Фенопрофен

Фенопрофен
Клинические данные
Торговые названия	Нальфон
AHFS / Drugs.com	Монография
Медлайн Плюс	а681026
Беременность ; категория	С ;
Маршруты ; администрация	Через рот
код АТС	M01AE04 ( ВОЗ ) ;
Юридический статус
Юридический статус	Великобритания : POM (только по рецепту). ; США : ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ только для приема ;
Фармакокинетические данные
Метаболизм	Основными метаболитами мочи являются глюкуронид фенопрофена и глюкуронид 4'-гидроксифенопрофена.
Период полувыведения	3 часа
Экскреция	Почечная (~90%)
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	29679-58-1 ;
ПабХим CID	3342 ;
ИЮФАР/БПС	4820 ;
Лекарственный Банк	ДБ00573 ;
ХимическийПаук	3225 ;
НЕКОТОРЫЙ	RA33EAC7KY ;
КЕГГ	Д02350 ;
ЧЭБИ	ЧЕБИ:5004 ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ1297 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID9023045 ;
Информационная карта ECHA	100.046.213 100.045.231, 100.046.213
Химические и физические данные
Формула	С 15 Н 14 О 3
Молярная масса	242.274 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(проверять)

Фенопрофен под торговой маркой Налфон , продаваемый , среди прочего, , представляет собой нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Фенопрофен кальций используется для облегчения симптомов ревматоидного артрита, остеоартрита и боли легкой и умеренной степени тяжести. Его также использовали для лечения послеоперационных болей. ^[2] Он доступен в виде непатентованного лекарства . ^[3]^[4]

Фармакология

Уменьшает воспаление, боль и лихорадку, вероятно, за счет ингибирования активности циклооксигеназы ( ингибитора ЦОГ-2 ) и синтеза простагландинов.

Хиральность и биологическая активность

Фенопрофен является хиральным препаратом с одним стереогенным центром и существует в виде хиральных двойников. (S)-энантиомер обладает желаемым фармакологическим действием, тогда как (R)-изомер менее активен. Наблюдается стереоселективная биоконверсия (R)- в (S)-фенопрофен. Это стереоселективное преобразование называется киральной инверсией . ^[5]^[6]

Противопоказания

Значительное нарушение функции почек в анамнезе; пациенты с известной гиперчувствительностью к любому компоненту продукта; пациенты, у которых возникла астма , крапивница или реакции аллергического типа после приема аспирина или других НПВП; лечение периоперационной боли в условиях операции аортокоронарного шунтирования (АКШ).

Побочные эффекты

США В октябре 2020 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) потребовало обновить этикетку для всех нестероидных противовоспалительных препаратов, чтобы описать риск проблем с почками у нерожденных детей, которые приводят к низкому уровню околоплодных вод. ^[7]^[8] Они рекомендуют избегать приема НПВП беременным женщинам на сроке 20 недель или позже. ^[7]^[8]

Взаимодействие с лекарственными средствами

Аминогликозиды (например, гентамицин ): уровни аминогликозидов в плазме могут повышаться.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ): антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ может быть снижен.
Антикоагулянты : одновременное применение может увеличить протромбиновое время .
Аспирин: Cl фенопрофена может быть увеличен; совместное применение не рекомендуется.
Диуретики. Пациенты, получающие фенопрофен, могут быть резистентны к действию петлевых диуретиков и тиазидов .
Гидантоины , сульфаниламиды , сульфонилмочевины : Фенопрофен может вытеснять эти препараты из места их связывания.
Литий. Клиренс лития в почках может быть снижен, а его уровень в плазме может быть повышен, что может увеличить риск токсичности лития.
Метотрексат: может повышать метотрексата . уровень
Фенобарбитал: может снизить концентрацию фенопрофена. _{1 ⁄ 2} . Коррекция дозы фенопрофена может потребоваться в случае фенобарбитала . добавления или отмены
СИОЗС (например, флуоксетин , циталопрам ): может повышаться риск желудочно-кишечных эффектов.

Взаимодействие с лабораторными испытаниями

Ложное повышение уровня свободного и общего Т 3 в сыворотке, измеренное с помощью набора Amerlex-M. ^{[ нужна медицинская ссылка ]}

Названия брендов

Великобритания – Фенопрон ( Typharm Limited )

См. также

Ссылки

^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»)» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
^ Траа MX, Дерри С., Мур Р.А. (февраль 2011 г.). «Однократная доза фенопрофена перорально при острой послеоперационной боли у взрослых» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2011 (2): CD007556. дои : 10.1002/14651858.CD007556.pub2 . ПМК 4171001 . ПМИД 21328296 .
^ «Первые одобрения генерических лекарств в 2022 году» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 3 марта 2023 года. Архивировано из оригинала 30 июня 2023 года . Проверено 30 июня 2023 г.
^ «Конкурентные разрешения на генерическую терапию» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 29 июня 2023 года. Архивировано из оригинала 29 июня 2023 года . Проверено 29 июня 2023 г.
^ Рубин А., Кнадлер М.П., Хо П.П., Бехтол Л.Д., Волен Р.Л. (январь 1985 г.). «Стереоселективная инверсия (R)-фенопрофена в (S)-фенопрофен у людей». Журнал фармацевтических наук . 74 (1): 82–84. дои : 10.1002/jps.2600740122 . ПМИД 3920382 .
^ Колдуэлл Дж., Хатт А.Дж., Фурнель-Жигле С. (январь 1988 г.). «Метаболическая хиральная инверсия и диспозиционная энантиоселективность 2-арилпропионовых кислот и их биологические последствия». Биохимическая фармакология . 37 (1): 105–114. дои : 10.1016/0006-2952(88)90762-9 . ПМИД 3276314 .
^ Перейти обратно: ^а ^б «FDA предупреждает, что использование лекарств от боли и жара во второй половине беременности может привести к осложнениям» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) (пресс-релиз). 15 октября 2020 г. Проверено 15 октября 2020 г. В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
^ Перейти обратно: ^а ^б «НПВП могут вызывать редкие проблемы с почками у неродившихся детей» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . 21 июля 2017 года . Проверено 15 октября 2020 г. В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .

