Премазепам
 | |
| Фармакокинетические данные | |
|---|---|
| Метаболизм | Печеночный |
| Период полувыведения | 10–13 часов |
| Экскреция | Реналь |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 15 Н 15 Н 3 О |
| Молярная масса | 253.305 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Премазепам — препарат класса пирролодиазепинов. [1] Это частичный агонист бензодиазепиновых рецепторов , и в 1984 году было показано, что он обладает как анксиолитическими , так и седативными свойствами у людей, но никогда не поступал на рынок.
Характеристики
[ редактировать ]Первоначальные дозы премазепама, введенные испытуемым-людям, продемонстрировали результаты психологических тестов, аналогичные результатам диазепама. Было также продемонстрировано, что первоначальный прием премазепама оказывает аналогичный седативный эффект по сравнению с диазепамом, хотя психомоторные нарушения после первоначального приема более выражены при приеме премазепама, чем при приеме диазепама. Однако при повторном приеме в течение более одного дня премазепам вызывает меньший седативный эффект и меньшие психомоторные нарушения, чем диазепам . Премазепам обладает седативными и анксиолитическими свойствами. Премазепам вызывает более медленноволновые и менее быстроволновые ЭЭГ изменения , чем диазепам . Тесты показали, что 7,5 мг премазепама примерно эквивалентны 5 мг диазепама . [2]
Фармакология
[ редактировать ]Премазепам является пирролиазепином и действует как частичный агонист бензодиазепиновых рецепторов. Среднее время, необходимое для достижения пиковых уровней в плазме, составляет 2 часа, а средний период полувыведения премазепама у человека — 11,5 часов. Около 90% препарата выводится в неизмененном виде. Из оставшихся 10% препарата ни один из метаболитов не проявил фармакологической активности. Таким образом, премазепам не производит активных метаболитов у человека. [3] [4]
См. также
[ редактировать ]- Бензодиазепин
- Бензодиазепиновая зависимость
- Синдром отмены бензодиазепинов
- Долгосрочные эффекты бензодиазепинов
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Ассандри А., Бароне Д., Феррари П., Перацци А., Рипамонти А., Туан Дж., Зерилли Л.Ф. (март – апрель 1984 г.). «Метаболическая судьба премазепама, нового успокаивающего препарата, у крыс и собак». Метаболизм и распределение лекарств . 12 (2): 257–63. ПМИД 6144494 .
- ^ Голомбок С., Ладер М. (август 1984 г.). «Психофармакологические эффекты премазепама, диазепама и плацебо у здоровых людей» . Британский журнал клинической фармакологии . 18 (2): 127–33. дои : 10.1111/j.1365-2125.1984.tb02444.x . ПМЦ 1463527 . ПМИД 6148956 .
- ^ Витиелло Б., Бунива Г., Бернареджи А., Ассандри А., Перацци А., Фуччелла Л.М., Палумбо Р. (май 1984 г.). «Фармакокинетика и метаболизм премазепама, нового потенциального анксиолитика, у человека». Международный журнал клинической фармакологии, терапии и токсикологии . 22 (5): 273–7. ПМИД 6146571 .
- ^ Меннини Т., Бароне Д., Гобби М. (1985). «Взаимодействие премазепама с бензодиазепиновыми рецепторами in vivo: связь с его фармакологическими эффектами». Психофармакология . 86 (4): 464–7. дои : 10.1007/BF00427909 . ПМИД 2863844 . S2CID 9882896 .