✖


Jump to content

Список бензодиазепинов

Бензодиазепины
Схема химической структуры бензольного кольца, конденсированного с диазепиновым кольцом. Еще одно бензольное кольцо прикреплено к нижней части диазепинового кольца одной линией. К первому бензольному кольцу присоединена боковая цепь, обозначенная R7; ко второму - боковая цепь, обозначенная R2'; и присоединены к диазепиновому кольцу две боковые цепи, обозначенные R1 и R2.
Основная структура бензодиазепинов. Метки «R» обозначают общие места расположения боковых цепей , которые придают различным бензодиазепинам уникальные свойства.

В таблицах ниже приведен примерный список бензодиазепинов и аналогов бензодиазепинов , которые обычно назначаются, с указанием их основных фармакологических характеристик, таких как период полураспада и дозы, эквивалентные другим бензодиазепинам , а также их торговые названия и основное применение. Период полувыведения – это время, в течение которого половина препарата выводится из организма. «Время достижения пика» относится к моменту, когда после приема данной дозы достигаются максимальные уровни препарата в крови. Бензодиазепины обычно обладают одинаковыми фармакологическими свойствами, такими как анксиолитическое , седативное , снотворное , миорелаксантное , амнестическое и противосудорожное действие. Для отдельных бензодиазепинов могут существовать различия в силе определенных эффектов. Некоторые бензодиазепины производят активные метаболиты . Активные метаболиты образуются, когда организм человека метаболизирует лекарство в соединения, которые имеют фармакологический профиль, аналогичный исходному соединению, и, таким образом, имеют значение при расчете продолжительности фармакологического действия лекарства. Бензодиазепины длительного действия с активными метаболитами длительного действия, такими как диазепам и хлордиазепоксид часто назначают при отмене бензодиазепинов или алкоголя , а также при тревоге, если требуются постоянные дозы в течение дня. Бензодиазепины короткого действия часто отдаются предпочтение при бессоннице из-за их меньшего эффекта похмелья. [1] [2] [3] [4] [5]

Весьма важно отметить, что период полувыведения диазепама и хлордиазепоксида, а также других бензодиазепинов с длительным периодом полувыведения у пожилых людей вдвое больше, чем у молодых людей. Из-за повышенной чувствительности и потенциально опасных побочных эффектов у пожилых пациентов рекомендуется избегать их назначения в соответствии с Американского гериатрического общества критериями Пива 2015 года . [6] Лица с нарушениями функции печени также метаболизируют бензодиазепины медленнее. Таким образом, приблизительный эквивалент приведенных ниже доз, возможно, потребуется соответствующим образом скорректировать у лиц, принимающих бензодиазепины короткого действия, у которых бензодиазепины длительного действия метаболизируются медленнее, и наоборот. Изменения наиболее заметны при использовании бензодиазепинов длительного действия, поскольку они склонны к значительному накоплению у таких людей и могут привести к синдрому отмены. [ нужна ссылка ] Например, эквивалентная доза диазепама для пожилого человека, принимающего лоразепам, может составлять половину той, которую можно было бы ожидать для более молодого человека. [7] [8] Эквивалентные дозы бензодиазепинов различаются более чем в 20 раз. [9] [10] [11]

Фармакокинетические свойства различных бензодиазепинов

[ редактировать ]

Данные об эквивалентности в таблице ниже взяты из «Таблицы бензодиазепиновой эквивалентности» Эштона. [4] [12] [13] [14]

Название препарата Общие торговые названия [а] Год утверждения

( FDA США )

Типичные лекарственные формы для перорального применения

(мг)

Прибл. Эквивалентная пероральная доза 10 мг диазепама [б] (мг) Пик начала действия

(часы)

Период полувыведения активного метаболита (часы) Первичное терапевтическое использование
Адиназолам Деракин Исследовательский химикат 1–2 3 анксиолитик , антидепрессант
Алпразолам Ксанакс, Гелекс, Ксанор, Транкимазин, Онакс, Алпрокс, Мисар, Рестил, Соланакс, Тафил, Нейрол, Фронтин, Калма, Ксалол, Фармапрам 1981 0.25, 0.5, 1, 2 0.5 1–3 [16] 11-13 [10–20] [16] анксиолитик , антидепрессант [17]
Бензазепам [с] Тиадипона 25 1–3 2–4 анксиолитик
Бретазенил [18] 2.5 анксиолитическое , противосудорожное средство
Бромазепам Лексотанил, Лексотан, Лексилиум, Лектопам, Лексаурин, Лексатин, Бромам 1981 1.5, 3, 6 6 1–5 20–40 анксиолитик ,

