AFDX-384

AFDX-384
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	118290-27-0 ;
ПабХим CID	119357 ;
ХимическийПаук	26233613 ;
ЧЭБИ	ЧЕБИ:73338 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID60922653 ;
Химические и физические данные
Формула	С 27 Н 38 Н 6 О 2
Молярная масса	478.641 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

AFDX-384 ( BIBN-161 ) представляет собой препарат, который действует как селективный антагонист мускариновых рецепторов ацетилхолина с селективностью в отношении подтипов М ₂ и М ₄ . Его используют главным образом для картирования распределения мускариновых рецепторов М ₂ и М ₄ в головном мозге и изучения их участия в развитии и лечении деменции и шизофрении . ^[1]^[2]^[3]^[4]^[5]^[6]^[7]

См. также

Пирензепин ( _{М 1 )} селективный антагонист

Ссылки

^ Транкле С., Андресен И., Ламбрехт Г., Мор К. (февраль 1998 г.). «Связывание селективного антагониста AF-DX 384 с рецептором М2: возможное участие общего аллостерического сайта». Молекулярная фармакология . 53 (2): 304–12. дои : 10.1124/моль.53.2.304 . ПМИД 9463489 .
^ Китайчи К., Дэй Дж.К., Кирион Р. (октябрь 1999 г.). «Новый антагонист мускариновых рецепторов M(4) предоставляет дополнительные доказательства роли ауторецепторов подтипа мускариновых рецепторов M(2)». Европейский журнал фармакологии . 383 (1): 53–6. дои : 10.1016/S0014-2999(99)00607-X . ПМИД 10556681 .
^ Мартин Дж., Деагостино А., Перрио С., Дофин Ф., Дукандас С., Морен С., Десбен П.Л., Ласне М.С. (март 2000 г.). «Синтез R и S-изомеров AF-DX 384, селективного антагониста мускариновых рецепторов M2». Биоорганическая и медицинская химия . 8 (3): 591–600. дои : 10.1016/S0968-0896(99)00307-7 . ПМИД 10732976 .
^ Пигготт М., Оуэнс Дж., О'Брайен Дж., Палинг С., Вайпер Д., Фенвик Дж., Джонсон М., Перри Р., Перри Э. (сентябрь 2002 г.). «Сравнительное распределение связывания лигандов мускариновых рецепторов пирензепина, AF-DX 384, (R,R)-I-QNB и (R,S)-I-QNB с мозгом человека». Журнал химической нейроанатомии . 24 (3): 211–23. дои : 10.1016/S0891-0618(02)00066-2 . ПМИД 12297267 . S2CID 1935197 .
^ Завицану К., Кацифис А., Ю Ю, Хуан С.Ф. (май 2005 г.). «Связывание мускариновых рецепторов M2 / M4 в передней поясной извилине при шизофрении и расстройствах настроения». Бюллетень исследований мозга . 65 (5): 397–403. дои : 10.1016/j.brainresbull.2005.02.007 . ПМИД 15833594 . S2CID 19527958 .
^ Тиктонг Т., Пигготт М.А., Маккейт И.Г., Перри Р.Х., Баллард К.Г., Перри Е.К. (июнь 2005 г.). «Мускариновые рецепторы M2 и M4 в передней поясной извилине: связь с нервно-психическими симптомами при деменции с тельцами Леви». Поведенческие исследования мозга . 161 (2): 299–305. дои : 10.1016/j.bbr.2005.02.019 . ПМИД 15922057 . S2CID 34247659 .
^ Гиббонс А.С., Скарр Э., Маклин С., Сундрам С., Дин Б. (август 2009 г.). «Снижение связывания мускариновых рецепторов в лобной коре у пациентов с биполярным расстройством и большим депрессивным расстройством» . Журнал аффективных расстройств . 116 (3): 184–91. дои : 10.1016/j.jad.2008.11.015 . ПМК 2724602 . ПМИД 19103464 .

[pmid9463489-1] Транкле С., Андресен И., Ламбрехт Г., Мор К. (февраль 1998 г.). «Связывание селективного антагониста AF-DX 384 с рецептором М2: возможное участие общего аллостерического сайта». Молекулярная фармакология . 53 (2): 304–12. дои : 10.1124/моль.53.2.304 . ПМИД 9463489 .

[pmid10556681-2] Китайчи К., Дэй Дж.К., Кирион Р. (октябрь 1999 г.). «Новый антагонист мускариновых рецепторов M(4) предоставляет дополнительные доказательства роли ауторецепторов подтипа мускариновых рецепторов M(2)». Европейский журнал фармакологии . 383 (1): 53–6. дои : 10.1016/S0014-2999(99)00607-X . ПМИД 10556681 .

[pmid10732976-3] Мартин Дж., Деагостино А., Перрио С., Дофин Ф., Дукандас С., Морен С., Десбен П.Л., Ласне М.С. (март 2000 г.). «Синтез R и S-изомеров AF-DX 384, селективного антагониста мускариновых рецепторов M2». Биоорганическая и медицинская химия . 8 (3): 591–600. дои : 10.1016/S0968-0896(99)00307-7 . ПМИД 10732976 .

[pmid12297267-4] Пигготт М., Оуэнс Дж., О'Брайен Дж., Палинг С., Вайпер Д., Фенвик Дж., Джонсон М., Перри Р., Перри Э. (сентябрь 2002 г.). «Сравнительное распределение связывания лигандов мускариновых рецепторов пирензепина, AF-DX 384, (R,R)-I-QNB и (R,S)-I-QNB с мозгом человека». Журнал химической нейроанатомии . 24 (3): 211–23. дои : 10.1016/S0891-0618(02)00066-2 . ПМИД 12297267 . S2CID 1935197 .

[pmid15833594-5] Завицану К., Кацифис А., Ю Ю, Хуан С.Ф. (май 2005 г.). «Связывание мускариновых рецепторов M2 / M4 в передней поясной извилине при шизофрении и расстройствах настроения». Бюллетень исследований мозга . 65 (5): 397–403. дои : 10.1016/j.brainresbull.2005.02.007 . ПМИД 15833594 . S2CID 19527958 .

[pmid15922057-6] Тиктонг Т., Пигготт М.А., Маккейт И.Г., Перри Р.Х., Баллард К.Г., Перри Е.К. (июнь 2005 г.). «Мускариновые рецепторы M2 и M4 в передней поясной извилине: связь с нервно-психическими симптомами при деменции с тельцами Леви». Поведенческие исследования мозга . 161 (2): 299–305. дои : 10.1016/j.bbr.2005.02.019 . ПМИД 15922057 . S2CID 34247659 .

[pmid19103464-7] Гиббонс А.С., Скарр Э., Маклин С., Сундрам С., Дин Б. (август 2009 г.). «Снижение связывания мускариновых рецепторов в лобной коре у пациентов с биполярным расстройством и большим депрессивным расстройством» . Журнал аффективных расстройств . 116 (3): 184–91. дои : 10.1016/j.jad.2008.11.015 . ПМК 2724602 . ПМИД 19103464 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]