Карпрофен
 Молекула карпрофена | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Профессиональная информация о лекарствах FDA |
| Маршруты администрация | Оральный, инъекции |
| Код ATCvet | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | Высокий (99%) |
| Период полувыведения | Примерно 8 часов (диапазон 4,5–9,8 часов) у собак. |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.053.357 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 15 Н 12 Cl NO 2 |
| Молярная масса | 273.72 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Хиральность | Рацемическая смесь |
| (проверять) | |
Карпрофен — это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) класса карбазола и пропионовой кислоты , который ранее применялся у людей и животных, но теперь доступен только ветеринарам для назначения в качестве вспомогательного лечения при различных состояниях у животных. [ 1 ] Карпрофен уменьшает воспаление за счет ингибирования ЦОГ-1 и ЦОГ-2 ; его специфичность в отношении ЦОГ-2 варьируется от вида к виду. [ 1 ] Продается под многими торговыми марками по всему миру. [ 2 ] Карпрофен используется для лечения воспалений и болей , включая боли в суставах и послеоперационные боли . [ 1 ]
Использование человека
[ редактировать ]Карпрофен применялся у людей почти десять лет, начиная с 1988 года, в тех же условиях, что и у собак; а именно, боль в суставах и воспаление. Побочные эффекты, как правило, были легкими и обычно состояли из тошноты или желудочно-кишечных болей и диареи . Его можно было купить по рецепту в дозах от 150 до 600 мг. [ 3 ] Дозы более 250 мг применялись при боли, вызванной тяжелой травмой , например, послеоперационным воспалением; Дозы 150 мг обычно использовались для облегчения боли при артрите , а дозы 200 мг обычно назначались при тяжелом артрите или воспалительной боли. Препарат принимался перорально.
Компания Pfizer добровольно удалила препарат с рынка для использования человеком на коммерческих основаниях. [ 3 ]
Ветеринария
[ редактировать ]Использование для собак
[ редактировать ]Карпрофен — один из одиннадцати нестероидных противовоспалительных препаратов, одобренных для применения у собак. [ 4 ] Он помогает облегчить воспаление, боль и жар . Карпрофен можно принимать в виде таблеток , жевательных таблеток или инъекций . [ 5 ]
Карпрофен можно использовать для долгосрочного обезболивания при таких состояниях, как остеоартрит , который часто встречается у собак, или после хирургических процедур для облегчения острой боли и воспаления. [ 5 ] [ 6 ]
Было показано, что у пациентов, страдающих от боли, карпрофен повышает энергию, уровень активности , комфорт и общее самочувствие . [ 6 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Большинство собак хорошо реагируют на использование карпрофена, но, как и все НПВП, он может вызывать проблемы с желудочно-кишечным трактом, печенью и почками. [ 7 ]
В 1999 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) получило более шести тысяч отдельных сообщений о внезапной смерти животных после использования карпрофена марки Римадил компании Pfizer . В ответ FDA потребовало, чтобы компания Pfizer сообщала потребителям в своей рекламе, что смерть является возможным побочным эффектом ; [ 8 ] смерть в качестве возможного побочного эффекта Компания Pfizer отказалась и отозвала свою рекламу, позже указав на этикетке препарата . [ 9 ]
Побочные эффекты могут включать:
- Потеря аппетита
- Рвота
- Диарея
- Увеличение жажды
- Увеличение мочеиспускания
- Усталость и/или вялость ( сонливость ).
- Потеря координации
- Судороги
- Дисфункция печени: желтуха (пожелтение глаз).
- Кровь или темный смолистый материал в моче или кале.