Внешние ссылки

Информация о фенопрофене с сайта Drugs.com.

[FDA-AllBoxedWarnings-1] «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»)» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.

[Traa_2011-2] Траа MX, Дерри С., Мур Р.А. (февраль 2011 г.). «Однократная доза фенопрофена перорально при острой послеоперационной боли у взрослых» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2011 (2): CD007556. дои : 10.1002/14651858.CD007556.pub2 . ПМК 4171001 . ПМИД 21328296 .

[3] «Первые одобрения генерических лекарств в 2022 году» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 3 марта 2023 года. Архивировано из оригинала 30 июня 2023 года . Проверено 30 июня 2023 г.

[4] «Конкурентные разрешения на генерическую терапию» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 29 июня 2023 года. Архивировано из оригинала 29 июня 2023 года . Проверено 29 июня 2023 г.

[5] Рубин А., Кнадлер М.П., Хо П.П., Бехтол Л.Д., Волен Р.Л. (январь 1985 г.). «Стереоселективная инверсия (R)-фенопрофена в (S)-фенопрофен у людей». Журнал фармацевтических наук . 74 (1): 82–84. дои : 10.1002/jps.2600740122 . ПМИД 3920382 .

[6] Колдуэлл Дж., Хатт А.Дж., Фурнель-Жигле С. (январь 1988 г.). «Метаболическая хиральная инверсия и диспозиционная энантиоселективность 2-арилпропионовых кислот и их биологические последствия». Биохимическая фармакология . 37 (1): 105–114. дои : 10.1016/0006-2952(88)90762-9 . ПМИД 3276314 .

[FDA_PR_20201015-7] Перейти обратно: ^а ^б «FDA предупреждает, что использование лекарств от боли и жара во второй половине беременности может привести к осложнениям» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) (пресс-релиз). 15 октября 2020 г. Проверено 15 октября 2020 г. В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .

[FDA_safety_20201015-8] Перейти обратно: ^а ^б «НПВП могут вызывать редкие проблемы с почками у неродившихся детей» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . 21 июля 2017 года . Проверено 15 октября 2020 г. В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

v т и Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (в первую очередь M01A и M02A , также N02BA )
pyrazolones / pyrazolidines	Aminophenazone Ampyrone Azapropazone Clofezone Difenamizole Famprofazone Feprazone Kebuzone Metamizole Mofebutazone Morazone Nifenazone Oxyphenbutazone Phenazone Phenylbutazone Propyphenazone Sulfinpyrazone Suxibuzone^‡
salicylates	Aspirin (acetylsalicylic acid)^# Aloxiprin Benorylate Carbasalate calcium Diflunisal Dipyrocetyl Ethenzamide Guacetisal Magnesium salicylate Methyl salicylate Salsalate Salicin Salicylamide Salicylic acid (salicylate) Sodium salicylate
acetic acid derivatives and related substances	Aceclofenac Acemetacin Alclofenac Amfenac Bendazac Bromfenac Bufexamac Bumadizone Diclofenac Difenpiramide Etodolac Felbinac Fenclozic acid Fentiazac Indometacin Indometacin farnesil Isoxepac Ketorolac Lonazolac Mofezolac Oxametacin Prodolic acid Proglumetacin Sulindac Tiopinac Tolmetin Zomepirac^†
oxicams	Ampiroxicam Droxicam Isoxicam Lornoxicam Meloxicam Piroxicam Pivoxicam Tenoxicam
propionic acid derivatives (profens)	Alminoprofen Benoxaprofen^† Carprofen^‡ Dexibuprofen Dexketoprofen Fenbufen Fenoprofen Flunoxaprofen Flurbiprofen Ibuprofen^# Ibuproxam Indoprofen^† Ketoprofen Loxoprofen Miroprofen Naproxen Oxaprozin Pelubiprofen Piketoprofen Pirprofen Suprofen Tarenflurbil Tepoxalin^‡ Tiaprofenic acid Vedaprofen^‡ Zaltoprofen COX-inhibiting nitric oxide donator: Naproxcinod
n-arylanthranilic acids (fenamates)	Azapropazone Clonixin Etofenamate Floctafenine Flufenamic acid Flunixin Flutiazin Glafenine^† Meclofenamic acid Mefenamic acid Morniflumate Niflumic acid Tolfenamic acid
COX-2 inhibitors (coxibs)	Apricoxib Celecoxib (+tramadol) Cimicoxib^‡ Deracoxib^‡ Etoricoxib Firocoxib^‡ Lumiracoxib^† Mavacoxib^‡ Parecoxib Robenacoxib^‡ Rofecoxib^† Valdecoxib^†
other	Aminopropionitrile Benzydamine Chondroitin sulfate Diacerein Fluproquazone Glucosamine Glycosaminoglycan Hyperforin Nabumetone Nimesulide Oxaceprol Proquazone Superoxide dismutase / orgotein Tenidap
NSAID combinations	Ibuprofen/famotidine Ibuprofen/hydrocodone Ibuprofen/oxycodone Ibuprofen/paracetamol Meloxicam/bupivacaine Naproxen/diphenhydramine Naproxen/esomeprazole
Key: underline indicates initially developed first-in-class compound of specific group; ^#WHO-Essential Medicines; ^†withdrawn drugs; ^‡veterinary use.
category commons portal