Метогекситал
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Бревитал Натрий |
| Другие имена | Метогекситон |
| AHFS / Drugs.com | Информация о потребительских лекарствах |
| Данные лицензии |
|
| Маршруты администрация | Внутривенно , ректально |
| Класс препарата | Барбитураты |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | I.V. ~100% Ректально ~ 17% |
| Метаболизм | Печень |
| Период полувыведения | 5,6 ± 2,7 минут |
| Экскреция | выводится с калом |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.005.272 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 14 Н 18 Н 2 О 3 |
| Молярная масса | 262.309 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Метогекситал или метогекситон (продаваемый под торговыми марками Бревитал и Бриетал ) представляет собой препарат, который является производным барбитурата . Он классифицируется как препарат короткого действия и имеет быстрое начало действия. [2] По своему действию он подобен тиопенталу натрия , препарату, с которым он конкурировал на рынке анестетиков .
Фармакология
[ редактировать ]Метогекситал связывается с отдельным сайтом, связанным с Cl. − ионофоры на ГАМК А. рецепторах [3] Это увеличивает продолжительность времени, в течение которого Cl − ионопоры открыты, что вызывает ингибирующий эффект.
Метаболизм метогекситала осуществляется преимущественно в печени посредством деметилирования и окисления. [1] препарата Окисление боковой цепи является основным средством метаболизма, участвующим в прекращении биологической активности .
Показания
[ редактировать ]Метогекситал в основном используется для индукции анестезии и обычно выпускается в виде натриевой соли (т.е. метогекситала натрия). Он используется только в больницах или аналогичных учреждениях под строгим контролем. [1] Его обычно используют для индукции глубокой седации или общей анестезии при хирургических и стоматологических процедурах. В отличие от многих других барбитуратов, метогекситал фактически снижает судорожный порог, и это свойство делает его особенно полезным при анестезии при электросудорожной терапии (ЭСТ). [4] Его быстрая скорость восстановления, при которой сознание приходит в течение трех-семи минут после индукции и полное восстановление в течение 30 минут, является основным преимуществом перед другими барбитуратами ЭСТ. [4]
Синтез
[ редактировать ]Метогекситал можно синтезировать классическим способом получения производных барбитуровой кислоты, в частности реакцией производных малонового эфира с производными мочевины . [5] Полученный эфир аллил-(1-метил-2-пентинил) малоновой кислоты синтезируют путем последующего алкилирования самого эфира малоновой кислоты, начиная с 2-бром-3-гексина, что дает сложный эфир (1-метил-2-пентинил) малоновой кислоты, а затем аллилбромидом. На заключительном этапе реакция дизамещенного эфира малоновой кислоты с N- метилмочевиной дает метогекситал.
Синтез метогекситала
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б с «Бревитал Натрий» . ДейлиМед . 24 июля 2019 г. Проверено 20 ноября 2019 г.
- ^ «Метогекситал» . МеШ .
- ^ Кацунг Б.Г. Базовая и клиническая фармакология (10-е изд.). стр. 406–407.
- ^ Перейти обратно: а б Шульгассер Х., Боровиц А.Х. (август 1963 г.). «Метогекситаловая анестезия при электросудорожной терапии». Южноафриканский медицинский журнал . 37 : 870–1. ПМИД 14045806 .
- ^ США 2872448 , Doran WJ, «1,5,5-тризамещенные барбитуровые кислоты», выдан 3 февраля 1959 г., передан компании Eli Lily and Company ( патент США 2,872,448 ).
Внешние ссылки
[ редактировать ]
- «Метогекситал» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
- «Метогекситал натрия» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
| Базы данных органов управления : Национальные |
|---|