снотворное , миорелаксант

Бромазолам Исследовательский химикат 2 , 4 2 анксиолитик
Бротизолам [д] Лендормин, Дормекс, Синтонал, Ноктилан 0.25 0.5 0.5–2 4–5 гипнотический
Камазепам Альбего, Лимпидон 40 [19] 1–3 6–11 анксиолитик
Хлордиазепоксид Либриум, Рисолид, Элениум 1960 5, 10, 25 25 1.5–6 36–200 анксиолитик
Циназепам Левана 0.5, 1, 2 2–4 60 снотворное , анксиолитическое средство
цинолазепам Gerodorm 40 0.5–2 9 гипнотический
Клобазам Онфи, Фризиум, Урбанол 2011 5, 10, 20 20 1–5 8–60 анксиолитическое , противосудорожное средство
Клоназепам Риватрил, Ривотрил, Клонопин, Икторивил, Паксам 1975 0.5, 1, 2 0.5-1 1–5 19.5–50 противосудорожное , анксиолитическое средство
Клоназолам Исследовательский химикат 0.25, 0.5 0.2 0.5-1 3-4 [20] снотворное , противосудорожное
Клоразепат Транксен, Транксилий 1972 3.75, 5, 7.5 15 Переменная 32–152 анксиолитическое , противосудорожное средство
Клотиазепам [с] Вератран, Клозан, Ризе 5, 10 10 1–3 4 анксиолитик
Клоксазолам Клоксам, Сепазон, Олкадил 1, 2, 4 1.5 [19] 2–5 55–77 [19] анксиолитическое , противосудорожное средство
Делоразепам Дадумир 0.5, 1, 2 1-1.5 1–2 79< [21] анксиолитический , амнезический
Дехлорэтизолам [д] Исследовательский химикат 1, 2 4 анксиолитик
Диазепам Антенекс, Апаурин, Апсепам, Апозепам, Диазепан, Гексалид, Нормабель, Пакс, Стесолид, Стедон, Транквирит, Валиум, Вивал, Валаксона 1963 2, 5, 10 10 1–1.5 32–205 анксиолитическое , противосудорожное , миорелаксантное , амнезическое средство
Диклазепам [22] Исследовательский химикат 1, 2 2 1.5–3 42 анксиолитик , миорелаксант
Эстазолам ПроСом, Нукталон 1990 1, 2 2 [19] 3–5 10–24 снотворное , анксиолитическое средство
Этилкарфлузепат Не одобрено 2 1–5 11–24 гипнотический
Этисол [д] Этилаам, Этизест, Пасаден, Депас Часто продается как исследовательский химикат, но во многих странах одобрен для использования человеком. Контролируемое вещество в некоторых штатах США, Канаде, Германии, Австрии и других. [23] [24] 1 2 1–3 5-7 анксиолитик , миорелаксант , противосудорожное средство
Этиллофлазепат Виктан, Мейлакс, Ронлакс 2 [19] 2.5–3 73–119 анксиолитик
Флуалпразолам Исследовательский химикат 0.5, 1 0.25 1-2 12-22 анксиолитическое , снотворное
Флубромазепам [25] Темплекс Исследовательский химикат 4, 8, 12 4 1.5–8 100–220 анксиолитическое , снотворное , амнестическое , миорелаксантное , противосудорожное средство
Флубромазолам Ремнон Исследовательский химикат 0.25, 0.5 0.075 0.5-5 10-20 [26] гипнотический
Флуклотизолам [д] Исследовательский химикат 0.25-0.5 анксиолитик
Флунитразепам Рогипнол, Гипноседон, Вулбегал, Флусканд, Флунипам, Ронал, Рохидорм, Гипнодорм 1972 1, 2 1.5 0.5–3 18–200 гипнотический
Флунитразолам Исследовательский химикат 0.25, 0.5 0.1 0.5-1 5-13 гипнотический
Флуразепам Далмадорм, Далмане, Флюзепам 1970 30 20-25 1–1.5 40–250 гипнотический
Для флутазола Кореминал 4 10 1-3 47-100 гипнотический
Флутемазепам Исследовательский химикат 1 0.5-5 8-20 снотворное , анксиолитическое , противосудорожное , миорелаксант. [27]
Флутопразепам Остается 1984 1, 2 2.5 0.5–9 87 [28] снотворное , противосудорожное , миорелаксант
Халазепам Алаприл, Паксипам 1981 20, 40 40 3–6 15-35 [30-100] анксиолитик
Кетазолам Анксон, Соблазнение 1980 15, 30, 45 20 2.5–6 30-100 [36-200] анксиолитик
Лопразолам Дормонокт, Хавлейн 1983 1, 2 1.5 2–5 6–20 [29] гипнотический
Лоразепам Ативан, Орфидал, Лоренин, Лорсилан, Теместа, Тавор, Лорабенц 1977 0.5, 1, 2, 2.5 1 2–4 10–20 анксиолитическое , противосудорожное , снотворное , миорелаксант [30] [14] [31]
Лорметазепам Лорамет, Ноктамид, Проноктан. 1984 1, 2 1.5 0.5–2 10-12 снотворное , анксиолитическое средство
Меклоназепам Исследовательский химикат 6 анксиолитик
Медазепам Нобриум, Ансилан, Мезапам, Рудотел, Рапоран 10 10 4-8 36–200 анксиолитик
Метисол [д] Исследовательский химикат 1, 2, 4 2–4 12 анксиолитик
Мексазол Мелекс, Седоксил 0.5, 1 1–2 анксиолитик
Мидазолам Дормикум, Флормидал, Версед, Гипновел, Дормонид 1985 7.5, 15 10 (устно)

