Циназепам
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 19 Н 14 Br Cl N 2 O 5 |
| Молярная масса | 465.68 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Циназепам ( BD-798 , продается под торговой маркой Левана ) является атипичным производным бензодиазепина . [1] Оказывает выраженный снотворный , седативный и анксиолитический эффекты с минимальными миорелаксирующими побочными эффектами . [2] [3] [4] Кроме того, в отличие от многих других бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных средств, таких как диазепам , флунитразепам и зопиклон , циназепам не нарушает архитектуру сна , а непрерывность медленноволнового сна и быстрого сна пропорционально увеличивается. [2] [3] [4] По существу, циназепам вызывает состояние сна, близкое к физиологическому, и по этой причине может быть преимущественным по сравнению с другими родственными препаратами при лечении бессонницы и других нарушений сна . [2]
Циназепам имеет на порядок более низкое сродство к бензодиазепиновым рецепторам ГАМК как А комплекса по сравнению с другими хорошо известными снотворными бензодиазепинами, такими нитразепам и феназепам . [2] Более того, у мышей он быстро метаболизируется , при этом только 5% основного соединения остается в течение 30 минут после введения. [2] Таким образом, циназепам считается пролекарством бензодиазепина ; в частности, к 3-гидроксифеназепаму , как основному активному метаболиту . [2]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Исследования сна . Том. 26. Информационная служба мозга/Институт исследований мозга, Калифорнийский университет. 1997. с. 115.
- ^ Jump up to: а б с д и ж Щукин С.И., Зиньковский В.Г., Жук О.В. (2011). «Кинетика выведения нового пролекарства циназепама, обладающего психотропной активностью, у мышей». Фармакологические отчеты . 63 (5): 1093–1100. дои : 10.1016/s1734-1140(11)70628-4 . ПМИД 22180351 . S2CID 4744087 .
- ^ Jump up to: а б Макан С.Ю., Бойко И.А., Смульский С.П., Андронати С.А. (2007). «Влияние введения циназепама на сродство к лигандам рецепторов нейромедиаторной системы в мозге крыс». Фармацевтически-химический журнал . 41 (5): 249–252. дои : 10.1007/s11094-007-0055-9 . ISSN 0091-150X . S2CID 24532012 .
- ^ Jump up to: а б Андронати С.А., Макан С.Ю., Нещадин Д.П., Якубовская Л.Н., Сава В.М., Андронати КС (1998). «Биодоступность циназепама, введенного в виде комплекса включения с β-циклодекстрином». Фармацевтически-химический журнал . 32 (10): 513–515. дои : 10.1007/BF02465736 . ISSN 0091-150X . S2CID 26513288 .
 | Эта седативных статья о средствах незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |