Молиться
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Акинетон |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а699058 |
| Данные лицензии | |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Внутрь , внутримышечная инъекция (ВМ), внутривенная терапия (ВВ) |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 33 ± 5% (перорально) |
| Связывание с белками | 60% |
| Метаболизм | печени Гидроксилирование |
| Период полувыведения | от 18 до 24 часов |
| Экскреция | Почка |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.007.441 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 21 Н 29 Н О |
| Молярная масса | 311.469 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Бипериден , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Акинетон , представляет собой лекарство, используемое для лечения болезни Паркинсона , некоторых двигательных расстройств, вызванных лекарствами. [2] и синдром Туретта [ нужна ссылка ] . Не рекомендуется при поздних дискинезиях . [3] Его принимают внутрь, вводят в вену или мышцу . [2] [3]
Общие побочные эффекты включают помутнение зрения , сухость во рту, сонливость, запор и спутанность сознания. [2] Его не следует использовать людям с непроходимостью кишечника или глаукомой . [2] Неясно, ли использование во время беременности или грудного вскармливания . безопасно [4] Бипериден относится к группе антихолинергических препаратов. [2]
Бипериден был одобрен для медицинского применения в США в 1959 году. [2] Он входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [5] Бипериден больше не продается в США. [6] [7] [8]
Медицинское использование
[ редактировать ]Бипериден используется для дополнительного лечения всех форм болезни Паркинсона (постэнцефалитической, идиопатической и атеросклеротической болезни Паркинсона), а также для снижения потоотделения у потребителей метадона . По-видимому, он оказывает лучший эффект при постэнцефалитном и идиопатическом типе, чем при атеросклеротическом.
Бипериден также широко используется для облегчения острых экстрапирамидных побочных эффектов, связанных с терапией антипсихотическими препаратами, таких как акатизия .
Он снимает мышечную ригидность , уменьшает аномальное потоотделение, связанное с клозапина и метадона. употреблением [9] [10] и слюноотделение , улучшает походку и, в меньшей степени, тремор .
В качестве синтетического антагониста ацетилхолина бипериден был проанализирован как альтернативный противосудорожный препарат для лечения интоксикации фосфорорганическими нервно-паралитическими агентами, такими как зарин . [11]
Также был предложен внутривенный путь лечения злокачественного нейролептического синдрома. [12]
Беременность и лактация
[ редактировать ]- Беременность. В исследованиях на животных бипериден не оказывал эмбрио- или фетотоксического действия. Достаточных клинических данных о беременных женщинах нет. Поэтому препарат следует применять с осторожностью во время беременности.
- Лактация: Бипериден обнаруживается в молоке кормящих женщин. Не существует достаточных клинических данных о влиянии препарата на новорожденных. Кроме того, бипериден может снижать выработку материнского молока. Поэтому не рекомендуется применять бипериден в период лактации.
Дети
[ редактировать ]Лечение разрешено детям и подросткам в возрасте от 1 года и старше. Клинический опыт в основном касается краткосрочного лечения острых дистонических реакций, вызванных лекарственными препаратами. Дозы следует уменьшать в зависимости от веса пациентов. [ нужна ссылка ]
Противопоказания
[ редактировать ]- Повышенная чувствительность к биперидену.
- Узкоугольная глаукома
- Илеус
- Внимание: люди с обструктивными заболеваниями урогенитального тракта, люди с известными судорогами в анамнезе и люди с потенциально опасной тахикардией.
Побочные эффекты
[ редактировать ]Часто наблюдаются дозозависимые побочные эффекты . В частности, у пожилых пациентов могут возникнуть спутанные состояния или развиться делирий .
- ЦНС: сонливость , головокружение , головная боль и головокружение часто возникают . При приеме высоких доз нервозность, возбуждение, беспокойство отмечают , бред, спутанность сознания. Бипериденом можно злоупотреблять из-за кратковременного действия, повышающего настроение и вызывающего эйфорию. Нормальная архитектура сна может быть изменена ( депрессия быстрого сна ). Бипериден может снизить судорожный порог. Было отмечено, что некоторые случаи деменции коррелируют с хроническим приемом антихолинергических препаратов, таких как бипериден, при болезни Паркинсона . [13]
- Периферические побочные эффекты: часто наблюдаются нечеткость зрения, сухость во рту, нарушение потоотделения, дискомфорт в животе и запор. Может отмечаться тахикардия. Могут возникнуть аллергические кожные реакции. Парентеральное применение может вызвать ортостатическую гипотензию.
- Глаза: Бипериден вызывает мидриаз или без со светобоязнью нее . Это может спровоцировать узкоугольную глаукому.
Взаимодействия
[ редактировать ]- Другие антихолинергические препараты (например, спазмолитики, антигистаминные препараты , ТЦА): побочные эффекты биперидена могут усиливаться.
- Хинидин : усиление антихолинергического действия (особенно на AV-проводимость ).
- Нейролептики. Длительное применение биперидена может маскировать или повышать риск поздней дискинезии .
- Петидин (меперидин): центральные эффекты и побочные эффекты петидина могут усиливаться.
- Метоклопрамид : действие метоклопрамида снижается.
- Алкоголь : Риск серьезной интоксикации.
