Этодолак

Этодолак
Клинические данные
AHFS / Drugs.com	Монография
МедлайнПлюс	а692015
Беременность ; категория	С ;
Маршруты ; администрация	Через рот
код АТС	M01AB08 ( ВОЗ ) ;
Юридический статус
Юридический статус	AU : S4 (только по рецепту) ; Великобритания : POM (только по рецепту). ; США : ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ только для приема ;
Фармакокинетические данные
Связывание с белками	100%
Метаболизм	печень
Период полувыведения	7,3 ± 4,0 часа
Экскреция	почечный
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	41340-25-4 ;
ПабХим CID	3308 ;
ИЮФАР/БПС	7185 ;
Лекарственный Банк	ДБ00749 ;
ХимическийПаук	3192 ;
НЕКОТОРЫЙ	2М36281008 ;
КЕГГ	D00315 ;
ЧЭБИ	ЧЕБИ:4909 ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ622 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID9020615 ;
Информационная карта ECHA	100.157.848
Химические и физические данные
Формула	C17H21NOC17H21NO3
Молярная масса	287.359 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
Температура плавления	От 145 до 148 ° C (от 293 до 298 ° F)
Растворимость в воде	3,92e-02 мг/мл [ALOGPS] мг/мл (20 °C)
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(проверять)

Этодолак – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Он был запатентован в 1971 году и одобрен для медицинского использования в 1985 году. ^[2] Он был одобрен в США в 1991 году. ^[3]

Медицинское использование

НПВП используются для лечения легкой и умеренной боли, лихорадки и воспаления . Они работают за счет снижения уровня простагландинов — химических веществ, ответственных за боль, жар и болезненность, возникающие при воспалении. Этодолак блокирует ферменты циклооксигеназы (сокращенно ЦОГ), которые образуют простаноиды , что приводит к снижению концентрации простагландинов . Как следствие, уменьшаются воспаление, боль и лихорадка.

Постмаркетинговые исследования показали, что ингибирование циклооксигеназы этодолаком в некоторой степени ЦОГ-2. селективно в отношении ^[4] аналогичен целекоксибу и другим « ингибиторам ЦОГ-2 ». В отличие от рофекоксиба , этодолак и целекоксиб могут полностью ингибировать ЦОГ-1 и имеют «преимущественную селективность» по отношению к ЦОГ-2. R- энантиомер этодолака неактивен в отношении ферментов ЦОГ, но ингибирует уровни бета-катенина в гепатомы . клетках ^[5]

В Великобритании этодолак лицензирован для лечения воспалений и болей, вызванных остеоартритом и ревматоидным артритом . ^[6]

Взаимодействия

Этодолак следует избегать пациентам с историей приступов астмы , крапивницы или других аллергических реакций на аспирин или другие НПВП. У таких людей сообщалось о редких, но тяжелых аллергических реакциях. Его также следует избегать пациентам с язвенной болезнью или плохой функцией почек , поскольку этот препарат может ухудшить оба состояния. Этодолак с осторожностью применяют у пациентов, принимающих препараты, разжижающие кровь ( антикоагулянты ), такие как варфарин (кумадин), поскольку он увеличивает риск кровотечения . У пациентов, принимающих и литий , и этодолак, может развиться токсичный уровень лития в крови. Кроме того, было обнаружено, что этодолак взаимодействует с некоторыми антидепрессантами, такими как сертралин или флуоксетин , что может увеличить риск инсульта, сердечного приступа и других сердечно-сосудистых заболеваний. У пациентов, также принимающих циклоспорин (Сандиммун), может развиться почечная токсичность. Применение у детей недостаточно изучено. Этодолак не вызывает привыкания. НПВП следует отменить до плановая операция из-за легкого нарушения свертываемости крови , характерного для этой группы препаратов. Прием Этодолака лучше всего прекратить по крайней мере за четыре дня до операции. Метаболиты этодолака также могут вызывать ложноположительный результат анализа мочи на билирубин. [1] ^[7]

Коробка, полоска и таблетка этодолака (Лодин SR) 600 мг

Беременность и кормление грудью

Этодолак обычно избегают во время беременности и кормления грудью . НПВП могут оказывать неблагоприятное воздействие на сердечно-сосудистую систему плода во время беременности. ^[3]

США В октябре 2020 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) потребовало обновить этикетку для всех нестероидных противовоспалительных препаратов, чтобы описать риск проблем с почками у нерожденных детей, которые приводят к низкому уровню околоплодных вод. ^[8]^[9] Они рекомендуют избегать приема НПВП беременным женщинам на сроке 20 недель или позже. ^[8]^[9]

Названия брендов

Этодолак производится компанией Almirall Limited под торговой маркой Lodine SR. ^[10] и компанией Meda Pharmaceuticals под названием Eccoxolac . ^[11] Также доступен универсальный этодолак. ^[12]

