6'-Гуанидиноналтриндол
| |
| Имена | |
|---|---|
| Название ИЮПАК
N- [17-(Циклопропилметил)-3,14-дигидрокси-1'H - 4,5α-эпоксииндоло[2',3':6,7]морфинан-6'-ил]гуанидин
| |
| Систематическое название ИЮПАК
N -[(4b S ,8 R ,8a S ,14b R )-7-(Циклопропилметил)-1,8а-дигидрокси-5,6,7,8,8а,9,14,14b-октагидро-4,8 -метано[1]бензофуро[2,3- b ]пиридо[4,3- c ]карбазол-12-ил]гуанидин | |
| Идентификаторы | |
3D model ( JSmol )
|
|
| ХЭМБЛ | |
| ХимическийПаук | |
ПабХим CID
|
|
| Характеристики | |
| С 27 Н 29 Н 5 О 3 | |
| Молярная масса | 471.561 g·mol −1 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа).
| |
6'-Гуанидиноналтриндол ( 6'-GNTI ) представляет собой селективный лиганд κ – δ - опиоидных рецепторов, используемый в научных исследованиях. [ 1 ]
С помощью 6'-GNTI впервые были получены доказательства того, что олигомеризация рецепторов играет функциональную роль в живых организмах. [ 2 ]
6'-GNTI является чрезвычайно предвзятым агонистом κ-опиоидного рецептора. [ 1 ] Он является мощным частичным агонистом пути G-белка , но не рекрутирует путь β-аррестина . [ 1 ] Благодаря своей функциональной селективности в отношении пути G-белка 6'-GNTI действует как антагонист несмещенных агонистов KOR на пути β-аррестина. [ 1 ] Считается, что 6'-GTNI может вызывать аналгезию без дисфории и с меньшей частотой толерантности . [ 1 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д и Ривс, ML; Россилло, М; Лю-Чен, LY; Явич, Дж. А. (2012). «6'-Гуанидиноналтриндол (6'-GNTI) представляет собой агонист κ-опиоидных рецепторов, основанный на G-белке, который ингибирует рекрутирование аррестина» . J Биол Хим . 287 (32): 27050–4. дои : 10.1074/jbc.C112.387332 . ПМК 3411045 . ПМИД 22736766 .
- ^ Вальдхёр М., Фонг Дж., Джонс Р.М., Лунцер М.М., Шарма С.К., Костенис Э., Портогезе П.С., Уистлер Дж.Л. (июнь 2005 г.). «Селективный к гетеродимерам агонист демонстрирует in vivo значимость димеров рецепторов, связанных с G-белком» . Учеб. Натл. акад. наук. США . 102 (25): 9050–5. Бибкод : 2005PNAS..102.9050W . дои : 10.1073/pnas.0501112102 . ПМК 1157030 . ПМИД 15932946 .
 | Эта анальгетиках статья об незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |