Дарифенацин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Энаблекс, Эмселекс |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а605039 |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | от 15 до 19% (зависит от дозы) |
| Связывание с белками | 98% |
| Метаболизм | Печень ( опосредованная CYP2D6 и CYP3A4 ) |
| Период полувыведения | с 13 до 19 часов |
| Экскреция | Почки (60%) и желчевыводящие пути (40%) |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.118.382 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 28 Н 30 Н 2 О 2 |
| Молярная масса | 426.560 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Дарифенацин (торговое название Enablex в США и Канаде, Emselex в Европейском Союзе) — препарат, используемый для лечения недержания мочи, вызванного гиперактивным мочевым пузырем . [1] [2] [3] Он был обнаружен учеными на исследовательской площадке Pfizer в Сэндвиче, Великобритания, под идентификатором UK-88,525 и раньше продавался компанией Novartis . В 2010 году права в США были проданы Warner Chilcott за 400 миллионов долларов США .
Побочные эффекты
[ редактировать ]Дарифенацин не следует применять людям с задержкой мочи . Антихолинергические средства , такие как дарифенацин, также могут вызывать запор и помутнение зрения. Тепловая прострация (из-за снижения потоотделения) может возникнуть при применении антихолинергических средств, таких как дарифенацин, в жаркой среде. [4]
Медицинское использование
[ редактировать ]Дарифенацин показан для лечения гиперактивного мочевого пузыря с симптомами ургентного недержания мочи, позывов и частоты мочеиспускания у взрослых. Также может быть рекомендовано сочетание с альфа-блокаторами для оказания симптоматической помощи при гиперактивном мочевом пузыре и симптомах обструкции, которые, вероятно, связаны с доброкачественной гипертрофией предстательной железы . [5]
Механизм действия
[ редактировать ]Дарифенацин действует путем блокирования М3 мускаринового ацетилхолинового рецептора , который в первую очередь отвечает за мочевого пузыря сокращения мышц . Тем самым снижается позыв к мочеиспусканию . [6] Неизвестно, приводит ли эта селективность к рецептору М 3 к каким-либо клиническим преимуществам при лечении симптомов синдрома гиперактивного мочевого пузыря . [4]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Крум К.Ф., Китинг Г.М. (2004). «Дарифенацин: в лечении гиперактивного мочевого пузыря». Наркотики и старение . 21 (13): 885–92, обсуждение 893–4. дои : 10.2165/00002512-200421130-00005 . ПМИД 15493952 . S2CID 41549419 .
- ^ Парсонс М., Робинсон Д., Кардозо Л. (июль 2005 г.). «Дарифенацин в лечении гиперактивного мочевого пузыря» . Международный журнал клинической практики . 59 (7): 831–8. дои : 10.1111/j.1368-5031.2005.00585.x . ПМИД 15963212 . S2CID 39061659 .
- ^ Чутай Б., Левин Р., Де Э. (2008). «Выбор антимускариновых препаратов при гиперактивном мочевом пузыре у пожилых пациентов: фокус на дарифенацине» . Клинические вмешательства в старение . 3 (3): 503–9. дои : 10.2147/cia.s3414 . ПМЦ 2682382 . ПМИД 18982920 .
- ^ Jump up to: а б «Энаблекс-дарифенацин таблетка пролонгированного действия» . ДейлиМед . 24 сентября 2016 г. Проверено 22 октября 2020 г.
- ^ Рекомендации Американской урологической ассоциации (AUA). Диагностика и лечение гиперактивного мочевого пузыря у взрослых: рекомендации AUA/SUFA 2012 г.
- ^ Чаппл CR (ноябрь 2004 г.). «Дарифенацин: новый селективный антагонист мускариновых рецепторов М3 для лечения гиперактивного мочевого пузыря». Экспертное заключение об исследуемых препаратах . 13 (11): 1493–500. дои : 10.1517/13543784.13.11.1493 . ПМИД 15500396 . S2CID 19259076 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Дарифенацин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
- «Дарифенацина гидробромид» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