4 (IV)

0.5–1 1.8-6 снотворное , противосудорожное
Нифоксипам Исследовательский химикат 0.5, 1, 2 гипнотический
Ниметазепам Эримин, Лавол 1984 5 2.5-5 0.5–3 14–30 гипнотический
Нитемазепам Исследовательский химикат 2 0.5-5 10-27 снотворное , противосудорожное
Нитразепам Могадон, Алодорм, Пацисин, Думолид, Нитразадон 1965 5, 10 5 0.5–7 17–48 снотворное , противосудорожное
Нитразолам Исследовательский химикат 0.5, 1 гипнотический
Нордазепам Madar, Stilny 5, 7.5, 15 10-15 30–150 анксиолитик
Норфлуразепам Исследовательский химикат 5 47-100 гипнотический
Оксазепам Сереста, Серакс, Серенид, Серепакс, Собрил, Оксабенз, Оксапакс, Оксасканд, Окс-Пам, Опамокс, Алепам, Медопам, Мурелакс, Норипам, Пурата 1965 10, 15, 30, 50 30 3–4 4–11 анксиолитик
Феназепам Феназепам, Фензитат Исследовательский химикат 1.5–4 60 анксиолитическое , противосудорожное средство
пиназепам Судьи, Дуна 5, 10 40–100 анксиолитик
Празепам Деметрин, Лизанксия, Празен, Центракс 1976 10, 20, 30 15-20 2–6 36–200 анксиолитик
Премазепам Не одобрено 15 2–6 10–13 анксиолитик
Пиразолам Исследовательский химикат 0.25, 0.5, 1 1–1.5 16–18 [32] анксиолитический , амнезический
Квазепам Дорал, Квидорм 1985 15 20 1–5 39–120 гипнотический
Рилмазафон Ритмия 11 гипнотический
Темазепам Ресторил, Нормисон, Эвгипнос, Темазе, Тенокс 1981 10, 20 15-20 0.5–3 4–11 снотворное , анксиолитическое , миорелаксант
Тетразепам Миоластан, Клиноксам, Эпсипам, Мусарил 50 1–3 3–26 миорелаксант , анксиолитик
Триазолам Халсион, Риламир, Нотисон, Сомесе 1980 0.125, 0.25 0.5 0.5–2 2 гипнотический
Название препарата Общие торговые названия Год утверждения Типичные дозировки пероральных таблеток

(мг)

Прибл. Эквивалентная пероральная доза 10 мг диазепама (мг) Пик начала действия (часы) Период полувыведения активного метаболита (часы) Первичное терапевтическое использование

Лиганды атипичных бензодиазепиновых рецепторов

[ редактировать ]
Название препарата Общие торговые названия Год одобрения ( US FDA ) Период полувыведения

активного метаболита (часы)

