пиназепам
![]() | |
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Другие имена | 9-хлор-6-фенил-2-проп-2-инил-2,5-диазабицикло[5.4.0]ундека-5,8,10,12-тетраен-3-он |
AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
Маршруты администрация | Оральный |
код АТС | |
Юридический статус | |
Юридический статус |
|
Фармакокинетические данные | |
Метаболизм | Печеночный |
Экскреция | Реналь |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
Лекарственный Банк | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
КЕГГ | |
ЧЕМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Информационная карта ECHA | 100.052.650 |
Химические и физические данные | |
Формула | С 18 Н 13 Cl Н 2 О |
Молярная масса | 308.77 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
![]() ![]() |
Пиназепам (продается под торговыми марками Домар и Дуна ) является бензодиазепиновым препаратом. [2] Он обладает анксиолитическими , противосудорожными , седативными и релаксантными свойствами в скелетных мышцах. [3]
Пиназепам и его метаболит N -десметилдиазепам передаются развивающемуся плоду внутриутробно . , однако уровень препарата в плазме матери обычно значительно выше, чем у плода [4]
Пиназепам отличается от других бензодиазепинов тем, что он имеет пропаргильную группу в положении N -1 бензодиазепиновой структуры. Он менее токсичен, чем диазепам, и в исследованиях на животных он, по-видимому, проявляет анксиолитические и антиажитационные свойства с ограниченными снотворными свойствами и свойствами, нарушающими координацию движений. [5] Пиназепам быстро всасывается после перорального приема. Основными активными метаболитами пиназепама являются депропаргилпиназепам ( N -десметилдиазепам, нордазепам ) и оксазепам . [6] У людей пиназепам действует как чистый анксиолитик, поскольку он не обладает в значительной степени другими фармакологическими характеристиками бензодиазепинов. Отсутствие у него интеллектуальных, моторных и снотворных эффектов делает его более подходящим, чем другие бензодиазепины, для дневного применения. [7] [8] [9] Период полувыведения у пожилых людей больше. [10]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «НДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ Шютц Х., Холланд Э.М., Каземян-Эрдманн Ф., Шелерманн К. (сентябрь 1988 г.). «[Скрининг нового производного бензодиазепина, пиназепана, и его основных метаболитов]». Исследования наркотиков . 38 (9): 1372–5. ПМИД 3146986 .
- ^ Янброерс, Дж. М. (1984). «Пиназепам: обзор фармакологических свойств и терапевтической эффективности» . Клиническая терапия . 6 (4): 434–450. ISSN 0149-2918 . ПМИД 6147192 .
- ^ Пасифичи Г.М., Куоци Л., Гварнери М., Форнаро П., Арчидиаконо Г., Каппелли Н. и др. (1984). «Плацентарный перенос пиназепама и его метаболита N-десметилдиазепама у доношенных женщин». Европейский журнал клинической фармакологии . 27 (3): 307–10. дои : 10.1007/BF00542165 . ПМИД 6150857 . S2CID 1389302 .
- ^ «Диазепам для инъекций BP - Краткое описание характеристик продукта (SmPC) - (emc)» . www.medicines.org.uk . Проверено 23 августа 2021 г.
- ^ Динис-Оливейра, Рикардо Хорхе (14 сентября 2017 г.). «Метаболический профиль оксазепама и родственных бензодиазепинов: клинические и судебно-медицинские аспекты» . Обзоры метаболизма лекарств . 49 (4): 451–463. дои : 10.1080/03602532.2017.1377223 . ISSN 1097-9883 . ПМИД 28903606 . S2CID 4528255 .
- ^ Янброерс Дж. М. (1984). «Пиназепам: обзор фармакологических свойств и терапевтической эффективности». Клиническая терапия . 6 (4): 434–50. ПМИД 6147192 .
- ^ Пасифичи Г.М., Пласиди Г.Ф., Форнаро П., Гомени Р. (1983). «Фармакокинетика пиназепама у здоровых добровольцев». Международный журнал клинических фармакологических исследований . 3 (5): 331–7. ПМИД 6147314 .
- ^ Пасифичи Г.М., Пласиди Г.Ф., Форнаро П., Гомени Р. (1982). «Пиназепам: предшественник N-десметилдиазепама». Европейский журнал клинической фармакологии . 22 (3): 225–8. дои : 10.1007/BF00545219 . ПМИД 6809477 . S2CID 1977572 .
- ^ Пасифичи Г.М., Куочи Л., Пласиди Г.Ф., Форнаро П., Гомени Р. (январь 1982 г.). «Кинетика выведения десметилдиазепама у двух молодых и двух пожилых людей». Европейский журнал метаболизма лекарств и фармакокинетики . 7 (1): 69–72. дои : 10.1007/bf03189546 . ПМИД 6802645 . S2CID 21836038 .