хлорзоксазон
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Торговые названия | Лорзон, Парафлекс, Мускол |
AHFS / Drugs.com | Монография |
Медлайн Плюс | а682577 |
Данные лицензии |
|
Маршруты администрация | Через рот |
Класс препарата | Релаксанты скелетных мышц |
код АТС | |
Юридический статус | |
Юридический статус | |
Фармакокинетические данные | |
Биодоступность | Хорошо усваивается |
Связывание с белками | 13–18% |
Метаболизм | Печеночный |
Период полувыведения | 1,1 часа |
Продолжительность действия | 3–4 часа |
Экскреция | моча (<1%) |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ИЮФАР/БПС | |
Лекарственный Банк | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
КЕГГ | |
ЧЭБИ | |
ЧЕМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Информационная карта ECHA | 100.002.186 |
Химические и физические данные | |
Формула | С 7 Н 4 Cl NO 2 |
Молярная масса | 169.56 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
(проверять) |
Хлорзоксазон ( МНН центрального действия, ) — миорелаксант используемый для лечения мышечных спазмов и вызванных ими болей или дискомфорта. Его также можно назначать при острой боли в целом и при головной боли напряжения (головной боли при сокращении мышц). Действует на спинной мозг путем угнетения рефлексов. Он продается под торговыми марками Лорзон , Парафлекс и Мускол , а также в комбинированной форме как Парафон Форте , комбинация хлорзоксазона и ацетаминофена (парацетамола). Возможные побочные эффекты включают головокружение , дурноту , недомогание , тошноту , рвоту . [ нужна медицинская ссылка ] В редких случаях хлорзоксазон может вызвать серьезное нарушение функции печени. [3] С другой стороны, хлорзоксазон может снижать токсичность ацетаминофена для печени путем конкурентного ингибирования. [4]
Он доступен в виде непатентованного лекарства . [5]
Как и у метаксалона , механизм его действия пока под вопросом. Считается, что метаксалон действует путем изменения уровня серотонина и действует как мягкий ингибитор МАО. [ нужна медицинская ссылка ] Предполагается механизм действия хлорзоксазона. [ кем? ] в определенной степени воздействовать на рецепторы ГАМК А и ГАМК В и потенциалзависимые кальциевые каналы. [ нужна медицинская ссылка ] Общая центральной нервной системы депрессия является единственным признанным в настоящее время аспектом его медицинских преимуществ. [ нужна медицинская ссылка ] Выяснение точного механизма действия продолжается, но исследования ограничены из-за существования более эффективных и безопасных миорелаксантов (например, диазепама , циклобензаприна , тизанидина ), что значительно ограничивает потенциальную выгоду от выявления новых соединений, которые разделяют механизм действия хлорзоксазона. .
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Парафон ДСК-хлорзоксазон таблетка» . ДейлиМед . 9 февраля 2010 года . Проверено 5 ноября 2020 г.
- ^ «Лорзон-хлорзоксазон таблетка» . ДейлиМед . 21 июня 2019 года . Проверено 5 ноября 2020 г.
- ^ «Хлорзоксазон» . ЛиверТокс . Национальный институт диабета, заболеваний органов пищеварения и почек. 30 января 2017 г. ПМИД 31643467 . Проверено 10 мая 2024 г.
- ^ Пингили Р.Б., Вемулапалли С., Гадамсетти М.В., Пресингу Д., Катури Р., Рачамсетти В. и др. (17 апреля 2023 г.). «Хлорзоксазон снижал токсичность, вызванную парацетамолом, посредством конкурентного ингибирования метаболизма, опосредованного CYP2E1» . Будущий журнал фармацевтических наук . 9 (1). дои : 10.1186/s43094-023-00484-2 . ISSN 2314-7253 .
- ^ «Конкурентные разрешения на генерическую терапию» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 29 июня 2023 года. Архивировано из оригинала 29 июня 2023 года . Проверено 29 июня 2023 г.
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Донг Д.Л., Луань Ю., Фэн Т.М., Фань С.Л., Юэ П., Сунь З.Дж. и др. (сентябрь 2006 г.). «Хлорзоксазон подавляет сокращение грудной аорты крысы». Европейский журнал фармакологии . 545 (2–3): 161–166. дои : 10.1016/j.ejphar.2006.06.063 . ПМИД 16859676 .
- Пак Дж.Й., Ким К.А., Пак П.В., Ха Дж.М. (январь 2006 г.). «Влияние высоких доз аспирина на активность CYP2E1 у здоровых людей, измеренное с использованием хлорзоксазона в качестве зонда». Журнал клинической фармакологии . 46 (1): 109–114. дои : 10.1177/0091270005282635 . ПМИД 16397290 . S2CID 20092326 .
- Ван Дж., Эрнстгард Л., Сонг Би Джей, Шоаф С.Э. (январь 2006 г.). «Метаболизм хлорзоксазона увеличивается у голодных крыс Спраг-Доули» . Журнал фармации и фармакологии . 58 (1): 51–61. дои : 10.1211/jpp.58.1.0007 . ПМЦ 1388188 . ПМИД 16393464 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Хлорзоксазон» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
- Паспорт безопасности хлороксазона , заархивирован 12 июля 2019 г. на Wayback Machine.
- Д. Ф. Марш, патент США 2 895 877 (1959 г.).