Фракефамид
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | L-тирозил-D-аланил-4-фтор-L-фенилаланил-L-фенилаланинамид |
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 30 Ч 34 Ж Н 5 О 5 |
| Молярная масса | 563.630 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Фракефамид ( МНН ) представляет собой линейный тетрапептид синтетический фторированный с аминокислотной последовательностью Tyr- D -Ala-( p -F)Phe-Phe-NH 2 , который действует как периферически специфичный , селективный мю-опиоидных рецепторов агонист . [1] [2] Несмотря на неспособность проникнуть через гематоэнцефалический барьер и проникнуть в центральную нервную систему , [1] фракефамид обладает мощным анальгезирующим действием и, в отличие от опиоидов центрального действия, таких как морфин , не вызывает угнетения дыхания , что указывает на то, что его антиноцицептивные эффекты опосредованы периферическими мю-опиоидными рецепторами. [1] [3] Он находился в стадии разработки для лечения боли компаниями AstraZeneca и Shire , но был отложен после II фазы клинических испытаний . [4] [5]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с Модален ÅÖ, Куидинг Х., Фрей Дж., Вестман Л., Линдал С. (март 2005 г.). «Новая молекула (фракефамид) с периферическими опиоидными свойствами: влияние на вентиляцию в состоянии покоя по сравнению с морфином и плацебо» . Анестезия и анальгезия . 100 (3): 713–717. дои : 10.1213/01.ANE.0000145011.75545.C5 . ПМИД 15728057 . S2CID 23249323 .
- ^ Аронсон Дж. К. (30 ноября 2009 г.). Побочные эффекты анальгетиков и противовоспалительных препаратов по Мейлеру . Эльзевир. п. 84. ИСБН 978-0-444-53273-2 . Проверено 27 апреля 2012 г.
- ^ Модален А.О., Куидинг Х., Фрей Дж., Вестман Л., Линдал С. (январь 2006 г.). «Новая молекула с периферическими опиоидными свойствами: влияние на гиперкарбическую и гипоксическую вентиляцию в равновесном состоянии по сравнению с морфином и плацебо» . Анестезия и анальгезия . 102 (1): 104–109. дои : 10.1213/01.ANE.0000184254.85567.80 . ПМИД 16368813 . S2CID 40297091 .
- ^ Андерсон Н.Г. (15 апреля 2012 г.). "Введение" . Практические исследования и разработки процессов: Руководство для химиков-органиков . Академическая пресса. п. 4. ISBN 978-0-12-386537-3 . Проверено 27 апреля 2012 г.
- ^ Шмидт В.К. (13 мая 2003 г.). «Обзор современных и исследуемых препаратов для лечения острой и хронической боли» . В Bountra C, Munglani R, Schmidt WK (ред.). Боль: современное понимание, новые методы лечения и новые подходы к открытию лекарств . ЦРК Пресс. п. 400. ИСБН 978-0-8247-8865-0 . Проверено 27 апреля 2012 г.