Передозировка
[ редактировать ]Бипериден имитирует интоксикацию атропином с мидриазом, сухостью слизистых оболочек, покраснением лица, атоническими состояниями кишечника и мочевого пузыря, гипертермией в высоких дозах. Центральными последствиями являются возбуждение, спутанность сознания и галлюцинации. Невылеченная передозировка может привести к летальному исходу, особенно у детей. Предсмертными признаками являются угнетение дыхания и остановка сердца. Специфическим антагонистом является физостигмин , сочетающий периферическое и центральное действие. Карбахол можно использовать для лечения атонического кишечника и мочевого пузыря. Жизненно важные функции следует контролировать и стабилизировать. Возможно, потребуется лечить гипертермию охлаждающими одеялами.
Фармакокинетика
[ редактировать ]при пероральном приеме Биодоступность составляет всего 33 ± 5% из-за интенсивного метаболизма при первом прохождении . У молодых здоровых добровольцев пиковые концентрации в плазме после однократного перорального приема дозы 4 мг с немедленным высвобождением достигаются через 1,5 часа. Период полувыведения составляет 18,4 часа и может увеличиваться у пожилых пациентов. После внутривенного введения дозы 4 мг период полувыведения составляет примерно 24 часа.
Фармакология
[ редактировать ]Бипериден оказывает атропиноподобное блокирующее действие на все периферические структуры, имеющие парасимпатическую иннервацию (например, сердечно-сосудистые и висцеральные органы). Он также оказывает выраженное центральное блокирующее действие на рецепторы М1 . Бипериден также действует как ФИАСМА (функциональный ингибитор кислой сфингомиелиназы ). [14]
История
[ редактировать ]Бипериден был синтезирован немецким химиком В. Клавеном из компании Knoll AG, Германия. В марте 1953 года в Германии была подана заявка на патент. [15] и впоследствии во многих других странах. Заявка на патент США была подана в марте 1954 года и удовлетворена в апреле 1957 года. [16]
На одном веб-сайте сообщалось, что по состоянию на 2017 год он не был коммерчески доступен в США. [17]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «НДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж «Биперидена гидрохлорид» . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 21 декабря 2016 года . Проверено 8 декабря 2016 г.
- ^ Перейти обратно: а б Всемирная организация здравоохранения (2009). Стюарт М.К., Куимци М., Хилл С.Р. (ред.). Модельный формуляр ВОЗ 2008 г. Всемирная организация здравоохранения. п. 243. HDL : 10665/44053 . ISBN 9789241547659 .
- ^ «Использование биперидена во время беременности | Drugs.com» . www.drugs.com . Архивировано из оригинала 21 декабря 2016 года . Проверено 15 декабря 2016 г. .
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ «Акинетон (биперидена гидрохлорид): препараты, одобренные FDA» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . Проверено 2 июля 2020 г.
- ^ «Акинетон (бипериденлактат): препараты, одобренные FDA» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . Проверено 2 июля 2020 г.
- ^ «Акинетон Таблетки (биперидена гидрохлорид)» . ДейлиМед . Проверено 2 июля 2020 г.
- ^ Ричардсон С., Келли Д.Л., Конли Р.Р. (август 2001 г.). «Бипериден от повышенной потливости от клозапина» . Am J Психиатрия . 158 (8): 1329–30. дои : 10.1176/appi.ajp.158.8.1329-a . ПМИД 11481174 . Архивировано из оригинала 21 сентября 2012 г. Проверено 12 ноября 2008 г.
- ^ Кафлиш С., Фигнер Б., Эйх Д. (февраль 2003 г.). «Бипериден от повышенной потливости от метадона» . Am J Психиатрия . 160 (2): 386–7. дои : 10.1176/appi.ajp.160.2.386 . ПМИД 12562595 .
- ^ Ши Т.М., Макдонаф Дж.Х. (май 2000 г.). «Эффективность биперидена и атропина в качестве противосудорожного лечения интоксикации фосфорорганическими нервно-паралитическими веществами» . Архив токсикологии . 74 (3): 165–172. дои : 10.1007/s002040050670 . ПМИД 10877003 . S2CID 13749842 . Архивировано из оригинала 23 сентября 2017 года.
- ^ Маргетич Б, Аукст-Маргетич Б (май 2010 г.). «Злокачественный нейролептический синдром и его противоречия». Фармакоэпидемиология и безопасность лекарственных средств . 19 (5): 429–435. дои : 10.1002/pds.1937 . ПМИД 20306454 . S2CID 2457321 .
- ^ Нисияма К., Мизуно Т., Сакута М., Курисаки Х. (1993). «Хроническая деменция при болезни Паркинсона, лечение антихолинергическими средствами. Нейропсихологическое и нейрорадиологическое обследование». Адв Нейрол . 60 : 479–83. ПМИД 8420174 .
- ^ Корнхубер Дж., Мюльбахер М., Трапп С., Пехманн С., Фридл А., Райхель М., Мюле С., Терфлот Л., Громер Т., Спитцер Г., Лидл К., Гульбинс Е., Трипал П. (2011). «Идентификация новых функциональных ингибиторов кислой сфингомиелиназы» . ПЛОС ОДИН . 6 (8): e23852. Бибкод : 2011PLoSO...623852K . дои : 10.1371/journal.pone.0023852 . ПМК 3166082 . ПМИД 21909365 .
- ^ DE 1005067 , Klavehn W, «Способ производства бициклически замещенных аминопропанолов», выдан в 1957 году, передан Knoll AG.
- ^ Патент США 2789110 , Klavehn W, «Аминоспирты, замещенные бициклоалкильными остатками, и способ их получения», выдан в 1957 году, передан Knoll AG.
- ^ «Бипериден» . Справочник по лекарствам Дэвиса . Архивировано из оригинала 10 сентября 2017 года . Проверено 6 июля 2017 г.
