Панадиплон
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 18 Н 17 Н 5 О 2 |
| Молярная масса | 335.367 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Панадиплон ( U-78875 ) — анксиолитический препарат с новой химической структурой , не имеющий близкого родства с другими препаратами этого типа. Он имеет фармакологический профиль, аналогичный препаратам семейства бензодиазепинов , но обладает преимущественно анксиолитическими свойствами и относительно небольшим седативным или амнестическим эффектом, поэтому классифицируется как небензодиазепиновый анксиолитик. [1]
с высоким сродством ГАМК А рецепторов Панадиплон действует как частичный агонист . [2] [3] но, несмотря на демонстрацию профиля полезных эффектов сильного анксиолитика с небольшим седативным эффектом, панадиплон был прекращен из клинической разработки для использования на людях после того, как были обнаружены доказательства поражения печени как в исследованиях на животных, так и на людях. [4] [5] Однако панадиплон продолжает использоваться в исследованиях на животных, главным образом в качестве селективного эталонного препарата для подтипа для сравнения ГАМК А. с другими агонистами [6] [7]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Тан А.Х., Франклин С.Р., Хаймс К.С., Хо П.М. (октябрь 1991 г.). «Поведенческие эффекты U-78875, хиноксалинонового анксиолитика с мощным антагонистом бензодиазепинов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 259 (1): 248–54. ПМИД 1681085 .
- ^ Атор Н.А., Гриффитс Р.Р. (июнь 1999 г.). «Анализ распознавания лекарств частичных агонистов бензодиазепинового участка. I. Дифференциальные эффекты U-78875 в зависимости от условий обучения у павианов и крыс». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 289 (3): 1434–46. ПМИД 10336537 .
- ^ Роулетт Дж. К., Вулвертон У. Л. (февраль 2001 г.). «Дискриминативные стимулирующие эффекты панадиплона (U-78875), частичного агониста бензодиазепинового сайта, у макак-резусов, обученных пентобарбиталу». Наркотическая и алкогольная зависимость . 61 (3): 229–36. дои : 10.1016/s0376-8716(00)00142-3 . ПМИД 11164687 .
- ^ Ульрих Р.Г., Бэкон Дж.А., Бранстеттер Д.Г., Крамер К.Т., Фанк Г.М., Хант К.Э., Петрелла Д.К., Сан Э.Л. (апрель 1995 г.). «Индукция печеночно-токсического синдрома у кролика с голландским поясом анксиолитиком хиноксалинона». Токсикология . 98 (1–3): 187–98. дои : 10.1016/0300-483x(94)02951-p . ПМИД 7740546 .
- ^ Ульрих Р.Г., Бэкон Дж.А., Брасс Э.П., Крамер К.Т., Петрелла Д.К., Сан Э.Л. (май 2001 г.). «Метаболическая, идиосинкразическая токсичность лекарств: обзор печеночной токсичности, вызванной анксиолитиком панадиплоном». Химико-биологические взаимодействия . 134 (3): 251–70. дои : 10.1016/s0009-2797(01)00161-2 . ПМИД 11336974 .
- ^ Платт Д.М., Дагган А., Спилман Р.Д., Кук Дж.М., Ли Икс, Инь В., Роулетт Дж.К. (май 2005 г.). «Вклад подтипов рецепторов альфа-1GABAA и альфа-5GABAA в дискриминативные стимулирующие эффекты этанола у белок обезьян». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 313 (2): 658–67. дои : 10.1124/jpet.104.080275 . ПМИД 15650112 . S2CID 97681615 .
- ^ Дубинский Б., Вайдья А.Х., Розенталь Д.И., Хохман С., Крук Дж.Дж., ДеЛука С., Девайн А., Чео-Айзекс К.Т., Картер А.Р., Джордан А.Д., Рейтц А.Б., Шэнк Р.П. (ноябрь 2002 г.). «5-этоксиметил-7-фтор-3-оксо-1,2,3,5-тетрагидробензо[4,5]имидазо[1,2a]пиридин-4-N-(2-фторфенил)карбоксамид (RWJ-51204) , новый небензодиазепиновый анксиолитик». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 303 (2): 777–90. дои : 10.1124/jpet.102.036954 . ПМИД 12388665 . S2CID 23880756 .