Ропивакаин

Ропивакаин
Клинические данные
Торговые названия	Наропин, Рокаин
AHFS / Drugs.com	Монография
Беременность ; категория	АУ : B1 ; ;
Маршруты ; администрация	Парентеральный
код АТС	N01BB09 ( ВОЗ ) ;
Юридический статус
Юридический статус	AU : S4 (только по рецепту) ;
Фармакокинетические данные
Биодоступность	87–98% (эпидуральная анестезия)
Метаболизм	Печень ( опосредовано CYP1A2 )
Период полувыведения	1,6–6 часов (зависит от пути введения)
Экскреция	Почки 86%
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	84057-95-4 ;
ПабХим CID	175805 ;
ИЮФАР/БПС	7602 ;
Лекарственный Банк	ДБ00296 ;
ХимическийПаук	153165 ;
НЕКОТОРЫЙ	7ИО5ЛЯ57Н ;
КЕГГ	D08490 ; в виде HCl: D04048 ;
ЧЭБИ	ЧЕБИ:8890 ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ1077896 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID4040187 ;
Информационная карта ECHA	100.128.244
Химические и физические данные
Формула	С 17 Н 26 Н 2 О
Молярная масса	274.408 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
Температура плавления	От 144 до 146 ° C (от 291 до 295 ° F)
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(проверять)

Ропивакаин ( rINN ) / r oʊ ˈ p ɪ v ə k eɪ n / — местноанестезирующий относящийся к аминоамидной препарат , группе. Название ропивакаин относится как к рацемату , так и к продаваемому S - энантиомеру . Ропивакаина гидрохлорид обычно продается компанией AstraZeneca под торговой маркой Наропин .

История

Ропивакаин был разработан после того, как было отмечено, что бупивакаин связан с остановкой сердца , особенно у беременных женщин. На животных моделях было обнаружено, что ропивакаин обладает меньшей кардиотоксичностью , чем бупивакаин.

Клиническое использование

Противопоказания

Ропивакаин противопоказан для внутривенной регионарной анестезии (ИВРА). Однако новые данные позволяют предположить, что можно использовать как ропивакаин (1,2-1,8 мг/кг в 40 мл), так и левобупивакаин (40 мл 0,125% раствора), поскольку они обладают меньшей токсичностью для сердечно-сосудистой и центральной нервной системы, чем рацемический бупивакаин. ^[1]

Побочные эффекты

Побочные реакции на лекарственные средства (НЛР) при правильном применении возникают редко. Большинство нежелательных реакций связаны с техникой введения (приводящей к системному воздействию) или фармакологическими эффектами анестезии, однако аллергические реакции могут возникать редко.

Системное воздействие чрезмерных количеств ропивакаина в основном приводит к нарушениям со стороны центральной нервной системы (ЦНС) и сердечно-сосудистой системы . Эффекты со стороны ЦНС обычно возникают при более низких концентрациях в плазме крови , а дополнительные сердечно-сосудистые эффекты наблюдаются при более высоких концентрациях, хотя сердечно-сосудистый коллапс может возникнуть и при низких концентрациях. Воздействие на ЦНС может включать возбуждение ЦНС (нервозность, покалывание вокруг рта, шум в ушах , тремор, головокружение, нечеткость зрения, судороги с последующей депрессией (сонливость, потеря сознания), угнетение дыхания и апноэ ). Сердечно-сосудистые эффекты включают гипотонию , брадикардию , аритмии и/или остановку сердца , некоторые из которых могут быть следствием гипоксемии, вторичной по отношению к угнетению дыхания. ^[2]

Постартроскопический плечелопаточный хондролиз

Ропивакаин токсичен для хряща , и его внутрисуставное введение может привести к постартроскопическому плечелопаточному хондролизу . ^[3]

Лечение передозировки

Что касается бупивакаина , то Целепид , широко доступная внутривенная липидная эмульсия, может быть эффективным в лечении тяжелой кардиотоксичности, вызванной передозировкой местных анестетиков в экспериментах на животных. ^[4] и у людей в процессе, называемом спасением липидов . ^[5]^[6]^[7]

