических бензодиазепиновых рецепторов, уменьшает связанную со старением дегенерацию миелина в седалищном нерве самцов крыс». Механизмы старения и развития . 126 (11): 1159–1163. дои : 10.1016/j.mad.2005.06.001 . hdl : 10261/72157 . ПМИД 16045970 . S2CID 45797879 .
- ^ Азарашвили Т, Грачев Д, Крестинина О, Евтодиенко Ю, Юрков И, Пападопулос В, Рейзер Г (июль 2007 г.). «Безодиазепиновый рецептор периферического типа участвует в контроле открытия переходных пор, индуцированных Ca2+, в митохондриях головного мозга крыс». Клеточный кальций . 42 (1): 27–39. дои : 10.1016/j.ceca.2006.11.004 . ПМИД 17174393 .
- ^ Миллс С., Маквана М., Уоллес А., Бенн С., Шмидт Х., Тегедер И. и др. (февраль 2008 г.). «Ro5-4864 способствует выживанию мотонейронов новорожденных и регенерации нервов у взрослых крыс». Европейский журнал неврологии . 27 (4): 937–946. дои : 10.1111/j.1460-9568.2008.06065.x . ПМИД 18333964 . S2CID 40302403 .
- ^ Сустиэль Дж. Ф., Заарур М., Влодавский Э., Винман Л., Вейцман А., Гавиш М. (декабрь 2008 г.). «Нейропротекторный эффект Ro5-4864 после черепно-мозговой травмы». Экспериментальная неврология . 214 (2): 201–208. doi : 10.1016/j.expneurol.2008.08.008 . ПМИД 18789929 . S2CID 2252586 .
- ^ Джатти С., Пезарези М., Кавалетти Г., Бьянки Р., Кароцци В., Ломбарди Р. и др. (декабрь 2009 г.). «Нейропротекторные эффекты лиганда белка-транслокатора-18 кДа (Ro5-4864) при экспериментальной диабетической нейропатии». Нейронаука . 164 (2): 520–529. doi : 10.1016/j.neuroscience.2009.08.005 . hdl : 10261/72515 . ПМИД 19665520 . S2CID 11551493 .
- ^ Далбо С., Нарди ГМ, Феррара П., Рибейру-ду-Валле Р.М., Фарж Р.С. (апрель 2004 г.). «Антиноцицептивные эффекты периферических бензодиазепиновых рецепторов». Фармакология . 70 (4): 188–194. дои : 10.1159/000075547 . ПМИД 15001819 . S2CID 1116731 .
- ^ Гавиоли ЕС, Дуарте Ф.С., Брессан Э., Феррара П., Фаржес Р.К., Де Лима ТК (июнь 2003 г.). «Антидепрессантоподобный эффект Ro5-4864, лиганда бензодиазепиновых рецепторов периферического типа, в тесте принудительного плавания». Европейский журнал фармакологии . 471 (1): 21–26. дои : 10.1016/S0014-2999(03)01789-8 . ПМИД 12809948 .
- ^ Солджу С., О'Рурк Б. (январь 2015 г.). «Митохондриальная нестабильность при регионарной ишемии-реперфузии лежит в основе аритмий в монослоях кардиомиоцитов» . Журнал молекулярной и клеточной кардиологии . 78 : 90–99. дои : 10.1016/j.yjmcc.2014.09.024 . ПМК 4268014 . ПМИД 25268650 .
- ^ Обаме Ф.Н., Зини Р., Суктани Р., Бердо А., Морен Д. (октябрь 2007 г.). «Защита миокарда, индуцированная периферическими бензодиазепиновыми рецепторами, опосредуется ингибированием проницаемости митохондриальных мембран». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 323 (1): 336–345. дои : 10.1124/jpet.107.124255 . ПМИД 17640950 . S2CID 12215031 .
- ^ Винман Л., Пападопулос В., Гавиш М. (2007). «Каналоподобные функции белка-транслокатора 18 кДа (TSPO): регуляция апоптоза и стероидогенеза как часть защитной реакции хозяина». Текущий фармацевтический дизайн . 13 (23): 2385–2405. дои : 10.2174/138161207781368710 . ПМИД 17692008 .
- ^ Пападопулос В., Лекану Л. (сентябрь 2009 г.). «Белок-транслокатор (18 кДа) TSPO: новая терапевтическая мишень при нейротравме» . Экспериментальная неврология . 219 (1): 53–57. doi : 10.1016/j.expneurol.2009.04.016 . ПМЦ 2728790 . ПМИД 19409385 .
- ^ Сяо Дж, Лян Д, Чжан Х, Лю Ю, Ли Ф, Чен Ю Х (апрель 2010 г.). «4'-Хлородиазепам, антагонист транслокаторного белка (18 кДа), улучшает функциональное восстановление сердца во время постишемической реперфузии у крыс». Экспериментальная биология и медицина . 235 (4): 478–486. дои : 10.1258/ebm.2009.009291 . ПМИД 20407080 . S2CID 6403616 .
 | Эта седативных статья о средствах незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |