оксилорфан
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.050.664 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 20 Н 27 Н О 2 |
| Молярная масса | 313.441 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Оксилорфан ( МНН , USAN ) (кодовое название разработки L -BC-2605 ) представляет собой опиоидный антагонист семейства морфинанов , который никогда не поступал на рынок. [1] Он действует как мю-опиоидного рецептора (MOR), антагонист но κ-опиоидного рецептора (KOR) является частичным агонистом и имеет эффекты, аналогичные налоксону , и примерно такую же эффективность, как и антагонист MOR. [2] Оксилорфан обладает слабым частичным агонистическим действием на MOR (при этом миоз , тошнота , головокружение и некоторая эйфория ). наблюдаются [3] [4] и может вызывать галлюциногенные / диссоциативные эффекты в достаточных дозах, что указывает на активацию KOR. [5] Он был опробован для лечения опиоидной зависимости , но не получил коммерческого развития. [6] Эффекты агониста KOR оксилорфана связаны с дисфорией , которая в сочетании с его галлюциногенными эффектами ограничивает его клиническую полезность; действительно, многие пациенты, у которых возникли эти побочные эффекты, отказались принимать дополнительные дозы в клинических исследованиях. [7]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 916–. ISBN 978-1-4757-2085-3 .
- ^ Пирсио А.В., Гилис Дж.А. (апрель 1975 г.). «Оксилорфан (lN-циклопропилметил-3,14-дигидроксиморфинан): новый синтетический антагонист наркотиков». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 193 (1): 23–34. ПМИД 237112 .
- ^ Селлерс Э.М., Такур Р. (апрель 1976 г.). «Частичные агонистические свойства и токсичность перорального оксилорфана». Журнал клинической фармакологии . 16 (4): 183–7. дои : 10.1002/j.1552-4604.1976.tb01515.x . ПМИД 4472 . S2CID 2819499 .
- ^ Гордон М. (22 ноября 1974 г.). «Злоупотребление агентами ЦНС» . Годовые отчеты по медицинской химии . Том. 9. Академическая пресса. стр. 41–. ISBN 978-0-08-058353-2 .
- ^ Леандер Дж. Д. (январь 1983 г.). «Доказательства того, что налорфин, буторфанол и оксилорфан являются частичными агонистами каппа-опиоидных рецепторов». Европейский журнал фармакологии . 86 (3–4): 467–70. дои : 10.1016/0014-2999(83)90198-х . ПМИД 6131829 .
- ^ Теннант Ф.С., Тейт Дж.А., Рукель Э. (июнь 1976 г.). «Клинические испытания оксилорфана (лево-BC-2605) у больных после наркозависимости: нового наркотического антагониста». Наркотическая и алкогольная зависимость . 1 (5): 329–37. дои : 10.1016/0376-8716(76)90035-1 . ПМИД 13984 .
- ^ Национальный исследовательский совет (США). Комитет по проблемам наркозависимости (1975). Проблемы наркотической зависимости . Национальная академия наук. ISBN 9780309024174 .
 | Эта анальгетикам, статья, посвященная незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |