Этодолак
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
AHFS / Drugs.com | Монография |
МедлайнПлюс | а692015 |
Беременность категория |
|
Маршруты администрация | Через рот |
код АТС | |
Юридический статус | |
Юридический статус |
|
Фармакокинетические данные | |
Связывание с белками | 100% |
Метаболизм | печень |
Период полувыведения | 7,3 ± 4,0 часа |
Экскреция | почечный |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ИЮФАР/БПС | |
Лекарственный Банк | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
КЕГГ | |
ЧЭБИ | |
ЧЕМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Информационная карта ECHA | 100.157.848 |
Химические и физические данные | |
Формула | C17H21NOC17H21NO3 |
Молярная масса | 287.359 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Температура плавления | От 145 до 148 ° C (от 293 до 298 ° F) |
Растворимость в воде | 3,92e-02 мг/мл [ALOGPS] мг/мл (20 °C) |
(проверять) |
Этодолак – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Он был запатентован в 1971 году и одобрен для медицинского использования в 1985 году. [2] Он был одобрен в США в 1991 году. [3]
Медицинское использование
[ редактировать ]
НПВП используются для лечения легкой и умеренной боли, лихорадки и воспаления . Они работают за счет снижения уровня простагландинов — химических веществ, ответственных за боль, жар и болезненность, возникающие при воспалении. Этодолак блокирует ферменты циклооксигеназы (сокращенно ЦОГ), которые образуют простаноиды , что приводит к снижению концентрации простагландинов . Как следствие, уменьшаются воспаление, боль и лихорадка.
Постмаркетинговые исследования показали, что ингибирование циклооксигеназы этодолаком в некоторой степени ЦОГ-2. селективно в отношении [4] аналогичен целекоксибу и другим « ингибиторам ЦОГ-2 ». В отличие от рофекоксиба , этодолак и целекоксиб могут полностью ингибировать ЦОГ-1 и имеют «преимущественную селективность» по отношению к ЦОГ-2. R- энантиомер этодолака неактивен в отношении ферментов ЦОГ, но ингибирует уровни бета-катенина в гепатомы . клетках [5]
В Великобритании этодолак лицензирован для лечения воспалений и болей, вызванных остеоартритом и ревматоидным артритом . [6]
Взаимодействия
[ редактировать ]Этодолак следует избегать пациентам с историей приступов астмы , крапивницы или других аллергических реакций на аспирин или другие НПВП. У таких людей сообщалось о редких, но тяжелых аллергических реакциях. Его также следует избегать пациентам с язвенной болезнью или плохой функцией почек , поскольку этот препарат может ухудшить оба состояния. Этодолак с осторожностью применяют у пациентов, принимающих препараты, разжижающие кровь ( антикоагулянты ), такие как варфарин (кумадин), поскольку он увеличивает риск кровотечения . У пациентов, принимающих и литий , и этодолак, может развиться токсичный уровень лития в крови. Кроме того, было обнаружено, что этодолак взаимодействует с некоторыми антидепрессантами, такими как сертралин или флуоксетин , что может увеличить риск инсульта, сердечного приступа и других сердечно-сосудистых заболеваний. У пациентов, также принимающих циклоспорин (Сандиммун), может развиться почечная токсичность. Применение у детей недостаточно изучено. Этодолак не вызывает привыкания. НПВП следует отменить до плановая операция из-за легкого нарушения свертываемости крови , характерного для этой группы препаратов. Прием Этодолака лучше всего прекратить по крайней мере за четыре дня до операции. Метаболиты этодолака также могут вызывать ложноположительный результат анализа мочи на билирубин. [1] [7]

Беременность и кормление грудью
[ редактировать ]Этодолак обычно избегают во время беременности и кормления грудью . НПВП могут оказывать неблагоприятное воздействие на сердечно-сосудистую систему плода во время беременности. [3]
США В октябре 2020 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) потребовало обновить этикетку для всех нестероидных противовоспалительных препаратов, чтобы описать риск проблем с почками у нерожденных детей, которые приводят к низкому уровню околоплодных вод. [8] [9] Они рекомендуют избегать приема НПВП беременным женщинам на сроке 20 недель или позже. [8] [9]
Названия брендов
[ редактировать ]Этодолак производится компанией Almirall Limited под торговой маркой Lodine SR. [10] и компанией Meda Pharmaceuticals под названием Eccoxolac . [11] Также доступен универсальный этодолак. [12]
Препарат также продается под несколькими другими торговыми марками, в том числе:
- «Этогесик» ( Индия )
- Этова ( Индия )
- Долг ( Португалия )
- Этодин ( Южная Корея )
- Этофри ( Индия )
- Этопан ( Израиль )
- Фланкокс ® [13] ( Бразилия )
- Хайпен ( Япония )
- Лодин ( Франция , Швейцария , США )
- Проксим (S Этодолак) ( Индия )
- Dolarit , Edolar , Etol ( Turkey )
- Лонин ( Тайвань )
- Этодин ( Египет )
- «Этодин Форт» ( Болгария )
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»).» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 517. ИСБН 9783527607495 .
- ^ Jump up to: а б Огбру О. «Этодолак, Лодин (снято с производства): факты о препарате, побочные эффекты и дозировка» . МедицинаНет .
- ^ Уорнер Т.Д., Джулиано Ф., Войнович И., Букаса А., Митчелл Дж.А., Вейн Дж.Р. (июнь 1999 г.). «Селективность нестероидных препаратов в отношении циклооксигеназы-1, а не циклооксигеназы-2, связана с желудочно-кишечной токсичностью человека: полный анализ in vitro» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 96 (13): 7563–8. Бибкод : 1999PNAS...96.7563W . дои : 10.1073/pnas.96.13.7563 . ПМК 22126 . ПМИД 10377455 .
- ^ Бехари Дж., Зенг Г., Отруба В., Томпсон М.Д., Мюллер П., Миксени А. и др. (май 2007 г.). «R-Этодолак снижает уровень бета-катенина, а также выживаемость и пролиферацию клеток гепатомы» . Журнал гепатологии . 46 (5): 849–57. дои : 10.1016/j.jhep.2006.11.017 . ЧВК 1924913 . ПМИД 17275129 .
- ^ BNF 55 - Этодолак
- ^ Шо Ю., Исиодори Т., Окетани М., Кубозоно О., Накамура А., Такеучи А. и др. (июль 1999 г.). «Влияние мочевых метаболитов этодолака на диагностические тесты билирубина в моче». Арцнаймиттель-Форшунг . 49 (7): 572–6. дои : 10.1055/s-0031-1300464 . ПМИД 10442203 . S2CID 31642564 .
- ^ Jump up to: а б «FDA предупреждает, что использование лекарств от боли и жара во второй половине беременности может привести к осложнениям» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) (пресс-релиз). 15 октября 2020 г. Проверено 15 октября 2020 г.
В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
- ^ Jump up to: а б «НПВП могут вызывать редкие проблемы с почками у неродившихся детей» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . 21 июля 2017 года . Проверено 15 октября 2020 г.
В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
- ^ «Лодин СР» . Medicines.org.uk . Архивировано из оригинала 18 марта 2008 г. Проверено 7 августа 2008 г.
- ^ «Эккоксолак» . Medicines.org.uk . Архивировано из оригинала 24 декабря 2012 г.
- ^ «Препараты Этодолак» . БНФ 55 . [ постоянная мертвая ссылка ]
- ^ «Фланкокс» . apsen.com.br . 2 апреля 2020 г.
Внешние ссылки
[ редактировать ]