Мибефрадил

Мибефрадил
Клинические данные
Торговые названия	Позикор
AHFS / Drugs.com	Подробная информация для потребителей Micromedex
Медлайн Плюс	а607007
Маршруты ; администрация	Внутрь ( таблетки )
код АТС	C08CX01 ( ВОЗ ) ;
Юридический статус
Юридический статус	Снято с рынка ;
Фармакокинетические данные
Биодоступность	70%
Связывание с белками	>99%
Метаболизм	Печень ( CYP3A4 )
Период полувыведения	17–25 часов
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	116644-53-2 ;
ПабХим CID	60662 ;
ИЮФАР/БПС	2522 ;
Лекарственный Банк	ДБ01388 ;
ХимическийПаук	54673 ;
НЕКОТОРЫЙ	27Б90Х776А ;
КЕГГ	D08217 ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ45816 ;
PDB-лиганд	МВВ ( ПДБе , РКСБ ПДБ ) ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID1023318 ;
Химические и физические данные
Формула	С 29 Ч 38 Ф Н 3 О 3
Молярная масса	495.639 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
Температура плавления	128 ° C (262 ° F) (дигидрохлоридная соль)
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

Мибефрадил (торговое название Позикор ) — фармацевтический препарат, используемый для лечения гипертонии и хронической стенокардии . Это неселективный блокатор кальциевых каналов . Его добровольно отозвали с рынка через десять месяцев после одобрения FDA, сославшись на потенциальную серьезную опасность для здоровья, показанную в исследованиях после выпуска. ^[1]

Механизм действия мибефрадил характеризуется избирательной блокадой временных, активируемых низким напряжением ( Т-типа ) кальциевых каналов по сравнению с длительными, активируемыми высоким напряжением ( L-типа ) кальциевых каналов. ^[1] что, вероятно, отвечает за многие его уникальные свойства. ^{[ нужна ссылка ]}

8 июня 1998 года компания «Рош» объявила о добровольном отзыве препарата с рынка, через год после одобрения FDA, из-за потенциального взаимодействия лекарств, некоторые из которых могут быть смертельными, что может произойти при его совместном приеме с некоторыми другими препаратами. лекарства. ^[2]

Синтез

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б Безпрозванный И, Цянь Р.В. (сентябрь 1995 г.). «Вольтаж-зависимая блокада различных типов потенциалзависимых Ca2+-каналов, экспрессируемых в ооцитах Xenopus, антагонистом Ca2+-каналов мибефрадилом (Ro 40-5967)» . Мол. Фармакол . 48 (3): 540–9. ПМИД 7565636 .
^ Столберг, Шерил Гей (9 июня 1998 г.). «Сердечный препарат отменен, поскольку данные показывают, что он может быть смертельным» . Нью-Йорк Таймс . Проверено 12 января 2019 г.

Эта статья о лекарствах, касающихся сердечно-сосудистой системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[pmid7565636-1] Jump up to: ^а ^б Безпрозванный И, Цянь Р.В. (сентябрь 1995 г.). «Вольтаж-зависимая блокада различных типов потенциалзависимых Ca2+-каналов, экспрессируемых в ооцитах Xenopus, антагонистом Ca2+-каналов мибефрадилом (Ro 40-5967)» . Мол. Фармакол . 48 (3): 540–9. ПМИД 7565636 .

[Stolberg_1998-2] Столберг, Шерил Гей (9 июня 1998 г.). «Сердечный препарат отменен, поскольку данные показывают, что он может быть смертельным» . Нью-Йорк Таймс . Проверено 12 января 2019 г.

[1]

[2]