Эмопамил
![]() | |
Имена | |
---|---|
Название ИЮПАК 2-изопропил-5-(метил-(2-фенилэтил)амино)-2-фенилпентаннитрил | |
Идентификаторы | |
3D model ( JSmol ) | |
ЧЕМБЛ | |
ХимическийПаук | |
КЕГГ | |
ПабХим CID | |
НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Характеристики | |
С 23 Ч 30 Н 2 | |
Молярная масса | 334.50 g/mol |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). |
Эмопамил является каналов и высокоаффинным лигандом человека стеролизомеразы . блокатором кальциевых [1]
Структура
[ редактировать ]Структура Эмопамила состоит из органического аминосоединения , нитрильного соединения и члена двух бензольных колец .
Приложения
[ редактировать ]Эмопамил, также известный как ЭМП, представляет собой фенилалкиламин и ингибитор 5-гидрокситриптаминовых 5-НТ2-рецепторов. [2] ЭМИ включает в себя хиральный четверичный углеродный центр, и исследования показали, что его оптические изомеры обладают различными биологическими эффектами. [3] Он взаимодействует во внеклеточном участке нервной клетки, ингибируя реакцию кальциевых каналов, в то время как другие фенилалкиламины действуют во внутриклеточном участке. Место взаимодействия эмопамила предполагает его большую нейропротекторную эффективность в исследованиях, связанных с ишемией . [4]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Пол, Раймонд; Сильве, Сандра; Де Нис, Натали; Дюпюи, Паскаль-Анри; Лаби-Ле Бутейллер, Кристина; Розенфельд, Хорхе; Феррара, Паскуаль; Ле Фур, Жерар; Казеллас, Пьер; Луазон, Жерар (1998). «И иммунодепрессант SR31747, и антиэстроген тамоксифен связываются с нечувствительным к эмопамилу сайтом Δ8-Δ7 стеролизомеразы млекопитающих». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 285 (3): 1296–302. ПМИД 9618436 .
- ^ «Эмопамил — обзор | Темы ScienceDirect» . www.sciencedirect.com . Проверено 7 декабря 2022 г.
- ^ Тойохара, Дж.; Окамото, М.; Арамаки, Х.; Зайцу, Ю.; Симидзу, И.; Ишивата, К. (2016). «(R)-¹¹CEmopamil как новый индикатор для визуализации усиленной функции P-гликопротеина». Ядерная медицина и биология . 43 (1): 52–62. doi : 10.1016/j.nucmedbio.2015.09.001 . ПМИД 26429767 .
- ^ Кейт, РА; Мангано, Ти Джей; Дефео, Пенсильвания; Эрнст, GE; Варава, Э.Дж. (1994). «Дифференциальное ингибирование входа кальция в нейроны и высвобождения 3H-D-аспартата четвертичными производными верапамила и эмопамила» . Британский журнал фармакологии . 113 (2): 379–384. дои : 10.1111/j.1476-5381.1994.tb16999.x . ПМК 1510140 . ПМИД 7834187 .