ликофелон
![]() | |
Юридический статус | |
---|---|
Юридический статус |
|
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
ХЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Информационная карта ECHA | 100.222.821 |
Химические и физические данные | |
Формула | С 23 Н 22 Cl NO 2 |
Молярная масса | 379.88 g·mol −1 |
![]() ![]() |
Ликофелон является двойным ЦОГ / ЛОХ. ингибитором [ 1 ] [ 2 ] который изучался в клинических испытаниях в качестве лечения остеоартрита. [ 3 ] и который разрабатывался компанией Merckle GmbH совместно с партнерами Alfa Wassermann и Lacer.
Ликофелон является одновременно анальгетиком и противовоспалительным средством. Ингибирование 5-липоксигеназы (5-LOX) может снизить желудочно-кишечную токсичность, связанную с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), которые ингибируют только циклооксигеназу (ЦОГ). Ликофелон — первый препарат, подавляющий оба этих фактора.
Испытания III фазы остеоартрита были проведены в начале 2000-х годов. [ 4 ] [ 5 ] но результаты были неоднозначными, и препарат так и не был представлен на одобрение регулирующих органов.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Фишер Л., Хорниг М., Пергола С., Мейндл Н., Франке Л., Танрикулу Ю. и др. (октябрь 2007 г.). «Молекулярный механизм ингибирования ликофелоном биосинтеза продуктов 5-липоксигеназы» . Британский журнал фармакологии . 152 (4): 471–80. дои : 10.1038/sj.bjp.0707416 . ПМК 2050828 . ПМИД 17704828 .
- ^ Видаль С., Гомес-Эрнандес А., Санчес-Галан Е., Гонсалес А., Ортега Л., Гомес-Херике Х.А. и др. (январь 2007 г.). «Ликофелон, сбалансированный ингибитор циклооксигеназы и 5-липоксигеназы, уменьшает воспаление на кроличьей модели атеросклероза». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 320 (1): 108–16. дои : 10.1124/jpet.106.110361 . ПМИД 17015640 . S2CID 73105840 .
- ^ Альваро-Грасиа Дж. М. (февраль 2004 г.). «Ликофелон — клинические данные о новом ингибиторе LOX/COX для лечения остеоартрита» . Ревматология . 43 Приложение 1 (90001): i21-5. doi : 10.1093/ревматология/keh105 . ПМИД 14752172 .
- ^ «Ликофелон – новый анальгетик и противовоспалительное средство при остеоартрите» . Проверено 12 января 2018 г.
- ^ Вильди Л.М., Рейно Дж.П., Мартель-Пеллетье Дж., Абрам Ф., Дорэ М., Пеллетье Дж.П. (декабрь 2010 г.). «Связь между поражением костного мозга, потерей хряща и болью при остеоартрите коленного сустава: результаты рандомизированного контролируемого клинического исследования с использованием МРТ». Анналы ревматических болезней . 69 (12): 2118–24. дои : 10.1136/ard.2009.127993 . ПМИД 20610445 . S2CID 206864399 .