Метахолин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Провохолин |
| AHFS / Drugs.com | Информация о потребительских лекарствах |
| Данные лицензии | |
| Маршруты администрация | Дыхательная система |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 8 Н 18 Н О 2 + |
| Молярная масса | 160.237 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Метахолин ( INN , USAN ) (торговое название Провохолин ), также известный как ацетил-β-метилхолин , представляет собой синтетический холина эфир , который действует как неселективный агонист мускариновых рецепторов в парасимпатической нервной системе .
Медицинское использование
[ редактировать ]Метахолин в основном используется для диагностики гиперреактивности бронхов . [1] что является отличительным признаком астмы , а также встречается при хронической обструктивной болезни легких . Это достигается с помощью теста с бронхиальной провокацией или с провокацией метахолином, при котором субъект вдыхает аэрозольный метахолин, что приводит к бронхоконстрикции . Другие терапевтические применения ограничены его неблагоприятными сердечно-сосудистыми эффектами, такими как брадикардия и гипотония , которые возникают из-за его функции холиномиметика .
Фармакология
[ редактировать ]Он очень активен в отношении всех мускариновых рецепторов, но мало влияет на никотиновые рецепторы . Метахолин имеет заряженную структуру четвертичного амина , что делает его нерастворимым в липидных клеточных мембранах . Клинически это означает, что он не проникает через гематоэнцефалический барьер и плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте . Он расщепляется в организме относительно медленно из-за его относительной устойчивости к ацетилхолинэстеразам .
Химическая структура метахолина идентична ацетилхолину , но с метильной группой на бета-углероде (отсюда и название ацетил-β-метилхолин), эта β-метиловая группа обеспечивает селективность в отношении мускариновых рецепторов по сравнению с никотиновыми рецепторами . Четвертичная аммониевая группа необходима для активности. Эфир делает его восприимчивым к ферменту ацетилхолинэстеразы . [2] [ ненадежный источник? ]
Противопоказания
[ редактировать ]Использование метахолина противопоказано пациентам с недавним сердечным приступом или инсультом, неконтролируемой гипертонией, известным тяжелым заболеванием дыхательных путей или аневризмой аорты. Его можно с осторожностью применять кормящим и беременным матерям, а также пациентам, принимающим определенные лекарства от миастении . [3]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Бирнбаум С., Баррейро Т.Дж. (июнь 2007 г.). «Провокационный тест на метахолин: определение его диагностической роли, тестирование, кодирование и возмещение». Грудь . 131 (6): 1932–5. дои : 10.1378/сундук.06-1385 . ПМИД 17565027 .
- ^ «Медицинская химия периферической нервной системы – адренергические и холинергические средства, их биосинтез, обмен веществ и взаимосвязь между структурой и активностью» . pharmaxchange.info. Архивировано из оригинала 4 ноября 2010 г. Проверено 16 октября 2010 г.
- ^ Валентин Попа (2001). «Руководство ATS по тестированию метахолина и физической нагрузке». Американский журнал респираторной медицины и интенсивной терапии . 163 (1): 292–293. дои : 10.1164/ajrccm.163.1.16310b . ПМИД 11208661 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Метахолин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
- «Метахолина хлорид» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