- Вялость
- Пошатывание, спотыкание, слабость или частичный паралич , полный паралич. [ 10 ]
- Изменение кожи (покраснение, струпья или царапины)
- Изменение поведения (например, снижение или повышение уровня активности, судороги или агрессия) [ 11 ]
- В редких случаях смерть была связана с некоторыми из перечисленных выше побочных реакций. [ 12 ]
Последствия передозировки включают гастрит и образование язв. [ 13 ]
У здоровых собак, получавших карпрофен в рекомендуемых дозах, не было зарегистрировано никаких побочных эффектов в периоперационном периоде на сердечно-сосудистую систему. [ 14 ] [ 15 ] Периоперационное введение карпрофена кошкам не влияло на послеоперационную частоту дыхания и частоту сердечных сокращений. [ 16 ]
Карпрофен не следует назначать одновременно со стероидами , так как это может вызвать язву желудка. Собак следует прекратить прием карпрофена на три полных дня перед приемом стероидов (например, преднизолона ). Карпрофен не следует назначать одновременно с другими видами лекарств, такими как другие НПВП ( аспирин , этодолак , деракоксиб , мелоксикам , тепоксалин ) или стероидами, такими как дексаметазон , триамцинолон , кортизон или преднизолон . [ нужна медицинская ссылка ]
Карпрофен следует использовать с осторожностью под наблюдением ветеринара у собак с заболеваниями печени или почек, обезвоживанием , нарушением кровотечения или другими проблемами со здоровьем. Его не рекомендуется использовать у собак с нарушениями свертываемости крови (такими как болезнь фон Виллебранда ), поскольку безопасность для собак с этими заболеваниями не установлена. [ 17 ] Не установлено, можно ли безопасно применять карпрофен у беременных собак, собак, используемых в племенных целях, или у кормящих собак.
Было проведено несколько лабораторных исследований и клинических испытаний для установления безопасности использования карпрофена. Клинические исследования проводились почти на 300 собаках разных пород . Собак лечили Римадилом в рекомендованной дозе в течение двух недель. Согласно этим исследованиям, препарат клинически хорошо переносился, и у собак, получавших лечение, не наблюдалось большей частоты побочных реакций по сравнению с контрольной группой. [ 18 ] [ нужна медицинская ссылка ]
Ряд факторов может способствовать высокой частоте сообщений о побочных эффектах карпрофена, полученных Центром ветеринарной медицины в конце 1990-х годов. К ним относятся:
- Тип препарата;
- Широкое использование;
- Продолжительность использования. Длительное использование может привести к более высокому риску побочных реакций. Рекомендуется проводить анализы крови на функцию печени и почек как до начала приема, так и регулярно во время приема НПВП для контроля переносимости пациентом; [ 19 ]
- Использование пожилых собак. Пожилые собаки, как правило, более склонны к побочным эффектам, вызванным карпрофеном. [ нужна медицинская ссылка ]
Использование лошадей
[ редактировать ]Карпрофен можно вводить внутривенно . лошадям [ 20 ] Было показано, что однократная доза снижает выработку простагландина Е2 и воспалительный экссудат на срок до 15 часов. [ 21 ] было меньше хотя влияние на выработку эйкозаноидов по сравнению с эффектами, оказываемыми НПВП, такими как фенилбутазон или флуниксин . [ 22 ] Уровень простагландина Е2 и воспалительного экссудата также снижается, а уровень лейкотриена В4 ингибируется. Карпрофен также можно назначать перорально, но внутримышечное введение может привести к повреждению мышц. [ 23 ]
Другое использование животных
[ редактировать ]Карпрофен используется в качестве анальгетика при хирургических процедурах на мышах. [ 24 ] Карпрофен также можно применять для взрослых рыб. [ 25 ]
Торговые марки и лекарственные формы для ветеринарного применения.