Первичное терапевтическое использование
ДММК тревожный , судорожный
Флумазенил [и] Анексат, Ланексат, Мазикон, Ромазикон 1 противоядие
Эзопиклон § Лунеста 2004 6 гипнотический
Zaleplon § Соната, Старнок 1999 1 гипнотический
Золпидем § Ambien, Nytamel, Sanval, Stilnoct, Stilnox, Sublinox (Canada), Xolnox, Zoldem, Zolnod 1992 2.6 гипнотический
Зопиклон § Имоване, Роване, Ксимован; Зилезе; зимоклон; Зимоване; Зопитан; Зорклон, Зопиклон 4–6 гипнотический
  1. ^ Указаны не все торговые наименования.
  2. ^ В альтернативной таблице, опубликованной штатом Южная Австралия, используются приблизительные пероральные дозы, эквивалентные 5 мг диазепама . [15]
  3. ^ Jump up to: а б Технически это тиенодиазепин , но его действие очень похоже на бензодиазепины.
  4. ^ Jump up to: а б с д и Технически это тиенотриазолодиазепин , но он оказывает действие, очень похожее на бензодиазепины.
  5. ^ Флумазенил является производным имидазобензодиазепина. [33] с точки зрения непрофессионала, это противоядие от передозировки бензодиазепинов, которое вводится внутривенно в отделениях интенсивной терапии (ОИТ) для устранения последствий передозировки бензодиазепинов, а также при передозировке небензодиазепиновых «Z-препаратов», таких как золпидем. [34] Флумазенил противопоказан пациентам с толерантностью к бензодиазепинам в случаях передозировки. [34] В таких случаях польза намного перевешивается рисками, которые включают потенциальные и тяжелые судороги. [33] [35] Метод, с помощью которого флумазенил предотвращает потенциальный вред передозировки, не толерантной к бензодиазепинам, заключается в предотвращении связывания бензодиазепинов и Z-препаратов с рецепторами ГАМК А посредством конкурентного ингибирования, которое создает флумазенил. Используются клинические наблюдения с фиксацией уровня кислорода у пациента, показателей дыхания, сердечного ритма и артериального давления, поскольку они намного безопаснее, чем потенциальные судороги от флумазенила. Поддерживающая терапия для решения любых проблем, возникающих в результате аномальных показателей легочной, дыхательной и сердечно-сосудистой систем, обычно является единственным лечением, которое требуется при передозировке только бензодиазепинов. [36] В большинстве случаев активированный уголь/уголь часто используется для предотвращения всасывания бензодиазепинов в желудочно-кишечном тракте, а использование промывания желудка или промывания желудка больше не широко используется и не предлагается некоторыми токсикологами. [37] Даже в тех случаях, когда обнаруживаются и/или подозреваются другие препараты, угнетающие центральную нервную систему (ЦНС) (например, при комбинированной передозировке бензодиазепинов и трициклических антидепрессантов/ТЦА), обычно применяется эндотрахиальная интубация дыхательных путей и поддерживающая оксигенотерапия, что намного безопаснее, чем флумазенил. . [36]

Споры

[ редактировать ]

В 2015 году Палата общин Великобритании попыталась получить мандат на ограничение назначения бензодиазепинов на две-четыре недели, чтобы заменить рекомендации по назначению бензодиазепинов на две-четыре недели, которые просто рекомендуются. [38]

Привязка данных и связь структура-активность

[ редактировать ]
Разнообразие бензодиазепинов вместе с их молекулярной структурой.

большое количество производных бензодиазепина Было синтезировано их взаимоотношения между структурой и активностью . и подробно изучены [39] [40] [41] [42] Эта таблица содержит данные о связывании бензодиазепинов и родственных препаратов, исследованных компанией Roche до конца 1990-х годов (хотя в некоторых случаях соединения изначально были синтезированы другими компаниями, такими как Takeda или Upjohn ). [43] [44] [45] [46] [47] [48] Другие бензодиазепины также перечислены для сравнения. [49] [50] [51] но он, однако, не включает обязательные данные для;

Хотя для большинства этих соединений также доступны данные о связывании или активности, условия анализа различаются в зависимости от источника, а это означает, что во многих случаях значения не подходят для прямого сравнения. Во многих старых источниках использовались измерения активности на животных (т.е. седативный или противосудорожный эффект), но не измерялось in vitro связывание с бензодиазепиновыми рецепторами. [57] [58] См., например, таблицу 2 и таблицу 11 в статье Chem Rev. В таблице 2 перечислены in vitro, значения pIC 50 соответствующие приведенным ниже, а в таблице 11 приведены значения pEC 50 , полученные в результате анализов in vivo на мышах, которые демонстрируют те же тенденции активности, но не могут быть определены. сравниваются напрямую и включают данные по таким соединениям, как диклазепам и флубромазепам, которые отсутствуют в основном наборе данных.


Также обратите внимание;

  • Значения IC 50 /pIC 50 отражают только аффинность связывания и не отражают эффективность или фармакокинетику, а некоторые перечисленные соединения являются антагонистами ГАМК А, а не агонистами (например, флумазенил ).
  • Низкие значения IC 50 или высокие значения pIC 50 указывают на более тесное связывание (pIC 50 = 8,0 = IC 50 = 10 нМ, pIC 50 = 9,0 = IC 50 = 1 нМ и т. д.)
  • Это значения IC 50, не селективные по подтипам , усредненные по всем ГАМК А рецепторов подтипам , поэтому селективные по подтипам соединения с сильным связыванием в одном подтипе, но слабым в других, будут казаться необычно слабыми из-за усреднения значений связывания (см., например, CL-218,872 ).
  • † указывает на прогнозируемое значение, полученное в результате моделирования in silico . [59]
  • Наконец, обратите внимание, что бензодиазепиновое ядро ​​представляет собой привилегированный каркас , который использовался для получения лекарств с разнообразной активностью, которая не ограничивается модулирующим действием ГАМК А классических бензодиазепинов. [60] такие как девазепид и титлуадом , однако они не включены в список ниже. 2,3-бензодиазепины, такие как тофизопам, также не включены в список, поскольку они действуют в первую очередь как модуляторы рецепторов АМРА и неактивны в отношении ГАМК А. рецепторов


