Диклазепам
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Маршруты администрация | Оральный, сублингвальный |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | ? |
| Метаболизм | Печеночный |
| Период полувыведения | ~42 часа [2] |
| Экскреция | Реналь |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 16 Н 12 Cl 2 Н 2 О |
| Молярная масса | 319.19 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Диклазепам ( Ro5-3448 ), также известный как хлордиазепам и -хлордиазепам , представляет собой бензодиазепин и функциональный аналог диазепама 2' . Впервые он был синтезирован Лео Штернбахом и его командой в Hoffman-La Roche в 1960 году. [3] В настоящее время он не одобрен для использования в качестве лекарства, а продается как вещество, не включенное в списки. [4] [5] [6] [7] Эффективность и безопасность не тестировались на людях.
На животных моделях его эффекты аналогичны диазепаму, поскольку он обладает анксиолитическими , противосудорожными , снотворными , седативными , миорелаксирующими и амнестическими свойствами длительного действия. [ нужна ссылка ]
Метаболизм
[ редактировать ]Метаболизм этого соединения был оценен, [2] Выявлено, что диклазепам имеет приблизительный период полувыведения 42 часа и подвергается N -деметилированию до делоразепама , который можно обнаружить в моче в течение 6 дней после введения исходного соединения. [8] Другими обнаруженными метаболитами были лоразепам и лорметазепам , которые обнаруживались в моче в течение 19 и 11 дней соответственно, что указывает на гидроксилирование ферментами цитохрома P450, происходящее одновременно с N -деметилированием.
Юридический статус
[ редактировать ]Великобритания
[ редактировать ]В Великобритании диклазепам был отнесен к препарату класса C в соответствии с поправкой к Закону о злоупотреблении наркотиками 1971 года, принятой в мае 2017 года , наряду с несколькими другими бензодиазепиновыми препаратами. [9]
Соединенные Штаты
[ редактировать ]23 декабря 2022 года DEA объявило, что начало рассмотрение вопроса о включении диклазепама во временный статус Списка I. [10]
Позже, 25 июля 2023 года, DEA опубликовало предварительное уведомление о том, что диклазепам будет временно включен в список контролируемых веществ Списка I с 26.07.2023 по 26.07.2025. [11]
См. также
[ редактировать ]- Диазепам
- Дифлудиазепам
- Делоразепам (Нордиклазепам)
- Лоразепам
- Феназепам
- Ро09-9212
- Ro5-4864 (4'-хлордиазепам)
- Ro07-5220 (6'-Хлородиклазепам)
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «НДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ Jump up to: а б Моосманн Б., Бизель П., Аувартер В. (июль – август 2014 г.). «Характеристика дизайнерского бензодиазепина диклазепама и предварительные данные о его метаболизме и фармакокинетике». Тестирование и анализ наркотиков . 6 (7–8): 757–763. дои : 10.1002/dta.1628 . ПМИД 24604775 .
- ^ US 3136815 , «Аминозамещенные бензофеноноксимы и их производные».
- ^ Петтерссон Бергстранд М., Хеландер А., Ханссон Т., Бек О. (апрель 2017 г.). «Обнаруживаемость дизайнерских бензодиазепинов в иммунохимических скрининговых анализах CEDIA, EMIT II Plus, HEIA и KIMS II». Тестирование и анализ наркотиков . 9 (4): 640–645. дои : 10.1002/dta.2003 . ПМИД 27366870 .
- ^ Хойсет Г., Тув СС, Каринен Р. (ноябрь 2016 г.). «Концентрация в крови новых дизайнерских бензодиазепинов в судебно-медицинских делах». Международная судебно-медицинская экспертиза . 268 : 35–38. doi : 10.1016/j.forsciint.2016.09.006 . ПМИД 27685473 .
- ^ Манчестер КР, Маскелл П.Д., Уотерс Л. (март 2018 г.). «Экспериментальное и теоретическое сравнение log D 7,4 , pK a и значений связывания с белками плазмы для бензодиазепинов, являющихся новыми психоактивными веществами» . Тестирование и анализ наркотиков . 10 (8): 1258–1269. дои : 10.1002/dta.2387 . ПМИД 29582576 .
- ^ Манчестер К.Р., Уотерс Л., Хайдер С., Маскелл П.Д. (июль 2022 г.). «Соотношение крови и плазмы и прогнозируемое ГАМК А сродство дизайнерских бензодиазепинов к связыванию » . Судебная токсикология . 40 (2): 349–356. дои : 10.1007/s11419-022-00616-y . ПМЦ 9715504 . ПМИД 36454409 . S2CID 247455284 .
- ^ Бареджи С.Р., Тручи Г., Лева С., Зекка Л., Пирола Р., Смирн С. (1988). «Фармакокинетика и биодоступность хлордесметилдиазепама для внутривенного и перорального введения у человека». Европейский журнал клинической фармакологии . 34 (1): 109–112. дои : 10.1007/bf01061430 . ПМИД 2896126 . S2CID 1574555 .
- ^ «Закон о злоупотреблении наркотиками 1971 года (поправка) Приказ 2017 года» .
- ^ «(Предлагаемое правило) Списки контролируемых веществ: временное включение этизолама, флуалпразолама, клоназолама, флубромазолама и диклазепама в Список I» . Федеральный реестр . ДЭА . 23 декабря 2022 г.
- ^ «Списки контролируемых веществ: временное включение этизолама, флуалпразолама, клоназолама, флубромазолама и диклазепама в Список I» (PDF) . Федеральный реестр . ДЭА . 25 июля 2023 г. Проверено 25 июля 2023 г.