[ редактировать ]Он продается под многими торговыми марками, в том числе: Acticarp, Artriofin, Austiofen, Bomazeal, Canidryl, Carporal, Carprieve, Carprocow, Carprodolor, Carprodyl, Carprofelican, Carprofen, Carprofène, Carprofeno, Carprofenum, Carprogesic, Carprosol, Carprotab, Carprox, Comforion, Dolagis. , Долокарп, Долокс, Еврофен, Келапрофен, Либревиа, Норокарп, Нородил, Новококс, Остифен, Пролет, Квеллин, Репорвал, Римадил, Римифин, Рофенифлекс, Ровера, Рикарфа, Сканодил, Тергив, Ветпрофен и Кселкор. [ 2 ]
Ветеринарные лекарственные формы включают таблетки по 25 мг , 75 мг и 100 мг, а также 50 мг на мл . инъекционную форму по [ 1 ] [ 26 ] и более поздние капсулы по 50 мг под названием Carprox для пожилых собак в возрасте 10 лет и старше.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б с д и «Информационная брошюра с рецептом на Римадил (карпрофен)» (PDF) . www2.ZoetisUS.com . Zoetis Inc. Дата обращения 5 февраля 2022 г.
- ^ Перейти обратно: а б «Международные торговые марки Карпрофена» . www.Drugs.com . Наркотики.com . Проверено 4 октября 2017 г.
- ^ Перейти обратно: а б «Комитет по ветеринарным лекарственным средствам: карпрофен» (PDF) . www.EMA.Europa.eu . Европейское агентство по оценке лекарственных средств . 2009.
- ^ «Лекарства для животных @ FDA — этикетки НПВП» . AnimalDrugsAtFDA.FDA.gov . FDA США . Проверено 16 ноября 2021 г.
- ^ Перейти обратно: а б Берк А. (10 ноября 2016 г.). «Римадил для собак – применение, побочные эффекты и альтернативы» . www.AKC.org . Американский кинологический клуб . Проверено 16 ноября 2021 г.
- ^ Перейти обратно: а б «Римадил» . www.ZoetisPetCare.com . Проверено 16 ноября 2021 г.
- ^ Реймер М.Э., Джонстон С.А., Лейб М.С., Дункан Р.Б., Реймер Д.С., Марини М., Гимберт К. (сентябрь 1999 г.). «Гастродуоденальные эффекты забуференного аспирина, карпрофена и этодолака у здоровых собак» . Журнал ветеринарной внутренней медицины . 13 (5): 472–477. дои : 10.1111/j.1939-1676.1999.tb01465.x . ПМИД 10499732 .
- ^ «Обновление о Римадиле» . www.FDA.gov . Центр ветеринарной медицины FDA. 1 декабря 1999 года. Архивировано из оригинала 8 сентября 2014 года . Проверено 16 декабря 2019 г.
- ^ Луна С.П., Базилио АС, Стигалл П.В., Мачадо Л.П., Моутинью Ф.К., Такахира Р.К., Брандао К.В. (март 2007 г.). «Оценка побочных эффектов длительного перорального приема карпрофена, этодолака, флуниксина меглумана, кетопрофена и мелоксикама у собак» . Американский журнал ветеринарных исследований . 68 (3): 258–264. дои : 10.2460/ajvr.68.3.258 . ПМИД 17331014 .
- ^ «Обзор признаков потенциально опасной для жизни реакции на Римадил» . www.srdogs.com . Проверено 20 мая 2010 г.
- ^ «Информация владельца собаки о Римадиле (карпрофене)» . www.Rimadyl.com . Пфайзер . Архивировано из оригинала 15 июля 2011 года . Проверено 20 мая 2010 г.
- ^ «Карпрофен для собак: дозировка, побочные эффекты и альтернативы» . Рельефт . Проверено 21 июля 2022 г.
- ^ «Дженерик собачий Римадил онлайн» . РимадилОнлайн.com . Архивировано из оригинала 15 июля 2011 года . Проверено 15 июля 2011 г.
- ^ Бострём И.М., Найман Г.К., Лорд П.Е., Хэггстрем Дж., Джонс Б.Е., Болин Х.П. (май 2002 г.). «Влияние карпрофена на функцию почек и результаты биохимических и гематологических анализов сыворотки крови у наркотизированных собак, у которых во время анестезии было низкое кровяное давление» . Американский журнал ветеринарных исследований . 63 (5): 712–721. дои : 10.2460/ajvr.2002.63.712 . ПМИД 12013473 .
