Монастрол
![]() | |
![]() | |
Имена | |
---|---|
Название ИЮПАК этил-4-(3-гидроксифенил)-6-метил-2-сульфанилиден-3,4-дигидро-1H-пиримидин-5-карбоксилат | |
Другие имена Монастрол | |
Идентификаторы | |
3D model ( JSmol ) | |
ЧЭБИ | |
ЧЕМБЛ | |
ХимическийПаук | |
ПабХим CID | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Характеристики | |
С 14 Н 16 Н 2 О 3 С | |
Молярная масса | 292.35344 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). |
Монастрол — это проницаемый для клеток ингибитор малых молекул, открытый Томасом У. Майером в лаборатории Тима Митчисона . Было показано, что монастрол ингибирует кинезин -5 (также известный как KIF11 , кинезин Eg5), моторный белок, важный для биполярности веретена. [1]
Механизм действия
[ редактировать ]
Монастрол связывается с длинной петлей, специфичной для семейства кинезинов Eg5 (также известного как KIF11 или кинезин-5), и аллостерически ингибирует АТФазную активность кинезина. [2]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Томас У. Майер; Тарун М. Капур; Стивен Дж. Хаггарти; Рэндалл В. Кинг; Стюарт Л. Шрайбер; Тимоти Дж. Митчисон (1999). «Низкомолекулярный ингибитор биполярности митотического веретена, идентифицированный с помощью фенотипического скрининга» . Наука . 286 (5441): 971–974. дои : 10.1126/science.286.5441.971 . ПМИД 10542155 . S2CID 15348455 .
- ^ Малига З., Капур Т.М., Митчисон Т.Дж. (сентябрь 2002 г.). «Доказательства того, что монастрол является аллостерическим ингибитором митотического кинезина Eg5» . хим. Биол . 9 (9): 989–96. дои : 10.1016/S1074-5521(02)00212-0 . ПМИД 12323373 .