См. также

[ редактировать ]

Ссылки

[ редактировать ]
  1. ^ Голомбок С., Ладер М. (август 1984 г.). «Психофармакологические эффекты премазепама, диазепама и плацебо у здоровых людей» . Британский журнал клинической фармакологии . 18 (2): 127–133. дои : 10.1111/j.1365-2125.1984.tb02444.x . ПМЦ   1463527 . ПМИД   6148956 .
  2. ^ де Виссер С.Дж., ван дер Пост Дж.П., де Ваал П.П., Корнет Ф., Коэн А.Ф., ван Гервен Дж.М. (январь 2003 г.). «Биомаркеры действия бензодиазепинов у здоровых добровольцев» . Британский журнал клинической фармакологии . 55 (1): 39–50. дои : 10.1046/j.1365-2125.2002.t01-10-01714.x . ЧВК   1884188 . ПМИД   12534639 .
  3. ^ «Названия бензодиазепинов» . Non-Benzodiazepines.org.uk. Архивировано из оригинала 8 декабря 2008 г. Проверено 5 апреля 2009 г.
  4. ^ Jump up to: а б Эштон CH (март 2007 г.). «Таблица бензодиазепиновой эквивалентности» . Benzo.org.uk . Проверено 5 апреля 2009 г.
  5. ^ Сюн Р. (июль 1995 г.). «Таблицы бензодиазепиновой эквивалентности» . dr-bob.org. Архивировано из оригинала 9 февраля 2009 г. Проверено 5 апреля 2009 г.
  6. ^ Экспертная группа по обновлению критериев пива Американского гериатрического общества, 2015 г.; и др. (Экспертная группа по обновлению критериев пива Американского гериатрического общества, 2015 г.) (ноябрь 2015 г.). «Американское общество гериатрии, 2015 г., обновило критерии Пива для потенциально ненадлежащего использования лекарств у пожилых людей» . Журнал Американского гериатрического общества . 63 (11): 2227–2246. дои : 10.1111/jgs.13702 . ПМИД   26446832 . S2CID   38797655 . {{cite journal}}: CS1 maint: числовые имена: список авторов ( ссылка )
  7. ^ Зальцман С (15 мая 2004 г.). Клиническая гериатрическая психофармакология (4-е изд.). США: Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 450–453. ISBN  978-0-7817-4380-8 .
  8. ^ Делько Ф, Чамбаз Л, Шлиенгер Р, Древе Дж, Креэнбюль С (2005). «Корректировка дозы у пациентов с заболеваниями печени». Безопасность лекарств . 28 (6): 529–545. дои : 10.2165/00002018-200528060-00005 . ПМИД   15924505 . S2CID   9849818 .
  9. ^ Рисс Дж., Клойд Дж., Гейтс Дж., Коллинз С. (август 2008 г.). «Безодиазепины при эпилепсии: фармакология и фармакокинетика» . Acta Neurologica Scandinavica . 118 (2): 69–86. дои : 10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x . ПМИД   18384456 . S2CID   24453988 .
  10. ^ Эштон Х (июль 1994 г.). «Руководство по рациональному использованию бензодиазепинов. Когда и что использовать». Наркотики . 48 (1): 25–40. дои : 10.2165/00003495-199448010-00004 . ПМИД   7525193 . S2CID   46966796 .
  11. ^ «Benzo.org.uk: Бензодиазепины: как они действуют и как отказаться от них, профессор CH Ashton DM, FRCP, 2002» . Benzo.org.uk . Проверено 19 декабря 2019 г.
  12. ^ «Таблица бензодиазепиновой эквивалентности» . www.mental-health-today.com . Архивировано из оригинала 30 января 2023 года.
  13. ^ «Таблица бензодиазепиновой эквивалентности» . www.bcnc.org.uk. ​Апрель 2007 г. Архивировано из оригинала 6 февраля 2015 г.
  14. ^ Jump up to: а б Фаринде А (31 июля 2018 г.). «Таблица бензодиазепиновой эквивалентности» . Медскейп .
  15. ^ «Информация о бензодиазепинах для врачей общей практики» (PDF) . Служба по борьбе с наркотиками и алкоголем, Южная Австралия.
  16. ^ Jump up to: а б Мойлан С., Джорландо Ф., Нордфьерн Т., Берк М. (март 2012 г.). «Роль алпразолама в лечении панического расстройства в Австралии». Австралийский и новозеландский журнал психиатрии . 46 (3): 212–224. дои : 10.1177/0004867411432074 . ПМИД   22391278 . S2CID   11006795 .
  17. ^ Руководство Эштона