- ^ Френдин Дж. Х., Бострём И. М., Кампа Н., Экселл П., Хэггстрём Ю., Найман Г. К. (декабрь 2006 г.). «Влияние карпрофена на функцию почек во время анестезии медетомидин-пропофол-изофлуран у собак» . Американский журнал ветеринарных исследований . 67 (12): 1967–1973. дои : 10.2460/ajvr.67.12.1967 . ПМИД 17144795 .
- ^ Хёглунд О.В., Дьялл Б., Грэсман В., Эднер А., Олссон У., Хёглунд К. (октябрь 2018 г.). «Влияние нестероидных противовоспалительных препаратов на послеоперационное дыхание и частоту сердечных сокращений у кошек, перенесших овариогистерэктомию» . Журнал кошачьей медицины и хирургии . 20 (10): 980–984. дои : 10.1177/1098612X17742290 . ПМЦ 11129237 . ПМИД 29165006 . S2CID 30649716 .
- ^ «Римадил (Карпрофен)» . www.VetDepot.com . Ветеринарное депо. Архивировано из оригинала 23 мая 2010 года . Проверено 20 мая 2010 г.
- ^ «Римадил [вкладыш в упаковку]» (PDF) . www.Rimadyl.com . Нью-Йорк: Pfizer Animal Health. 2007 . Проверено 13 августа 2014 г.
- ^ «Узнайте факты об обезболивающих для домашних животных» . www.FDA.gov . Центр ветеринарной медицины. 3 ноября 2020 г.
- ^ Макилрайт CW, Фрисби Д.Д., Кавкак CE (2001). «Нестероидные противовоспалительные препараты». Учеб. ААЭП (47): 182–187.
- ^ Лиз П., МакКеллар К., Мэй С.А., Людвиг Б. (май 1994 г.). «Фармакодинамика и фармакокинетика карпрофена у лошадей». Ветеринарный журнал лошадей . 26 (3): 203–208. дои : 10.1111/j.2042-3306.1994.tb04370.x . ПМИД 8542839 .
- ^ Лиз П., Юинс С.П., Тейлор Дж.Б., Седжвик А.Д. (1987). «Сывороточный тромбоксан у лошадей и его ингибирование аспирином, фенилбутазоном и флуниксином». Британский ветеринарный журнал . 143 (5): 462–476. дои : 10.1016/0007-1935(87)90024-8 . ПМИД 3119142 .
- ^ МакКеллар QA, Боган Дж.А., фон Фелленберг Р.Л., Людвиг Б., Коули Г.Д. (июль 1991 г.). «Фармакокинетические, биохимические исследования и переносимость карпрофена на лошадях». Ветеринарный журнал лошадей . 23 (4): 280–284. дои : 10.1111/j.2042-3306.1991.tb03718.x . ПМИД 1915228 .
- ^ Адамсон, Тринка (2010). «Оценка карпрофена и бупренорфина на восстановление мышей после хирургического удаления жировой ткани молочной железы» . J Am Assoc Lab Anim Sci . 49 (5): 610–616. ПМЦ 2949431 . ПМИД 20858363 .
- ^ Уней, Камил (2021). «Фармакокинетика и биодоступность карпрофена в маточном стаде радужной форели (Oncorhynchus mykiss)» . Фармацевтика . 13 (7): 990. doi : 10.3390/pharmaceutics13070990 . ПМК 8309133 . ПМИД 34208822 .
- ^ «Карпрофен (Ветеринарный – Системный)» (PDF) . Фармакопейная конвенция США . 2007.
Внешние ссылки
[ редактировать ]
СМИ, связанные с карпрофеном, на Викискладе?
