Тримекаин
 | |
 | |
| Имена | |
|---|---|
| Название ИЮПАК Н 2 , Н 2 -Диэтил- Н 1 -(2,4,6-триметилфенил)глицинамид | |
| Систематическое название ИЮПАК 2-(Диэтиламино)-N- ( 2,4,6-триметилфенил)ацетамид | |
| Другие имена Н 2 , Н 2 -диэтил- N -мезитилглицинамид | |
| Идентификаторы | |
3D model ( JSmol ) | |
| ХимическийПаук | |
| Информационная карта ECHA | 100.009.535 |
| Номер ЕС |
|
| КЕГГ | |
| МеШ | D014288 |
ПабХим CID | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Характеристики | |
| С 15 Н 24 Н 2 О | |
| Молярная масса | 248.36386 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). | |
Тримекаин ( систематическое название (2,4,6-триметилфенилкарбамоилметил)диэтиламмония хлорид , химическая формула C 15 H 25 ClN 2 O) — органическое соединение, используемое в качестве местного анестетика и кардиального антиаритмического средства . Это белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и этаноле . [1] Он является активным ингредиентом продуктов, выпускаемых под торговыми марками Mesdicain, Mesocain, Mesokain и других. [2]
История
[ редактировать ]Тримекаин, вероятно, является чешским открытием (в свете комплексной фармакологической и клинической оценки и практического применения), хотя его препарат был опубликован Лёфгреном в 1946 году. [2]
Механизм действия, фармакокинетика
[ редактировать ]Как и другие местные анестетики, относящиеся к амидной группе, тримекаин снижает проницаемость клеточных мембран , вызывает деполяризацию и укорачивает потенциал действия . [3] Обезболивающий эффект начинается через 15 минут и сохраняется 60–90 минут. Его биологический период полураспада составляет ок. 90 минут. 10% тримекаина выводится в неизмененном виде (90% в виде метаболитов). Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры . [4]
Индикация
[ редактировать ]Тримекаин имеет две основные области применения. Первый — местная анестезия (местная, инфильтрационная, местная слизисто-ингаляционная, спинальная и внутривенная по Биру). Применяется в концентрациях от 0,4 до 4%, в некоторых случаях (например, в стоматологии ) в смесях с адреналином . Другое направление — профилактика и терапия желудочковых аритмий при инфаркте миокарда и в кардиохирургии . Его применяют также для профилактики симпатической реакции при трахеи интубации . [3] [4]
Противопоказание
[ редактировать ]Тримекаин нельзя применять при повышенной чувствительности к амидным анестетикам, гиперволемии , артериальной гипотензии , нарушениях сердечной проводимости, асистолии , кардиогенном шоке и злокачественной гипертермии в анамнезе . [3] [4]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Редко могут возникать аллергические реакции (от симптомов на коже или слизистых оболочках до анафилактического шока ). При передозировке возникают токсические реакции - возбуждение, возбуждение , растерянность , дефекты зрения, шум в ушах, мышечное дрожание до тремора , в более тяжелых случаях - сонливость , гипорефлексия , нарушения дыхания до апноэ , судороги . [3] [4]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Тримекаина гидрохлорид - Чешская фармакопея 1997 г.
- ^ Jump up to: а б Тримекаин
- ^ Jump up to: а б с д Антиаритмические средства (Новак, М.). Архивировано 10 августа 2007 г. в archive.today.
- ^ Jump up to: а б с д MESOCAIN - Operativa. Архивировано 18 июля 2011 г. в Wayback Machine.