  18. ^ ван Стивенинк А.Л., Гишке Р., Шумейкер Р.К., Ронкари Г., Тук Б., Питерс М.С. и др. (июнь 1996 г.). «Фармакокинетическое и фармакодинамическое взаимодействие бретазенила и диазепама с алкоголем» . Британский журнал клинической фармакологии . 41 (6): 565–573. дои : 10.1046/j.1365-2125.1996.38514.x . ПМК   2042631 . ПМИД   8799523 .
  19. ^ Jump up to: а б с д и «Названия бензодиазепинов» . Non-Benzodiazepines.org.uk. Архивировано из оригинала 8 декабря 2008 г. Проверено 31 мая 2009 г.
  20. ^ Н. Единофф, Янтарь; А. Никс, Кэтрин; С. Одишо, Амира; П. Бабин, Кэролайн; Г. Деруэн, Алисса; К. Лутфаллах, Салим; М. Корнетт, Элиз; Мурнейн, Кевин С.; М. Кэй, Адам (22 августа 2022 г.). Мюллер, Томас; Ямаути, Дзюнджи (ред.). «Новый дизайнер бензодиазепинов: комплексный обзор развивающихся клинических и побочных эффектов» . Международная неврология . 14 (3): 652. doi : 10.3390/neurolint14030053 . ПМК   9397074 . ПМИД   35997362 .
  21. ^ «Отчет лаборатории NMS» (PDF) . Лаборатории НМС . Проверено 19 апреля 2022 г.
  22. ^ Моосманн Б., Бизель П., Аувартер В. (2014). «Характеристика дизайнерского бензодиазепина диклазепама и предварительные данные о его метаболизме и фармакокинетике». Тестирование и анализ наркотиков . 6 (7–8): 757–763. дои : 10.1002/dta.1628 . ПМИД   24604775 .
  23. ^ Health Santé Canada, Федеральное правительство Канады (20 января 2012 г.). «Решение о статусе контролируемых и неконтролируемых веществ» (PDF) . Закон о контролируемых наркотиках и веществах . 1 : 2.
  24. ^ Генеральная Ассамблея Индианы. «Законопроект Палаты представителей № 1019 – Контролируемые вещества» . Генеральная Ассамблея Индианы . Проверено 22 февраля 2018 г.
  25. ^ Моосманн Б., Хуппертц Л.М., Хаттер М., Бухвальд А., Ферлайно С., Аувартер В. (ноябрь 2013 г.). «Обнаружение и идентификация дизайнерского бензодиазепина флубромазепама и предварительные данные о его метаболизме и фармакокинетике». Журнал масс-спектрометрии . 48 (11): 1150–1159. Бибкод : 2013JMSp...48.1150M . дои : 10.1002/jms.3279 . ПМИД   24259203 .
  26. ^ Хуппертц Л.М., Моосманн Б., Аувартер В. (январь 2018 г.). «Флубромазолам - Основная фармакокинетическая оценка сильнодействующего дизайнерского бензодиазепина». Тестирование и анализ наркотиков . 10 (1): 206–211. дои : 10.1002/dta.2203 . ПМИД   28378533 .
  27. ^ Эсмаилян М., Ахмади О., Тахери М., Замани М. (сентябрь 2015 г.). «Сравнение галоперидола и мидазолама при беспокойном ведении пациентов, направленных в отделение неотложной помощи: двойное слепое рандомизированное клиническое исследование» . Журнал исследований в области медицинских наук . 20 (9): 844–849. дои : 10.1002/14651858.CD003079.pub4 . ПМК   6486117 . ПМИД   29219171 .
  28. ^ Барзаги Н., Леоне Л., Монтелеоне М., Томасини Г., Перукка Э. (1989). «Фармакокинетика флутопразепама, нового бензодиазепинового препарата, у здоровых людей». Европейский журнал метаболизма лекарств и фармакокинетики . 14 (4): 293–298. дои : 10.1007/BF03190114 . ПМИД   2633923 . S2CID   20710732 .
  29. ^ Swift CG, Swift MR, Анкиер С.И., Пиджен А., Робинсон Дж. (август 1985 г.). «Фармакокинетика и фармакодинамика однократного приема лопразолама для перорального применения у пожилых людей» . Британский журнал клинической фармакологии . 20 (2): 119–128. дои : 10.1111/j.1365-2125.1985.tb05041.x . ПМК   1400680 . ПМИД   2864049 .
  30. ^ Шах Д., Борренсен Д. (2011). «Безодиазепины: Руководство по безопасному назначению» (PDF) . Отчет Карлата: Психиатрия . Архивировано из оригинала (PDF) 1 июля 2015 г. Проверено 28 июня 2015 г.
  31. ^ Ванкуверская больница фармацевтических наук. «Сравнение бензодиазепинов» .
  32. ^ Моосманн Б., Хаттер М., Хуппертц Л.М., Аувартер В. «Характеристика дизайнерских бензодиазепинов пиразолама и флубромазепама и исследование их обнаруживаемости в образцах сыворотки и мочи человека» (PDF) . Архивировано из оригинала (PDF) 5 ноября 2014 г. Проверено 5 ноября 2014 г.