Ссылки

^ (Основы анестезии, Роберт Стултинг, стр. 289)
^ Росси С., редактор. Справочник по австралийским лекарственным средствам , 2006 г. Аделаида: Справочник по австралийским лекарственным средствам; 2006. ISBN 0-9757919-2-3
^ Гулихар А., Робати С., Твайдж Х., Салих А., Тейлор Г.Дж. (декабрь 2015 г.). «Суставной хрящ и местная анестезия: систематический обзор современной литературы» . Журнал ортопедии . 12 (Приложение 2): С200-10. дои : 10.1016/j.jor.2015.10.005 . ПМЦ 4796530 . ПМИД 27047224 .
^ Вайнберг Г., Риппер Р., Файнштейн Д.Л., Хоффман В. (2003). «Инфузия липидной эмульсии спасает собак от сердечной токсичности, вызванной бупивакаином». Регионарная анестезия и медицина боли . 28 (3): 198–202. дои : 10.1053/rapm.2003.50041 . ПМИД 12772136 . S2CID 6247454 .
^ Пикард Дж., Мик Т. (февраль 2006 г.). «Липидная эмульсия для лечения передозировки местного анестетика: дар шарика». Анестезия . 61 (2): 107–9. дои : 10.1111/j.1365-2044.2005.04494.x . ПМИД 16430560 . S2CID 29843241 .
^ Розенблатт М.А., Абель М., Фишер Г.В., Ицкович К.Дж., Айзенкрафт Дж.Б. (июль 2006 г.). «Успешное использование 20% липидной эмульсии для реанимации пациента после предполагаемой остановки сердца, вызванной бупивакаином» . Анестезиология . 105 (1): 217–8. дои : 10.1097/00000542-200607000-00033 . ПМИД 16810015 . S2CID 40214528 .
^ Литц Р.Дж., Попп М., Штер С.Н., Кох Т. (август 2006 г.). «Успешная реанимация пациента с асистолией, вызванной ропивакаином, после блокады подмышечного сплетения с использованием инфузии липидов». Анестезия . 61 (8): 800–1. дои : 10.1111/j.1365-2044.2006.04740.x . ПМИД 16867094 . S2CID 43125067 .

Внешние ссылки

«Ропивакаин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
«Ропикаина гидрохлорид» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.

[1] (Основы анестезии, Роберт Стултинг, стр. 289)

[AMH2006-2] Росси С., редактор. Справочник по австралийским лекарственным средствам , 2006 г. Аделаида: Справочник по австралийским лекарственным средствам; 2006. ISBN 0-9757919-2-3

[pmid27047224-3] Гулихар А., Робати С., Твайдж Х., Салих А., Тейлор Г.Дж. (декабрь 2015 г.). «Суставной хрящ и местная анестезия: систематический обзор современной литературы» . Журнал ортопедии . 12 (Приложение 2): С200-10. дои : 10.1016/j.jor.2015.10.005 . ПМЦ 4796530 . ПМИД 27047224 .

[Weinberg2003-4] Вайнберг Г., Риппер Р., Файнштейн Д.Л., Хоффман В. (2003). «Инфузия липидной эмульсии спасает собак от сердечной токсичности, вызванной бупивакаином». Регионарная анестезия и медицина боли . 28 (3): 198–202. дои : 10.1053/rapm.2003.50041 . ПМИД 12772136 . S2CID 6247454 .

[Picard2006-5] Пикард Дж., Мик Т. (февраль 2006 г.). «Липидная эмульсия для лечения передозировки местного анестетика: дар шарика». Анестезия . 61 (2): 107–9. дои : 10.1111/j.1365-2044.2005.04494.x . ПМИД 16430560 . S2CID 29843241 .

[Rosenblatt2006-6] Розенблатт М.А., Абель М., Фишер Г.В., Ицкович К.Дж., Айзенкрафт Дж.Б. (июль 2006 г.). «Успешное использование 20% липидной эмульсии для реанимации пациента после предполагаемой остановки сердца, вызванной бупивакаином» . Анестезиология . 105 (1): 217–8. дои : 10.1097/00000542-200607000-00033 . ПМИД 16810015 . S2CID 40214528 .

[Litz2006-7] Литц Р.Дж., Попп М., Штер С.Н., Кох Т. (август 2006 г.). «Успешная реанимация пациента с асистолией, вызванной ропивакаином, после блокады подмышечного сплетения с использованием инфузии липидов». Анестезия . 61 (8): 800–1. дои : 10.1111/j.1365-2044.2006.04740.x . ПМИД 16867094 . S2CID 43125067 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]