НКС-382
![]() | |
Имена | |
---|---|
Название ИЮПАК
(2E)-(5-гидрокси-5,7,8,9-тетрагидро-6H-бензо[a][7]аннулен-6-илиден этановая кислота
| |
Идентификаторы | |
3D model ( JSmol )
|
|
ХимическийПаук | |
МеШ | НКС-382 |
ПабХим CID
|
|
НЕКОТОРЫЙ | |
Характеристики | |
С 13 Н 14 О 3 | |
Молярная масса | 218.248 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа).
|
NCS-382 является умеренно селективным антагонистом рецептора ГОМК . [ 1 ] [ 2 ] Он блокирует действие ГОМК на животных и оказывает как антиседативное , так и противосудорожное действие. [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] Он был предложен в качестве лечения передозировки ГОМК у людей, а также генетического метаболического расстройства, дефицита янтарной полуальдегиддегидрогеназы (SSADHD), но никогда не разрабатывался для клинического использования. [ 6 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Кастелли М.П., Пибири Ф., Карбони Дж., Пирас А.П. (2004). «Обзор фармакологии NCS-382, предполагаемого антагониста рецептора гамма-гидроксимасляной кислоты (ГОМК)» . Обзоры препаратов для ЦНС . 10 (3): 243–260. дои : 10.1111/j.1527-3458.2004.tb00025.x . ПМК 6741708 . ПМИД 15492774 .
- ^ Тику МК, Мехта АК (октябрь 2008 г.). «Характеристика и фармакология рецептора ГОМК». Анналы Нью-Йоркской академии наук . 1139 (1): 374–385. Бибкод : 2008NYASA1139..374T . дои : 10.1196/анналы.1432.048 . ПМИД 18991884 . S2CID 37091049 .
- ^ Мэтр М., Хехлер В., Вайер П., Гобай С., Кэш КД, Шмитт М., Бургиньон Дж.Дж. (ноябрь 1990 г.). «Специфический лиганд гамма-гидроксибутиратного рецептора обладает как антагонистическими, так и противосудорожными свойствами» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 255 (2): 657–63. ПМИД 2173754 .
- ^ Шмидт С., Гобай С., Хеклер В., Шмитт М., Бургиньон Ж.Дж., Мэтр М. (октябрь 1991 г.). «Антиседативные и антикаталептические свойства NCS-382, антагониста рецепторов гамма-гидроксибутирата». Европейский журнал фармакологии . 203 (3): 393–7. дои : 10.1016/0014-2999(91)90896-X . ПМИД 1773824 .
- ^ Коломбо Дж., Агабио Р., Бургиньон Дж., Фадда Ф., Лобина С., Мэтр М., Реали Р., Шмитт М., Джесса Г.Л. (сентябрь 1995 г.). «Блокада дискриминативных стимулирующих эффектов гамма-оксимасляной кислоты (ГОМК) антагонистом рецептора ГОМК NCS-382». Физиология и поведение . 58 (3): 587–590. дои : 10.1016/0031-9384(95)00086-X . ПМИД 8587968 . S2CID 45842160 .
- ^ Гупта М., Гревен Р., Янсен Э.Э., Якобс С., Хогема Б.М., Фрёстл В., Снид О.К., Бартельс Х., Громпе М., Гибсон К.М. (июль 2002 г.). «Терапевтическое вмешательство на мышах с дефицитом сукцинатполуальдегиддегидрогеназы (гамма-гидроксимасляная ацидурия)». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 302 (1): 180–187. дои : 10.1124/jpet.302.1.180 . ПМИД 12065715 . S2CID 24503217 .