  33. ^ Jump up to: а б «Ромазикон 2 (флумазенил) 3 для инъекций» (PDF) . Генентек, Инк.
  34. ^ Jump up to: а б «Раствор для инъекций флумазенила [App Pharmaceuticals, Llc]» . ДейлиМед . Национальная медицинская библиотека США . Проверено 15 августа 2014 г.
  35. ^ Флейшер Г.Р., Людвиг С., Сильверман Б.К. (2002). Краткое содержание детской неотложной медицинской помощи . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 409. ИСБН  978-0-7817-3274-1 .
  36. ^ Jump up to: а б «Токсикологические анализы» . Проверено 21 марта 2013 г.
  37. ^ Вале Дж.А., Кулиг К. (2004). «Доклад: промывание желудка». Журнал токсикологии. Клиническая токсикология . 42 (7): 933–943. дои : 10.1081/CLT-200045006 . ПМИД   15641639 . S2CID   29957973 .
  38. ^ «APPG при непроизвольной зависимости от транквилизаторов» . Benzo.org.uk . Проверено 21 марта 2015 г.
  39. ^ Штернбах Л.Х. (январь 1979 г.). «Бензодиазепиновая история». Журнал медицинской химии . 22 (1): 1–7. дои : 10.1021/jm00187a001 . ПМИД   34039 .
  40. ^ Хаджипавлу-Литина Д., Ханш С. (1994). «Количественные взаимоотношения структура-активность бензодиазепинов. Обзор и переоценка». Химические обзоры . 94 (6): 1483–1505. дои : 10.1021/cr00030a002 .
  41. ^ Эдинофф А.Н., Никс К.А., Одишо А.С., Бабин С.П., Деруэн А.Г., Лутфаллах СК, Корнетт Э.М., Мурнейн К.С., Кей А.М., Кей А.Д. Новый дизайнер бензодиазепинов: всесторонний обзор развивающихся клинических и побочных эффектов. Нейрол Инт . 2022 г., 22 августа; 14 (3): 648-663. дои : 10.3390/neurolint14030053 ПМИД   35997362
  42. ^ Ю X, Гринблатт Х.К., Гринблатт DJ. Дизайнерские бензодиазепины: обновленная информация. Эксперт преподобный Клин Фармакол . 2023 февраля;16(2):109–117. дои : 10.1080/17512433.2023.2170349 ПМИД   36649662
  43. ^ Хэфели В., Кибурц Э., Гереке М., Молер Х. (1985). «Последние достижения в молекулярной фармакологии бензодиазепиновых рецепторов и в отношениях структура-активность их агонистов и антагонистов». Адв. Препарат Рез . 1985 (14): 165–322.
  44. ^ Винклер Д.А., Берден Ф.Р., Уоткинс А.Дж. (январь 1998 г.). «Атомистические топологические индексы, примененные к бензодиазепинам с использованием различных методов регрессии». Количественные связи структура-деятельность . 17 (1): 14–19. doi : 10.1002/(SICI)1521-3838(199801)17:01<14::AID-QSAR14>3.0.CO;2-U .
  45. ^ Тхакур А., Тхакур М., Хадикар П. (ноябрь 2003 г.). «Топологическое моделирование связывания бензодиазепиновых рецепторов». Биоорганическая и медицинская химия . 11 (23): 5203–5207. дои : 10.1016/j.bmc.2003.08.014 . PMID   14604684 .
  46. ^ Итак СС, Карплюс М (декабрь 1996 г.). «Генетические нейронные сети для количественных взаимосвязей структура-активность: улучшения и применение сродства бензодиазепина к рецепторам бензодиазепина / ГАМКА». Журнал медицинской химии . 39 (26): 5246–5256. дои : 10.1021/jm960536o . ПМИД   8978853 .
  47. ^ Брэструп С., Нильсен М. (1983). «Безодиазепиновые рецепторы. Биохимические исследования рецепторов ЦНС». Иверсен Л.Л., Иверсен С.Д., Снайдер Ш.Х. (ред.). Справочник по психофармакологии . Спрингер. ISBN  9781468443615 .
  48. ^ Чжан В., Диас-Араузо Х., Аллен М.С., Келер К.Ф., Кук Дж.М. (1996). «Глава 7: Химическая и компьютерная разработка инклюзивного фармакофора бензодиазепиновых рецепторов». В Чоудхари М.И. (ред.). Исследования в области медицинской химии . ЦРК Пресс. п. 303. ИСБН  9783718658794 .
  49. ^ Обрадович А.Л., Йоксимович С., По М.М., Рамерсторфер Дж., Варагич З., Намьоши О. и др. (март 2014 г.). «Sh-I-048A, неселективный суперагонист бензодиазепинового участка ГАМКА-рецепторов in vitro: приблизительная активация подтипов рецепторов может объяснить поведенческие эффекты» . Исследования мозга . 1554 : 36–48. дои : 10.1016/j.brainres.2014.01.036 . ПМЦ   3996760 . ПМИД   24472579 .