Препарат также продается под несколькими другими торговыми марками, в том числе:

«Этогесик» ( Индия )
Этова ( Индия )
Долг ( Португалия )
Этодин ( Южная Корея )
Этофри ( Индия )
Этопан ( Израиль )
Фланкокс ® ^[13] ( Бразилия )
Хайпен ( Япония )
Лодин ( Франция , Швейцария , США )
Проксим (S Этодолак) ( Индия )
Dolarit , Edolar , Etol ( Turkey )
Лонин ( Тайвань )
Этодин ( Египет )
«Этодин Форт» ( Болгария )

Ссылки

^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»).» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 517. ИСБН 9783527607495 .
^ Jump up to: ^а ^б Огбру О. «Этодолак, Лодин (снято с производства): факты о препарате, побочные эффекты и дозировка» . МедицинаНет .
^ Уорнер Т.Д., Джулиано Ф., Войнович И., Букаса А., Митчелл Дж.А., Вейн Дж.Р. (июнь 1999 г.). «Селективность нестероидных препаратов в отношении циклооксигеназы-1, а не циклооксигеназы-2, связана с желудочно-кишечной токсичностью человека: полный анализ in vitro» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 96 (13): 7563–8. Бибкод : 1999PNAS...96.7563W . дои : 10.1073/pnas.96.13.7563 . ПМК 22126 . ПМИД 10377455 .
^ Бехари Дж., Зенг Г., Отруба В., Томпсон М.Д., Мюллер П., Миксени А. и др. (май 2007 г.). «R-Этодолак снижает уровень бета-катенина, а также выживаемость и пролиферацию клеток гепатомы» . Журнал гепатологии . 46 (5): 849–57. дои : 10.1016/j.jhep.2006.11.017 . ЧВК 1924913 . ПМИД 17275129 .
^ BNF 55 - Этодолак
^ Шо Ю., Исиодори Т., Окетани М., Кубозоно О., Накамура А., Такеучи А. и др. (июль 1999 г.). «Влияние мочевых метаболитов этодолака на диагностические тесты билирубина в моче». Арцнаймиттель-Форшунг . 49 (7): 572–6. дои : 10.1055/s-0031-1300464 . ПМИД 10442203 . S2CID 31642564 .
^ Jump up to: ^а ^б «FDA предупреждает, что использование лекарств от боли и жара во второй половине беременности может привести к осложнениям» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) (пресс-релиз). 15 октября 2020 г. Проверено 15 октября 2020 г. В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
^ Jump up to: ^а ^б «НПВП могут вызывать редкие проблемы с почками у неродившихся детей» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . 21 июля 2017 года . Проверено 15 октября 2020 г. В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
^ «Лодин СР» . Medicines.org.uk . Архивировано из оригинала 18 марта 2008 г. Проверено 7 августа 2008 г.
^ «Эккоксолак» . Medicines.org.uk . Архивировано из оригинала 24 декабря 2012 г.
^ «Препараты Этодолак» . БНФ 55 . ^{[ постоянная мертвая ссылка ]}
^ «Фланкокс» . apsen.com.br . 2 апреля 2020 г.

Внешние ссылки

[FDA-AllBoxedWarnings-1] «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»).» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.

[Fis2006-2] Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 517. ИСБН 9783527607495 .

[medicinenet.com-3] Jump up to: ^а ^б Огбру О. «Этодолак, Лодин (снято с производства): факты о препарате, побочные эффекты и дозировка» . МедицинаНет .

[4] Уорнер Т.Д., Джулиано Ф., Войнович И., Букаса А., Митчелл Дж.А., Вейн Дж.Р. (июнь 1999 г.). «Селективность нестероидных препаратов в отношении циклооксигеназы-1, а не циклооксигеназы-2, связана с желудочно-кишечной токсичностью человека: полный анализ in vitro» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 96 (13): 7563–8. Бибкод : 1999PNAS...96.7563W . дои : 10.1073/pnas.96.13.7563 . ПМК 22126 . ПМИД 10377455 .

[5] Бехари Дж., Зенг Г., Отруба В., Томпсон М.Д., Мюллер П., Миксени А. и др. (май 2007 г.). «R-Этодолак снижает уровень бета-катенина, а также выживаемость и пролиферацию клеток гепатомы» . Журнал гепатологии . 46 (5): 849–57. дои : 10.1016/j.jhep.2006.11.017 . ЧВК 1924913 . ПМИД 17275129 .

[6] BNF 55 - Этодолак

[7] Шо Ю., Исиодори Т., Окетани М., Кубозоно О., Накамура А., Такеучи А. и др. (июль 1999 г.). «Влияние мочевых метаболитов этодолака на диагностические тесты билирубина в моче». Арцнаймиттель-Форшунг . 49 (7): 572–6. дои : 10.1055/s-0031-1300464 . ПМИД 10442203 . S2CID 31642564 .

