Илопрост
 | В этой статье есть несколько проблем. Пожалуйста, помогите улучшить его или обсудите эти проблемы на странице обсуждения . ( Узнайте, как и когда удалять эти шаблонные сообщения )
|
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Вентавис, Иломедин, Аурлюмин |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а612032 |
| Данные лицензии | |
| Маршруты администрация | Ингаляционно , внутривенно |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Не определено [ 1 ] |
| Связывание с белками | 60% [ 1 ] |
| Метаболизм | Путем β-окисления до неактивного тетранор-илопроста. [ 1 ] |
| Период полувыведения | 20–30 минут [ 1 ] |
| Экскреция | Почки (68%) и фекалии (12%) [ 1 ] |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.163.887 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 22 Н 32 О 4 |
| Молярная масса | 360.494 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Илопрост под торговой маркой Ventavis , продаваемый, среди прочего, , представляет собой препарат, используемый для лечения легочной артериальной гипертензии (ЛАГ), склеродермии , феномена Рейно , обморожения и других состояний, при которых кровеносные сосуды сужаются и кровь не может поступать к тканям. [ 4 ] Илопрост – миметик простациклина. [ 1 ]
При легочной артериальной гипертензии илопрост назначают ингаляционно. Илопрост действует путем открытия (расширения) кровеносных сосудов, позволяя крови течь через них. Он был разработан фармацевтической компанией Schering AG и продается Bayer Schering Pharma AG в Европейском Союзе и Actelion Pharmaceuticals в США.
Медицинское использование
[ редактировать ]В США илопрост показан для лечения легочной артериальной гипертензии (ЛАГ) (группа 1 ВОЗ) для улучшения комбинированной конечной точки, состоящей из толерантности к физической нагрузке, симптомов (класс NYHA) и отсутствия ухудшения состояния. [ 1 ]
В ЕС илопрост показан для лечения людей с первичной легочной гипертензией, отнесенной к III функциональному классу Нью-Йоркской кардиологической ассоциации, для улучшения способности к физической нагрузке и облегчения симптомов. [ 3 ]
В феврале 2024 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США одобрило илопрост (аурлюмин) для лечения тяжелых обморожений и снижения риска ампутации пальцев рук или ног. [ 2 ] [ 5 ]
Клиническая фармакология
[ редактировать ]Илопрост – синтетический аналог простациклина PGI 2 . русло системных и легочных артерий Илопрост расширяет сосудистое . Он также влияет на агрегацию тромбоцитов , но значимость этого эффекта для лечения легочной гипертензии неизвестна. Два диастереоизомера илопроста различаются по своей способности расширять кровеносные сосуды, при этом 4S - изомер значительно более эффективен, чем 4R - изомер. Хотя илопрост является аналогом PGI 2 , который активирует PGI 2 рецептор , рецептор простациклина , для стимуляции вазодилатации, он обладает небольшой селективностью, поскольку он связывается и активирует все четыре рецептора простагландина E2, а именно: рецептор простагландина EP1 , простагландин EP2. рецептор , рецептор простагландина EP3 и рецептор простагландина EP4 . [ 6 ] Активация рецепторов EP2 и EP4 вызывает вазодилатацию, а активация рецептора EP3 вызывает вазоконстрикцию.
Противопоказания
[ редактировать ]Противопоказания включают: нестабильную стенокардию; в течение 6 месяцев после инфаркта миокарда; декомпенсированная сердечная недостаточность (кроме случаев, когда проводится тщательный медицинский контроль); тяжелые аритмии; врожденные или приобретенные пороки сердечного клапана; в течение 3 месяцев после цереброваскулярных событий; легочная веноокклюзионная болезнь; состояния, повышающие риск кровотечения.
Общие побочные эффекты
[ редактировать ]В клинических исследованиях частые побочные реакции, вызванные ингаляционным приемом илопроста, включали: расширение сосудов . (приливы крови, 27%), кашель (39%), головную боль (30%), синдром гриппа (14%), тошноту (13%), спазмы шеи (12) %), гипотония (11%), бессонница (8%) и обморок (обморок) (8%); Другие серьезные побочные эффекты, зарегистрированные при использовании Ventavis, включали застойную сердечную недостаточность , боль в груди, наджелудочковую тахикардию , одышку , отеки конечностей (особенно вокруг лодыжек и стоп) и почечную недостаточность .
Серьезные нежелательные явления, зарегистрированные при применении ингаляционного илопроста, включают застойную сердечную недостаточность , боль в груди, наджелудочковую тахикардию , одышку , периферические отеки и почечную недостаточность.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д и ж г час «Раствор Вентависилопроста» . ДейлиМед . 26 июля 2022 года. Архивировано из оригинала 19 февраля 2024 года . Проверено 19 февраля 2024 г.
- ^ Jump up to: а б «Аурлюминилопрост для инъекций, раствор» . ДейлиМед . 11 марта 2024 г. Проверено 6 мая 2024 г.
- ^ Jump up to: а б «Вентавис ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 26 августа 2013 г. Архивировано из оригинала 12 ноября 2020 г. . Проверено 19 февраля 2024 г.
- ^ «Информация об Илопросте» (PDF) . Архивировано из оригинала (PDF) 6 апреля 2016 года . Проверено 5 февраля 2009 г.
- ^ «FDA одобрило первое лекарство для лечения тяжелого обморожения» (пресс-релиз). США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 14 февраля 2024 года. Архивировано из оригинала 16 февраля 2024 года . Проверено 16 февраля 2024 г.
В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
- ^ Морено Джей Джей (февраль 2017 г.). «Эйкозаноидные рецепторы: мишени для лечения нарушенного гомеостаза эпителия кишечника». Европейский журнал фармакологии . 796 : 7–19. дои : 10.1016/j.ejphar.2016.12.004 . ПМИД 27940058 . S2CID 1513449 .
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Ольшевски Х., Симонно Г., Галие Н., Хигенботтам Т., Найе Р., Рубин Л.Дж. и др. (август 2002 г.). «Ингаляционный илопрост при тяжелой легочной гипертензии» . Медицинский журнал Новой Англии . 347 (5): 322–329. doi : 10.1056/NEJMoa020204 . ПМИД 12151469 .
- Мейзер Р., Меранер Д., Мейзер Э., Радда С., Ландзидль Ф., Айгнер Н. (январь 2009 г.). «Исход болезненного отека костного мозга головки бедренной кости после лечения парентеральным илопростом» . Индийский журнал ортопедии . 43 (1): 36–39. doi : 10.4103/0019-5413.45321 (неактивен 24 апреля 2024 г.). ПМЦ 2739485 . ПМИД 19753177 .
{{cite journal}}: CS1 maint: DOI неактивен по состоянию на апрель 2024 г. ( ссылка )