  50. ^ Корнетт Э.М., Нович М.Б., Бранк А.Дж., Дэвидсон К.С., Менард Б.Л., Урман Р.Д., Кэй А.Д. (июнь 2018 г.). «Новые бензодиазепины для седации». Лучшие практики и исследования. Клиническая анестезиология . 32 (2): 149–164. дои : 10.1016/j.bpa.2018.06.007 . ПМИД   30322456 . S2CID   53501694 .
  51. ^ Клейтон Т., По М.М., Раллапалли С., Биават ​​П., Савич М.М., Роулетт Дж.К. и др. (2015). «Обзор обновленного фармакофора для модели бензодиазепинового рецептора альфа 5 ГАМК (А)» . Международный журнал медицинской химии . 2015 : 430248. doi : 10.1155/2015/430248 . ПМК   4657098 . ПМИД   26682068 .
  52. ^ Моосманн Б., Кинг Л.А., Аувартер V (июнь 2015 г.). «Дизайнерские бензодиазепины: новый вызов» . Мировая психиатрия . 14 (2): 248. doi : 10.1002/wps.20236 . ПМК   4471986 . ПМИД   26043347 .
  53. ^ Моосманн Б., Аувартер В. (2018). «Дизайнерские бензодиазепины: еще один класс новых психоактивных веществ». В Маурере Х., Брандте С. (ред.). Новые психоактивные вещества . Справочник по экспериментальной фармакологии. Том. 252. стр. 383–410. дои : 10.1007/164_2018_154 . ISBN  978-3-030-10560-0 . ПМИД   30367253 .
  54. ^ Манчестер КР, Ломас Э.К., Уотерс Л., Демпси ФК, Маскелл П.Д. (январь 2018 г.). «Появление новых психоактивных веществ (НПВ) бензодиазепинов: обзор» . Тестирование и анализ наркотиков . 10 (1): 37–53. дои : 10.1002/dta.2211 . ПМИД   28471096 .
  55. ^ Уотерс Л., Манчестер КР, Маскелл П.Д., Хэгеман С., Хайдер С. (май 2018 г.). «Использование модели количественной зависимости структура-активность (QSAR) для прогнозирования связывания недавно появившихся бензодиазепинов с рецептором ГАМК-А» . Наука и справедливость . 58 (3): 219–225. doi : 10.1016/j.scijus.2017.12.004 . ПМИД   29685303 .
  56. ^ Завильска Ю.Б., Войчешак Ю. (июль 2019 г.). «Расширяющийся мир новых психоактивных веществ-конструкторов бензодиазепинов». Нейротоксикология . 73 : 8–16. дои : 10.1016/j.neuro.2019.02.015 . ПМИД   30802466 . S2CID   73461430 .
  57. ^ Блэр Т., Уэбб Г.А. (сентябрь 1977 г.). «Электронные факторы во взаимосвязи структура-активность некоторых 1,4-бензодиазепин-2-онов». Журнал медицинской химии . 20 (9): 1206–1210. дои : 10.1021/jm00219a019 . ПМИД   926122 .
  58. ^ Бьяджи Г.Л., Барбаро А.М., Герра М.К., Баббини М., Гайарди М., Бартолетти М., Бореа П.А. (февраль 1980 г.). «Значения Rm и взаимосвязь структура-активность бензодиазепинов». Журнал медицинской химии . 23 (2): 193–201. дои : 10.1021/jm00176a016 . ПМИД   7359533 .
  59. ^ Каталани В., Флореста Г., Бота М., Коркери Дж. М., Гиргис А., Венто А., Аббате В., Шифано Ф. Исследования in silico рекреационных наркотиков: трехмерное прогнозирование взаимосвязи количественной структуры и активности классифицированных и дизайнерских бензодиазепинов de novo. Chem Biol Drug Des . Январь 2023 г.;101(1):40-51. два : 10.1111/cbdd.14119 ПМИД   35838189
  60. ^ Спенсер Дж., Ратнам Р.П., Чоудри Б.З. (сентябрь 2010 г.). «1,4-Бензодиазепин-2-оны в медицинской химии». Будущая медицинская химия . 2 (9): 1441–1449. дои : 10.4155/fmc.10.226 . ПМИД   21426139 .

Дальнейшее чтение

[ редактировать ]
Retrieved from "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=List_of_benzodiazepines&oldid=1235984741"
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: 45b55c5f16961f7f6bf64b2309eab86b__1721623320
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/45/6b/45b55c5f16961f7f6bf64b2309eab86b.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
List of benzodiazepines - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)