[FDA_PR_20201015-8] Jump up to: ^а ^б «FDA предупреждает, что использование лекарств от боли и жара во второй половине беременности может привести к осложнениям» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) (пресс-релиз). 15 октября 2020 г. Проверено 15 октября 2020 г. В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .

[FDA_safety_20201015-9] Jump up to: ^а ^б «НПВП могут вызывать редкие проблемы с почками у неродившихся детей» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . 21 июля 2017 года . Проверено 15 октября 2020 г. В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .

[SPC1-10] «Лодин СР» . Medicines.org.uk . Архивировано из оригинала 18 марта 2008 г. Проверено 7 августа 2008 г.

[SPC2-11] «Эккоксолак» . Medicines.org.uk . Архивировано из оригинала 24 декабря 2012 г.

[BNF_Etodolac-12] «Препараты Этодолак» . БНФ 55 . ^{[ постоянная мертвая ссылка ]}

[Flancox-13] «Фланкокс» . apsen.com.br . 2 апреля 2020 г.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

[13]

v т и Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (в первую очередь M01A и M02A , также N02BA )
пиразолоны / пиразолидины	Аминофеназон Ампирон Azapropazone Клофезона Дифенамизол Фампрофазона Фепразон Кебузоне Метамизол Мофебутазон Моразоне Нифеназон Оксифенбутазон Феназон Фенилбутазон Пропифеназон Сульфинпиразон Суксибузон ^‡
салицилаты	Аспирин (ацетилсалициловая кислота) ^# Алоксиприн Бенорилат Карбазалат кальция Дифлунисал Дипироцетил Этензамид Гуасетисал Салицилат магния Метилсалицилат Сальсалат Салицин Салициламид Салициловая кислота (салицилат) Салицилат натрия
уксусной кислоты производные и родственные вещества	Ацеклофенак Ацеметацин Алклофенак Амфенак Бендазак Бромфенак Буфексамак Бумадизона Диклофенак Дифенпирамид Этодолак Фельбинак Фенклозиевая кислота Фентиазак индометацин Индометацин фарнезил Изоксепак Кеторолак Лоназолак Мофезолак Оксаметацин Продоловая кислота Проглуметацин Сулиндак Тиопинац Толметин Зомепирак ^†
оксикамы	Ампироксикам Дроксикам Изоксикам Лорноксикам Мелоксикам Пироксикам Пивоксикам Теноксикам
пропионовая кислота производные ( профены )	Альминопрофен Беноксапрофен ^† Карпрофен ^‡ Дексибупрофен Декскетопрофен Фенбуфен Фенопрофен Флуноксапрофен Флурбипрофен Ибупрофен ^# Ибупроксам Индопрофен ^† Кетопрофен локсопрофен Миропрофен Напроксен Оксапрозин Пелубипрофен Пикетопрофен Пирпрофен Супрофен Автомобиль Таренфлур Тепокалин ^‡ Тиапрофеновая кислота Ведапрофен ^‡ Залтопрофен Донатор оксида азота, ингибирующий ЦОГ : Напроксинод.
н- арилантраниловая кислота кислоты ( фенаматы )	Azapropazone Клониксин Этофенамат Флоктафенин Флуфенаминовая кислота Флуниксин Флутиазин Глафенин ^† Меклофенаминовая кислота Мефенаминовая кислота Морнифлюмат Нифлумовая кислота Толфенаминовая кислота
Ингибиторы ЦОГ-2 (коксибы)	Априкоксиб Целекоксиб ( +трамадол ) Цимикоксиб ^‡ деракоксиб ^‡ Эторикоксиб Фирококсиб ^‡ Лумиракоксиб ^† Мавакоксиб ^‡ парекоксиб Робенакоксиб ^‡ Рофекоксиб ^† Валдекоксиб ^†
другой	Аминопропионитрил Бензидамин Хондроитина сульфат Диацереин Флупроквазон Глюкозамин Гликозаминогликан Гиперфорин Набуметон Нимесулид Оксацепрол Проквазона Супероксиддисмутаза/орготеин Тенидап
НПВП комбинации	Ибупрофен/Фамотидин Ибупрофен/гидрокодон Ибупрофен/оксикодон Ибупрофен/парацетамол Мелоксикам/бупивакаин Напроксен/димедрол Напроксен/эзомепразол
Ключ: подчеркивание указывает на первоначально разработанное первое в своем классе соединение конкретной группы; ^#ВОЗ-Основные лекарственные средства ; ^†отмененные наркотики ; ^‡ветеринарное использование .
категория общее достояние портал